Benadryl® e
Jarabe
Antihistamínico y expectorante
(Difenhidramina, guaifenesina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 ml contienen:
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Clorhidrato de difenhidramina
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0.28
g
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Guaifenesina
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2.00
g
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y expectorante. Útil para el alivio
temporal de la tos debida a irritación bronquial menor asociada al resfriado
común o por irritantes inhalados1,2.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: El clorhidrato de difenhidramina es un
antihistamínico derivado de la etanolamina, cuyo nombre químico es clorhidrato
de 2-(difenilmetoxi) -N, N-dimetiletilamina su fórmula condensada es C17H21NO-HCl;
peso molecular 291.82. Es un polvo blanco cristalino, soluble en agua y en
alcohol, con un pKa aproximado de 9.
El clorhidrato de difenhidramina se
absorbe bien después de su administración oral, pero sufre un meta-
bolismo de primer paso en el hígado y sólo cerca del
40-60% de la dosis alcanza la circulación sistémica como difenhidramina.
Aparece
en plasma a los 15 minutos y el pico plasmático se alcanza en 1 a 4 horas.
Después de una administración oral de 50 y 100 mg en adultos sanos, se han
reportado picos de 37 a 83 y de 81 a 159 ng/ml respectivamente. El efecto
antihistamínico, determinado como la inhibición de la roncha inducida por la
inyección intradérmica de histamina, parece ser máxima entre 1 y 3 horas
después de la administración de una dosis única de difenhidramina y parece
estar directamente relacionada con la concentración plasmática de
difenhidramina, con una marcada somnolencia y/o sueño a concentraciones
plasmáticas de 70 ng/ml o mayores.
La
distribución de la difenhidramina en tejidos y fluidos humanos no ha sido
totalmente caracterizada. Después de la administración de difenhidramina en
adultos sanos, se ha reportado un volumen aparente de distribución de 188 a 336
l. El volumen de distribución del medicamento reportado es mayor en orientales
(cerca de 480 l) que en adultos blancos. El medicamento cruza la placenta y se
ha detectado en la leche, aunque el grado de distribución en la leche no ha
sido cuantificado. Se une en 80-85% a las proteínas plasmáticas in vitro.
Menor unión a proteínas se ha reportado en adultos orientales y en adultos con
cirrosis hepática.
La vida media terminal de la
difenhidramina no ha sido totalmente elucidada y parece estar en rangos de 2.4
a 9.3 horas en adultos sanos, ésta se ha reportado mayor en adultos con
cirrosis hepática. Se metaboliza rápida
y completamente, inicialmente mediante metabolismo
de primer paso en el hígado, aparentemente en ácido difenilmetoxiacético, el
cual puede sufrir conjugación. El medicamento también sufre de alquilación para
formar el N-desmetil y derivados N, N-didemetil. La difenhidramina y sus
metabolitos se excretan principalmente en la orina.
La guaifenesina es un expectorante
derivado del guayacol, cuyo nombre químico es el
3-(2-metoxifenoxi)-1,2-propanediol siendo su fórmula condensada C10H14O4, con peso molecular de 198.22. Es un
polvo fino cristalino, con sabor amargo y aromático, y un ligero olor a
guayacol; es soluble en agua y en alcohol.
La guaifenesina se absorbe
rápidamente del tracto gastrointestinal, se metaboliza rápidamente y se excreta
en la orina. Su vida media es de una hora. El metabolito principal de la
guaifenesina identificado es el beta-(2-metoxifenoxi) ácido láctico. Es un
expectorante que reduce la viscosidad de las secreciones tenaces aumentando el
fluido del tracto respiratorio.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
BENADRYL® E, no debe ser
administrado a niños menores de 2 años.
No se administre durante la
lactancia.
Contraindicado en caso de anemia,
insuficiencia renal o hepática y asma bronquial.
PRECAUCIONES
GENERALES: Debido a la actividad anticolinérgica de los
antihistamínicos, se recomienda precaución en personas que padecen asma
bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, enfermedad
cardiovascular e hipertensión arterial, así como en pacientes con úlcera
péptica estenosante, obstrucción píloro-duodenal, hipertrofia prostática u
obstrucción del cuello vesical.
Advertir
al paciente: Precaución en personas que conducen automóvil, manejan
maquinaria o realizan actividades que requieren estado de alerta, ya que puede
ocasionar somnolencia.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso
durante la lactancia.
Su uso durante el embarazo queda
bajo la responsabilidad del médico, valorando riesgo-beneficio.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos pacientes, por acción de la
difenhidramina puede presentarse somnolencia, trastornos de la coordinación,
visión borrosa, depresión respiratoria, retención urinaria y sequedad de boca.
Por su parte, la guaifenesina aunque generalmente es bien tolerada, puede
presentar en pacientes sensibles a la droga, efectos secundarios como: náusea,
vómito, mareos, cefalea, rash cutáneo, diarrea, somnolencia, espesamiento de
las secreciones bronquiales y dolor de estómago.
Los antihistamínicos pueden reducir
la agudeza mental, tanto en niños como en adultos. En los niños pequeños pueden
producir excitación.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La difenhidramina tiene efecto
aditivo con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central
(hipnóticos, sedantes, tranquilizantes). No debe administrarse junto con
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). En concomitancia con los
barbitúricos, aumenta los efectos anticolinérgicos de la atropina.
No se han reportado interacciones
medicamentosas con la guaifenesina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Uno de los metabolitos
de la guaifenesina interfiere con la prueba urinaria del ácido
5-hidroxiindolacético y el ácido vainillinmandélico, produciendo un incremento
aparente del ácido 5-hidroxiindolacético, por lo que interfiere en el
diagnóstico del síndrome carcinoide; por lo que se recomienda suspender
cualquier medicamento que contenga guaifenesina, 24 horas antes de la toma de
muestra para la detección de este ácido.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se conocen.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12
años: 10 ml del vaso dosificador cada 4 horas.
Niños de 6 a 12 años: 5 ml
del vaso dosificador cada 4 horas.
Niños de 2 a 5 años: 2.5 ml
del vaso dosificador cada 4 horas.
No exceder la dosis recomendada.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación
con BENADRYL® E implica las manifestaciones de sobredosis de un
antihistamínico, como son: en los niños pequeños, la estimulación es dominante,
los síntomas de toxicidad aguda semejan la sobredosis de atropina: pupilas
dilatadas fijas, rubor facial, boca seca, fiebre, excitación, alucinaciones,
ataxia, incoordinación, atetosis, convulsiones tonicoclónicas y depresión
postictal. En los adultos, generalmente causa depresión del SNC con somnolencia
o coma que puede ser seguido por excitación, convulsiones y finalmente
depresión postical.
Tratamiento:
Manejo sintomático de soporte incluyendo respiración asistida, si se requiere.
De ser posible, inducir al vómito o
realizar lavado gástrico. Se pueden utilizar vasopresores como la norepinefrina
o la fenilefrina.
Puede
utilizarse fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos a nivel
del SNC.
PRESENTACIÓN: Frasco con 150 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente, a no más de 30ºC.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. El empleo
de este medicamento durante el embarazo
queda bajo la responsabilidad del médico.
No debe administrarse a niños menores
de 2 años ni a mujeres durante la lactancia.
No administrar junto con medicamentos
depresores del sistema nervioso central
ni consumir alcohol durante el tratamiento.
Contiene 60% de azúcar y 23.36% de otros azúcares.
Hecho en México por:
PFIZER, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 34251, S. S. A. VI
KEAR-311922/6RM2002
