Benadryl®
Jarabe
Antihistamínico
(Clorhidrato de difenhidramina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de JARABE
contienen:
Clorhidrato de difenhidramina 0.25
g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.
La difenhidramina ha mostrado
acción como antihistamínico, para el alivio temporal de la rinitis alérgica, de
la rinorrea y estornudos asociados al resfriado común y como antitusígeno1 para el alivio de la tos causada por
irritación bronquial y laríngea como la que se presenta durante el resfriado
común o por irritantes inhalados. Es efectiva para la prevención y tratamiento
de la náusea, vómito y/o vértigo asociado al malestar causado por el movimiento2.
Como otros antihistamínicos, es
útil en el control de los efectos posteriores a anafilaxis y otras reacciones
alérgicas, después de que se han aplicado las medidas de urgencia
convencionales (epinefrina).
Revierte las manifestaciones
cutáneas como el prurito y la urticaria3.
Alivia las afecciones cutáneas como las picaduras de insectos, el dermografismo
y las producidas por reacciones medicamentosas.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La difenhidramina es un antihistamínico derivado
de la etanolamina, cuyo nombre químico es clorhidrato de 2-(difenilmetoxi) -N,
N-dimetiletilamina su fórmula condensada es C17H21NO-HCl; peso molecular 291.82. Es un
polvo blanco cristalino, soluble en agua y en alcohol, con un pKa aproximado de
9.
El clorhidrato de difenhidramina
se absorbe bien después de su administración oral, pero sufre un metabolismo de
primer paso en el hígado y sólo cerca del 40-60% de la dosis alcanza la
circulación sistémica como difenhidramina. Aparece en plasma a los 15 minutos y
el pico plasmático se alcanza en 1 a 4 horas.
Después de una administración oral
de 50 y 100 mg en adultos sanos, se han reportado picos de 37 a 83 y de 81 a
159 ng/ml respectivamente. El efecto antihistamínico, determinado como la
inhibición de la roncha inducida por la inyección intradérmica de histamina,
parece ser máxima entre 1 y 3 horas después de la administración de una dosis
única de difenhidramina y parece estar directamente relacionada con la
concentración plasmática de difenhidramina, con una marcada somnolencia y/o
sueño a concentraciones plasmáticas de 70 ng/ml o mayores.
La distribución de la
difenhidramina en tejidos y fluidos humanos no ha sido totalmente
caracterizada. Después de la administración de difenhidramina I.V. en adultos
sanos, se ha reportado un volumen aparente de distribución de 188 a 336 l. El
volumen de distribución del medicamento reportado es mayor en orientales (cerca
de 480 l) que en adultos blancos. El medicamento cruza la placenta y se ha
detectado en la leche, aunque el grado de distribución en la leche no ha sido
cuantificado. Se une en 80-85% a las proteínas plasmáticas in vitro.
Menor unión a proteínas se ha reportado en adultos orientales y en adultos con
cirrosis hepática.
La vida media terminal de la
difenhidramina no ha sido totalmente elucidada y parece estar en rangos de 2.4
a 9.3 horas en adultos sanos, ésta se ha reportado mayor en adultos con
cirrosis hepática. Se metaboliza rápida y completamente, inicialmente mediante
metabolismo de primer paso en el hígado, aparentemente en ácido difenilmetoxiacético,
el cual puede sufrir conjugación. El medicamento también sufre de alquilación
para formar el N-desmetil y derivados N, N-didemetil. La difenhidramina y sus
metabolitos se excretan principalmente en la orina.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la difenhidramina. No debe utilizarse en recién nacidos o
prematuros ni en niños menores de 2 años. No se administre durante la
lactancia. Contraindicado en caso de anemia, insuficiencia renal o hepática,
crisis asmática.
PRECAUCIONES
GENERALES: Debido a la actividad anticolinérgica de los
antihistamínicos, se recomienda precaución en personas que padecen asma
bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, enfermedad
cardiovascular e hipertensión arterial, así como en pacientes con úlcera
péptica estenosante, obstrucción píloro-duodenal, hipertrofia prostática u
obstrucción del cuello vesical.
Advertir al paciente:
Precaución en personas que conducen automóvil, manejan maquinaria o realizan
actividades que requieren estado de alerta, debido a la somnolencia que
produce.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso
durante la lactancia ni durante el embarazo, queda bajo la responsabilidad del
médico, valorando riesgo-beneficio.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sedación, somnolencia, mareo, trastornos de
la coordinación, malestar epigástrico, espesamiento de las secreciones
bronquiales. Trastornos gastrointestinales (náusea, vómito, diarrea,
constipación), excitación, anorexia, hipotensión arterial, cefaleas, confusión,
contracturas musculares, glucosuria, rash cutáneo, acidosis.
Los antihistamínicos pueden
reducir la agudeza mental, tanto en niños como en adultos. En los niños
pequeños pueden producir excitación.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La difenhidramina tiene efecto
aditivo con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central
(hipnóticos, sedantes, tranquilizantes).
No debe administrarse junto con
inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). En concomitancia con los
barbitúricos, aumenta los efectos anticolinérgicos de la atropina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se conocen.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: 10 ml del vaso
dosificador cada 6-8 horas.
Niños de 2 a 5 años: 5.0 ml del vaso dosificador cada
8 horas.
Niños de 6 a 12 años: 5.0
ml del vaso dosificador cada 6 horas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aunque la
difenhidramina tiene un alto índice terapéutico, la sobredosificación puede
llevar a la muerte, especialmente en niños pequeños. La sobredosis puede causar
estimulación o depresión del SNC. En los niños pequeños, la estimulación es
dominante, los síntomas de toxicidad aguda semejan la sobredosis de atropina;
pupilas dilatadas fijas, rubor facial, boca seca, fiebre, excitación,
alucinaciones, ataxia, incoordinación, atetosis, convulsiones tónico clónicas y
depresión postictal. En los adultos, generalmente causa depresión del SNC con
somnolencia o coma que puede ser seguido por excitación, convulsiones y
finalmente depresión postical.
Tratamiento: Manejo
sintomático de soporte incluyendo respiración asistida, si se requiere. De ser
posible, inducir al vómito o realizar lavado gástrico. Se pueden utilizar
vasopresores como la norepinefrina o la fenilefrina. Puede utilizarse
fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos a nivel del SNC.
PRESENTACIÓN:
Caja y frasco con 150 ml y vaso dosificador.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura
ambiente, a no más de 30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. El empleo
de este medicamento durante el embarazo queda
bajo la responsabilidad del médico. No debe
administrarse a niños menores de 2 años ni a
mujeres durante la lactancia. No administrar junto
con medicamentos depresores del sistema nervioso central ni consumir alcohol
durante el tratamiento.
PFIZER, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 29779, S. S. A. VI
JEAR-03361201443/6RM2003
