Actifed dm
Jarabe
Descongestivo, antihistamínico
y antitusivo
(Triprolidina/pseudoefedrina/
dextrometorfano)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de JARABE
contienen:
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Clorhidrato de pseudoefedrina
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0.600
g
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Clorhidrato de triprolidina
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0.025
g
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Bromhidrato de dextrometorfano
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0.200
g
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Descongestivo, antihistamínico y antitusivo. Para el
alivio sintomático de rinitis alérgica y fiebre del heno.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La triprolidina proporciona alivio sintomático de
las afecciones consideradas como dependientes, total o parcialmente, de la
liberación desencadenada de histamina. Es un potente antagonista competitivo
del receptor H-1 de la
histamina, de la clase de las pirrolidinas, con leves propiedades depresoras
del sistema nervioso central, que pueden causar somnolencia. La pseudoefedrina
tiene una actividad simpaticomimética directa e indirecta y es un descongestionante
eficaz de las vías respiratorias altas. La pseudoefedrina es sustancialmente
menos potente que la efedrina en provocar taquicardia y elevación de la presión
sistólica y considerablemente menos potente en causar estimulación del
sistema nervioso central. El dextrometorfano tiene acción antitusiva. Controla
los espasmos de tos al deprimir el centro tusígeno del bulbo raquídeo.
Farmacocinética: Después de la administración de 2.5
mg de clorhidrato de triprolidina y 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina a
voluntarios adultos sanos, la concentración plasmática pico (Cmáx) de
triprolidina es de aproximadamente 5.5-6.0 ng/ml, la cual se presenta
aproximadamente 1.5-2.0 horas después de la administración de los fármacos
(Tmáx); la vida media plasmática de la pseudoefedrina es de aproximadamente
3.2 horas. La Cmáx de la pseudoefedrina es de aproximadamente 1.5-2.0 horas
después de la administración de los fármacos. La vida media plasmática de la
pseudoefedrina es reducida notablemente por la acidificación de la orina y es
aumentada por la alcalinización de la misma. El principal determinante de la
farmacocinética del dextrometorfano en voluntarios humanos es de la
0-desmetilación controlada genéricamente. Parece ser que hay dos fenotipos
distintos para este proceso de oxidación, lo cual resulta en una alta
variabilidad de la farmacocinética entre los sujetos.
Farmacodinamia: Después de la administración oral de
una dosis de 2.5 mg de triprolidina a adultos, el inicio de su acción se
determina mediante la capacidad de antagonizar lesiones cutáneas inducidas por
histamina, lo cual ocurre en aproximadamente de 1 a 2 horas. El efecto máximo
se presenta aproximadamente a las 3 horas y, aunque la actividad declina
subsecuentemente, 8 horas después de la dosis todavía hay inhibición
significativa de las pápulas y el eritema inducidos por la histamina. La
pseudoefedrina produce su efecto descongestionante en 30 minutos y éste persiste durante cuando menos
4 horas.
Una sola dosis oral de 10-20 mg de dextrometorfano produce
su acción antitusiva antes de una hora y el efecto persiste durante cuando
menos 4 horas.
CONTRAINDICACIONES:
Se deberá evitar el empleo concomitante de ACTIFED DM con alcohol, sedantes del
sistema nervioso central (SNC), antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos,
agentes simpaticomiméticos como descongestionantes, anorexigénicos y psicoestimulantes
como las anfetaminas. Hipertensión arterial, cardiopatía, hipertrofia
prostática, glaucoma.
Deberá ser empleado con precaución en pacientes con diabetes
controlada, hipertiroidismo. En caso de daño renal y/o hepático, se deberá
proceder con precaución. Deberá emplearse con precaución en los pacientes con
enfermedad hepática.
PRECAUCIONES
GENERALES: En caso de daño renal y/o hepático, se deberá proceder
con precaución. No se administre a pacientes que conduzcan vehículos
automotores u operen maquinaria, debido a la somnolencia que provoca el
producto.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque la pseudoefedrina,
la triprolidina y dextrometorfano han sido empleados sin consecuencias
aparentes, no existen datos específicos sobre su uso durante el embarazo. Se
debe proceder con precaución evaluando el riesgo potencial sobre el feto en
desarrollo/beneficio del tratamiento de la madre. Existe riesgo importante
sobre el uso de antihistamínicos y aminas simpaticomiméticas en los lactantes,
neonatos y prematuros, por lo cual se recomienda considerar la posible interrupción
de la lactancia mientras se administre ACTIFED DM, o bien suprimir el uso de
este medicamento. La pseudoefedrina y triprolidina son excretadas en pequeñas
cantidades a través de la leche materna, pero se desconoce su efecto en los
niños alimentados al seno. Se ha estimado que un 0.5-0.7% de una dosis única de
pseudoefedrina ingerida por la madre será excretada en la leche materna durante
24 horas.
Se desconoce si el dextrometorfano o sus metabolitos son
excretados en la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Puede presentarse depresión o excitación del SNC, somnolencia,
alteraciones del sueño y raramente alucinaciones. Ocasionalmente puede
presentarse rash cutáneo, taquicardia, sequedad de boca, nariz y garganta. Ha
sido ocasionalmente reportada retención urinaria en hombres recibiendo
pseudoefedrina, posiblemente asociada con hipertrofia prostática como factor
predisponente.
Los efectos adversos asociados a
dextrometorfano son raros y ocasionalmente pueden ser náuseas, vómito o alteraciones
gastrointestinales; a dosis elevadas puede producir depresión del sistema
nervioso y dificultad para respirar.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: ACTIFED DM concomitantemente con
otros descongestionantes simpaticomiméticos, antidepresivos tricíclicos e
inhibidores de la monoaminooxidasa, anorexigénicos y psicoestimulantes, como
la anfetamina, puede producir hipertensión arterial transitoria.
Su contenido de pseudoefedrina
antagoniza parcialmente el efecto hipotensor de medicamentos antihipertensivos
simpaticolíticos como: bretilio, betanidina, guanetidina, debrisoquina,
metildopa y agentes bloqueadores alfa y beta adrenérgicos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El dextrometorfano
puede producir elevación de la amilasa sérica y transaminasa.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Mutagenicidad: En estudios
realizados en animales no se ha evidenciado riesgo mutagénico.
Teratogenicidad: En ratas y
conejas, la administración sistémica de triprolidina en cantidades de hasta 75
veces la dosis diaria terapéutica y de pseudoefedrina en cantidades de 35 a 50
veces la dosis diaria terapéutica, no evidenciaron potencial teratogénico, así
como tampoco existe suficiente información al respecto con dextrometorfano. No
existen datos sobre el efecto de ACTIFED DM sobre la fertilidad humana.
Fertilidad: No hay estudios
realizados en animales que determinen si la triprolidina o pseudoefedrina o
dextrometorfano alteran la fertilidad.
No hay experiencia del efecto de
ACTIFED DM sobre la fertilidad humana.
Carcinogénesis: En estudios
realizados en animales no se ha evidenciado riesgo carcinogénico.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12
años: 10 ml del vaso dosificador cada 8 horas.
Niños de 6 a 12 años: 5 ml
del vaso dosificador cada
8 horas.
Niños de 4 a 5 años: 2.5 ml
del vaso dosificador cada
8 horas.
Pacientes de edad avanzada:
A pesar de no existir estudios específicos al respecto, se considera la misma
dosificación que la indicada para adultos. Es conveniente monitorear la función
renal y/o hepática, y en caso de alteraciones graves se procederá con
precaución.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los principales
efectos de toxicidad aguda de ACTIFED DM son: somnolencia, letargia, mareo,
ataxia, debilidad, hipotonía, depresión respiratoria, sequedad de la piel y
mucosas, taquicardia, hipertensión, hiperpirexia, hiperactividad,
irritabilidad, convulsiones y retención urinaria.
Tratamiento: Se tomarán
medidas de apoyo de la respiración y control de las convulsiones. El lavado
gástrico se deberá hacer dentro de las 3 primeras horas siguientes a su
ingestión. Puede requerirse el empleo de una sonda vesical. La eliminación de
la pseudoefedrina se acelera mediante la acidificación de la orina o bien por
diálisis.
La naloxona ha sido empleada
satisfactoriamente como antagonista específico de la toxicidad de
dextrometorfano en un niño.
Información adicional: La pseudoefedrina es metabolizada
parcialmente en el hígado por N-desmetilación a norpseudoefedrina, un
metabolito activo. La pseudoefedrina y su metabolito son excretados en la
orina: de 55 a 75% de una dosis es excretado en forma intacta. La velocidad de
excreción urinaria de la pseudoefedrina es acelerada cuando la orina es
acidificada. Recíprocamente, a medida que aumenta el pH de la orina, disminuye
la velocidad de la excreción urinaria.
Los estudios realizados con enzima de microsomas hepáticos
de animales han revelado la presencia de varios metabolitos de la triprolidina,
con predominio de un producto oxidado del grupo metilo de tolueno. En el
hombre, se ha reportado que durante un periodo de 24 horas sólo aproximadamente
1% de una dosis administrad es eliminado en forma de triprolidina intacta.
Después de su administración oral, el dextrometorfano
experimenta metabolismo rápido y extenso de primer paso en el hígado. El
dextrometorfano intacto, junto con los tres metabolitos morfinan desmetilados:
dextrometorfano (también conocido como 3-hidroxi-N-metilmorfinán),
3-hidroximorfinán y 3-metoximorfino, han sido identificados como productos
conjugados en la orina.
El principal metabolito es el dextrometorfano, que también
tiene acción antitusiva. La O-desmetilación controlada genéticamente es la
principal determinante de la farmacocinética del dextrometorfano en los
voluntarios humanos.
PRESENTACIÓN:
Caja y frasco con 150 ml y vaso dosificador graduado a
2.5-15 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No debe
tomarse simultáneamente con medicamentos depresores
del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.
Contiene 70 por ciento de otros azúcares.
Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
PFIZER, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 004M87, S. S. A. VI
LEAR-03361201842/6 RM2002
