Actifed
Tabletas
Antihistamínico y descongestivo
(Triprolidina/pseudoefedrina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Clorhidrato de pseudoefedrina
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60.0 mg
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Clorhidrato de triprolidina
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2.5
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y descongestivo.
ACTIFED está indicado para el
alivio sintomático de afecciones del tracto respiratorio superior que se
beneficien de la combinación de un descongestionante de la mucosa nasal asociado
a un antagonista receptor H1.
Por ejemplo: rinitis alérgica, rinitis vasomotora.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La triprolidina se emplea como alivio sintomático
de procesos secundarios a la liberación de histamina. Es un potente antagonista
de los receptores histamínicos H1
del grupo pirrolidínico con propiedades discretas como depresor del sistema
nervioso central, lo que puede causar somnolencia. La pseudoefedrina tiene una
actividad simpaticomimética directa e indirecta y es un descongestionante
efectivo de las vías aéreas superiores. La pseudoefedrina es sustancialmente
menos potente que la efedrina en provocar taquicardia y elevación de la presión
sistólica y considerablemente menos potente como agente causal de estimulación
del sistema nervioso central.
Farmacocinética: Después de
la administración de una tableta de ACTIFED o 10 ml de jarabe (equivalente a
2.5 mg de clorhidrato de triprolidina y 60 mg de clorhidrato de
pseudoefedrina) en voluntarios adultos sanos, las concentraciones plasmáticas
máximas (Cmáx) de triprolidina son de aproximadamente 5.5 ng/ml a 6.0 ng/ml
obtenidas a las 2.0 horas (Tmáx) siguientes a su administración en el caso de
las tabletas y 1.5 horas en el caso de jarabe, respectivamente. La vida media
plasmática de la pseudoefedrina es de aproximadamente 5.5 horas (pH urinarios
manteniendo entre 5.0 a 7.0). Estos valores disminuyen en forma acelerada
mediante la acidificación de la orina y aumentando su alcalinización.
Farmacodinamia: Después de la administración oral de
una dosis única de 2.5 mg de triprolidina a voluntarios adultos, el inicio de
su acción se determina mediante la capacidad de antagonizar lesiones cutáneas
inducidas por histamina, lo cual ocurre en aproximadamente de 1 a 2 horas. Los
efectos máximos se presentan en aproximadamente tres horas y su actividad
declina posteriormente; la inhibición de las lesiones dermatológicas inducida
por histamina se presenta aun después de 8 horas a partir de su dosificación.
La pseudoefedrina produce su efecto descongestionante dentro de los 30 minutos
siguientes a su administración, persistiendo durante 4 horas por lo menos.
CONTRAINDICACIONES:
ACTIFED está contraindicado en pacientes con intolerancia a la pseudoefedrina o
a la triprolidina. No deberá ser administrado a pacientes que están bajo
tratamiento con antidepresivos tricíclicos ni inhibidores de la
monoaminooxidasa o que los hayan tomado dentro de las últimas 2 semanas, ya que
pueden potencializar el efecto vasoactivo de la pseudoefedrina con riesgo de
provocar hipertensión arterial. Tampoco deberá emplearse durante tratamientos
con furazolidona.
ACTIFED está contraindicado en pacientes con hipertensión
arterial severa y en presencia de enfermedad coronaria, hipertiroidismo,
glaucoma, hipertrofia prostática.
Se deberá evitar su empleo concomitante con alcohol,
sedantes del SNC, antihipertensivos, agentes simpaticomiméticos,
anorexigénicos, ni psicoestimulantes como la anfetamina.
PRECAUCIONES
GENERALES: Deberá ser empleado con precaución en pacientes con hipertensión,
cardiopatía, diabetes controlada.
En caso de daño renal y/o
hepático, se deberá proceder con precaución, ya que no existen estudios
específicos en pacientes con estas condiciones.
No deberá administrarse a
pacientes que conduzcan vehículos automotores ni operarios de maquinaria de precisión.
Deberá valorarse el efecto sobre
la presión arterial de una sola dosis de ACTIFED antes de continuarse con el
tratamiento.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque la pseudoefedrina
y la triprolidina han sido empleados ampliamente, no existen datos específicos
sobre su uso durante el embarazo. Como con todos los medicamentos, se debe
proceder con precaución, evaluando el riesgo potencial sobre el feto en
desarrollo-beneficio del tratamiento de la madre.
La pseudoefedrina y triprolidina son excretadas en pequeñas
cantidades a través de la leche materna, pero su efecto sobre los niños
alimentados al pecho se desconoce. Se ha estimado que un 0.5-0.7% de una dosis
única de peseudoefedrina ingerida por la madre será excretada en la leche
materna durante 24 horas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Puede presentarse depresión o excitación del SNC, somnolencia,
alteraciones del sueño y alucinaciones. Ocasionalmente puede presentarse rash
cutáneo, taquicardia, sequedad de boca, nariz y garganta y retención urinaria,
la cual puede estar influenciada por hipertrofia prostática.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: ACTIFED concomitantemente con otros
descongestionantes simpaticomiméticos, antidepresivos tricíclicos e
inhibidores de la monoaminooxidasa, anorexigénicos y psicoestimulantes, como
la anfetamina, puede producir hipertensión arterial transitoria.
ACTIFED por su contenido de
pseudoefedrina, antagoniza parcialmente el efecto hipotensor de medicamentos
antihipertensivos simpaticolíticos como: bretilio, betanidina, guanetidina,
debrisoquina, metildopa y agentes bloqueadores alfa y beta-adrenérgicos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han presentado a
la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Mutagenicidad y
carcinogenicidad: No existe información suficiente para determinar el
potencial riesgo mutagénico y carcinogénico de los componentes de la fórmula.
Teratogenicidad: En ratas y conejas, la
administración sistémica de triprolidina hasta 75 veces la dosis/diaria y
pseudoefedrina en cantidades hasta 50 veces la terapéutica en humanos no
produjeron efectos teratogénicos.
Fertilidad: No existen estudios en animales que
determinen si triprolidina o pseudoefedrina ejercen un daño potencial sobre la
fertilidad. No hay información sobre los efectos de ACTIFED en la fertilidad
humana.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta cada
8 horas.
Pacientes de edad avanzada: A pesar de no existir estudios
específicos al respecto, se considera la misma dosificación que la indicada
para adultos. Es conveniente monitorear la función renal y/o hepática, y en
caso de alteraciones graves se procederá con precaución.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los principales efectos
de toxicidad aguda de ACTIFED son: somnolencia, letargia, mareo, ataxia,
debilidad, hipotonía, depresión respiratoria, sequedad de la piel y mucosas;
taquicardia, hipertensión, hiperpirexia, hiperactividad, irritabilidad,
convulsiones y retención urinaria.
Tratamiento: Se tomarán medidas de apoyo de la
respiración y control de las convulsiones. El lavado gástrico se deberá hacer
dentro de las 3 primeras horas siguientes a su ingestión. Puede requerirse el
empleo de una sonda vesical. La eliminación de la pseudoefedrina se acelera
mediante la acidificación de la orina o bien por diálisis.
PRESENTACIONES:
Caja con 18 y 30 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños. Este medicamento contiene un antihistamínico, no debe darse a
niños menores de 12 años ni a mujeres durante el embarazo y la lactancia. No
debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso
ni con bebidas alcohólicas. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
PFIZER, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 66615, S. S. A. VI
LEAR-03361201844/6 RM2003
