Actifed
Jarabe
Antihistamínico y descongestivo
(Triprolidina/pseudoefedrina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de JARABE contienen:
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Clorhidrato de pseudoefedrina
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0.600
g
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Clorhidrato de triprolidina
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0.025
g
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Antihistamínico y descongestivo.
ACTIFED está indicado para el
alivio sintomático de afecciones del tracto respiratorio superior que se
beneficien de la combinación de un descongestionante de la mucosa nasal
asociado a un antagonista receptor H1.
Por ejemplo: rinitis alérgica, rinitis vasomotora.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La triprolidina se emplea como alivio sintomático
de procesos secundarios a la liberación de histamina. Es un potente antagonista
de los receptores histamínicos H1
del grupo pirrolidínico con propiedades discretas como depresor del sistema
nervioso central, lo que puede causar somnolencia. La pseudoefedrina tiene una
actividad simpaticomimética directa e indirecta y es un descongestionante
efectivo de las vías aéreas superiores. La pseudoefedrina es sustancialmente
menos potente que la efedrina en provocar taquicardia y elevación de la presión
sistólica y considerablemente menos potente como agente causal de estimulación
del sistema nervioso central.
Farmacocinética: Después de
la administración de una tableta de ACTIFED o 10 ml de jarabe (equivalentes a
2.5 mg de clorhidrato de triprolidina y 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina)
en voluntarios adultos sanos, las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) de
triprolidina son de aproximadamente 5.5 ng/ml a 6.0 ng/ml obtenidas a las 2.0
horas (Tmáx) siguientes a su administración en el caso de las tabletas y 1.5
horas en el caso de jarabe, respectivamente. La vida media plasmática de la
pseudoefedrina es de aproximadamente 5.5 horas
(pH urinarios manteniendo entre 5.0 a 7.0). Estos valores disminuyen en forma
acelerada mediante la acidificación de la orina y aumentando su alcalinización.
Farmacodinamia: Después de
la administración oral de una dosis única de 2.5 mg de triprolidina a
voluntarios adultos, el inicio de su acción se determina mediante la capacidad
de antagonizar lesiones cutáneas inducidas por histamina, lo cual ocurre en
aproximadamente de 1 a 2 horas. Los efectos máximos se presentan en
aproximadamente tres horas y su actividad declina posteriormente; la inhibición
de las lesiones dermatológicas inducida por histamina se presenta aun después
de 8 horas a partir de su dosificación. La pseudoefedrina produce su efecto descongestionante
dentro de los 30 minutos siguientes a su administración, persistiendo durante 4
horas por lo menos.
CONTRAINDICACIONES:
ACTIFED está contraindicado en pacientes con intolerancia a la pseudoefedrina o
a la triprolidina. No deberá ser administrado a pacientes que están bajo
tratamiento con antidepresivos tricíclicos ni inhibidores de la
monoaminooxidasa o que los hayan tomado dentro de las últimas 2 semanas, ya que
pueden potenciar el efecto vasoactivo de la pseudoefedrina con riesgo de
provocar hipertensión arterial. Tampoco deberá emplearse durante tratamientos
con furazolidona.
ACTIFED está contraindicado en pacientes con hipertensión
arterial severa y en presencia de enfermedad coronaria, hipertiroidismo,
glaucoma, hipertrofia prostática.
Se deberá evitar su empleo concomitante con alcohol,
sedantes del SNC, antihipertensivos, agentes simpaticomiméticos,
anorexigénicos, ni psicoestimulantes como la anfetamina.
PRECAUCIONES GENERALES:
Deberá ser empleado con precaución en pacientes con hipertensión, cardiopatía,
diabetes controlada.
En caso de daño renal y/o hepático, se deberá proceder con
precaución, ya que no existen estudios específicos en pacientes con estas
condiciones. No deberá administrarse a pacientes que conduzcan vehículos
automotores ni operarios de maquinaria de precisión. Deberá valorarse el efecto
sobre la presión arterial de una sola dosis de ACTIFED antes de continuarse con
el tratamiento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque la pseudoefedrina y la
triprolidina han sido empleados ampliamente, no existen datos específicos sobre
su uso durante el embarazo. Como con todos los medicamentos, se debe proceder
con precaución, evaluando el riesgo potencial sobre el feto en
desarrollo-beneficio del tratamiento de la madre.
La pseudoefedrina y triprolidina son excretadas en pequeñas
cantidades a través de la leche materna, pero su efecto sobre los niños
alimentados al pecho se desconoce. Se ha estimado que un 0.5-0.7% de una dosis
única de pseudoefedrina ingerida por la madre será excretada en la leche
materna durante 24 horas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Puede presentarse depresión o excitación del SNC,
somnolencia, alteraciones del sueño y alucinaciones. Ocasionalmente puede
presentarse rash cutáneo, taquicardia, sequedad de boca, nariz y garganta y
retención urinaria, la cual puede estar influenciada por hipertrofia
prostática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: ACTIFED concomitantemente con otros descongestionantes
simpaticomiméticos, antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la
monoaminooxidasa, anorexigénicos y psicoestimulantes, como la anfetamina,
puede producir hipertensión arterial transitoria.
ACTIFED por su contenido de pseudoefedrina, antagoniza
parcialmente el efecto hipotensor de medicamentos antihipertensivos
simpaticolíticos como: bretilio, betanidina, guanetidina, debrisoquina,
metildopa y agentes bloqueadores alfa y beta-adrenérgicos.
La administración simultánea de inhibidores de la MAO con
pseudoefedrina puede potenciar el efecto vasoactivo con riesgo de provocar
hipertensión arterial.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han presentado a la
fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Mutagenicidad y carcinogenicidad: No existe información
suficiente para determinar el potencial riesgo mutagénico y carcinogénico de
los componentes de la
fórmula.
Teratogenicidad: En ratas y conejas, la administración
sistémica de triprolidina hasta 75 veces la dosis/diaria y pseudoefedrina en
cantidades hasta 50 veces la terapéutica en humanos no produjeron efectos
teratogénicos.
Fertilidad: No existen estudios en animales que
determinen si triprolidina o pseudoefedrina ejercen un daño potencial sobre la
fertilidad. No hay información sobre los efectos de ACTIFED en la fertilidad
humana.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12
años: 10 ml del vaso dosificador cada 8 horas.
Niños de 6 a 12 años: 5 ml
del vaso dosificador cada
8 horas.
Niños de 4 a 5 años: 2.5 ml
del vaso dosificador cada
8 horas.
Pacientes de edad avanzada:
A pesar de no existir estudios específicos al respecto, se considera la misma
dosificación que la indicada para adultos. Es conveniente monitorear la función
renal y/o hepática, y en caso de alteraciones graves, se procederá con
precaución.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los
principales efectos de toxicidad aguda de ACTIFED son: somnolencia, letargia,
mareo, ataxia, debilidad, hipotonía, depresión respiratoria, sequedad de la
piel y mucosas; taquicardia, hipertensión, hiperpirexia, hiperactividad,
irritabilidad, convulsiones y retención urinaria.
Tratamiento: Se tomarán medidas de apoyo de la
respiración y control de las convulsiones. El lavado gástrico se deberá hacer
dentro de las 3 primeras horas siguientes a su ingestión. Puede requerirse el
empleo de una sonda vesical. La eliminación de la pseudoefedrina se acelera mediante
la acidificación de la orina o bien por diálisis.
PRESENTACIÓN:
Caja y fraso con 150 ml y vaso dosificador graduado a 2.5,
5.0 y 10.0 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.
Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance
de los niños. Este medicamento contiene un antihistamínico. Para uso en niños
menores de 4 años, consulte a su médico. No debe usarse durante el embarazo y
la lactancia. No debe tomarse
simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas
alcohólicas. Contiene 70% de azúcar. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México por:
PFIZER, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 58589, S. S. A. VI
LEAR-03361201843/6 RM2003
