Ibax®
Cápsulas
(Omeprazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Fluconazol 20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Omeprazol es usado para el tratamiento a corto plazo
de la úlcera duodenal activa y úlcera gástrica benigna, también es usado en
combinación con claritromicina para el tratamiento de infección por Helicobacter
pylori en pacientes con úlcera duodenal activa. Omeprazol ha sido usado en
otro tipo de regímenes (con o sin claritromicina) para el tratamiento de la
infección por H. pylori asociado con úlcera péptica.
Para el tratamiento a corto plazo
en el alivio sintomático del reflujo gastroesofágico, como terapia de
mantenimiento para la cicatrización de la esofagitis erosiva para reducir su
incidencia y como tratamiento a largo plazo de condiciones gastrointestinales
hipersecretorias.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Su absorción tiene lugar en el intestino delgado y
habitualmente se completa en el curso de 1 a 3 horas; el omeprazol ocupa un
pequeño volumen de distribución en el hombre, 0.3-0.4 l/kg. Se une en 99% a las
proteínas plasmáticas, es metabolizado extensamente en su primer paso por el
hígado y ninguno de sus metabolitos contribuye a sus propiedades
antisecretoras. Se han identificado tres metabolitos en el plasma,
hidroxiomeprazol, el sulfuro y sulfona de omeprazol. La biodisponibilidad
sistémica es de 35% y aumenta hasta 60% tras la administración repetida una vez
al día. La vida media plasmática del omeprazol es de alrededor de 10 minutos.
A pesar de su vida media
plasmática, una dosis única diaria permite el control ácido durante 24 horas. Menos
del 0.1% de la dosis se recupera inalterada en la orina y aproximadamente 60%
se excreta como metabolitos en el curso de 6 horas tras su administración.
El omeprazol es un benzimidazol
sustituido que inhibe, a través de un nuevo mecanismo de acción, la secreción
ácida del estómago a través de su efecto específico sobre la bomba de ácido en
las células parietales. Es una base que se convierte a su forma activa
únicamente en el medio ácido de la célula parietal, ahí inhibe a la enzima H1
K1 = ATPasa, es decir, el
último paso de la producción del ácido gástrico.
La inhibición es dosis-dependiente
y afecta tanto la secreción basal como la estimulada, independientemente del
tipo de estímulo. El omeprazol no actúa sobre los receptores histaminérgicos.
El tratamiento con omeprazol produce, al igual que con los antagonistas H, una
reducción en la acidez del estómago y esto provoca un incremento en la
secreción de gastrina proporcional a la reducción de la acidez. Este aumento de
la gastrina es reversible.
La administración de 20 mg de
omeprazol produce una reducción de la secreción ácida dentro de las 2 horas
posteriores a su administración y con una duración de 24 horas. La inhibición
de la liberación ácida logra su máximo dentro de 3 a 5 días.
Con la dosificación de una toma al
día, se obtiene un efecto desde la primer dosis. La acidez media durante 24
horas en el jugo gástrico, en pacientes con úlcera, es reducida en 80% y la
reducción de la secreción estimulada por pentagastrina es de aproximadamente
70% 24 horas después de su administración. El efecto sobre la secreción es
reversible y ésta se normaliza dentro de 3 a 5 días. 20 mg al día producen un
alivio del dolor ulceroso dentro de los primeros días y la cicatrización de la
úlcera se obtiene dentro de 2 semanas en la mayoría de los pacientes.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al omeprazol o a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES
GENERALES: La respuesta sintomática al omeprazol no debe
interpretarse como una exclusión a la presencia de malignidad gástrica.
La seguridad y eficacia de
omeprazol en niños no ha sido establecida.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios
controlados usando omeprazol en mujeres embarazadas y la droga sólo debe ser
usada en el embarazo cuando el beneficio potencial justifica el posible riesgo
para el feto.
No se sabe si omeprazol se
distribuye en la leche materna y debido al potencial de presentar efectos
adversos en los lactantes, si la droga se distribuyera en la leche se debe tomar
una decisión de descontinuar la lactancia o el medicamento tomando en cuenta la
importancia de la droga para la madre.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Omeprazol es generalmente bien tolerado. La
mayoría de los efectos adversos afecta al tracto gastrointestinal y al sistema
nervioso central.
Aparato digestivo: Diarrea,
náusea, estreñimiento, dolor abdominal, vómito, flatulencia y agruras son los
más frecuentes y se presentan de 1 a 5% de los pacientes; disfagia, malestar
abdominal, anorexia, colon irritable, heces acólicas, pancreatitis (fatal en
ocasiones), candidiasis esofágica, atrofia de la mucosa de lengua, mal sabor,
boca seca, se han reportado ocasionalmente, pero en algunos casos no se han
podido atribuir directamente al omeprazol.
Pólipos gástricos benignos han sido
reportados raramente y han desaparecido al descontinuar la terapia con
omeprazol.
Un número de pacientes con síndrome
de Zollinger-Ellison recibiendo terapia a largo plazo con omeprazol han desarrollado
carcinoides gástricos; sin embargo, se piensa que estos son debidos propiamente
al síndrome y no al omeprazol.
Sistema nervioso: Cefalea y
mareos es la reacción adversa más común y ocurre en 6.9-1.5% de los pacientes.
Depresión, agresividad, alucinaciones, confusión, insomnio, nerviosismo,
tremores, apatía, somnolencia, ansiedad y trastornos del sueño se han reportado
en menos del 1% de los pacientes.
Aparato respiratorio:
Infecciones del aparato respiratorio superior y tos se han presentado en menos
del 2% de los pacientes que reciben omeprazol.
Rinitis, faringitis y síndrome
gripal se han presentado en estudios controlados usando
omeprazol/calritromicina.
Musculosquelético: Dolor de
espalda en el 1% de los pacientes; también se han reportado: mialgias,
debilidad muscular, dolor articular y dolor de piernas cuya relación con la
terapia con omeprazol no se ha establecido.
Hígado: Necrosis hepática,
insuficiencia hepática, encefalopatía hepática.
Piel: Rash en menos del 1%
de los pacientes, y raramente necrólisis epidérmica, síndrome de
Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y erupciones
liquenoides.
Urticaria, angioedema, prurito,
alopecia, piel seca e hiperhidrosis, que en la mayoría de los casos no se ha
establecido su relación con omeprazol.
Urinario: Nefritis
intersticial aguda y alteraciones sexuales (priapismo) se han reportado
ocasionalmente; infecciones urinarias, piuria microscópica, frecuencia, dolor
en testículos.
Cardiovascular: Dolor de
pecho, angor, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, aumento de presión,
edema periférico se han reportado ocasionalmente y su relación con omeprazol no
se ha establecido en algunos casos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Omeprazol puede prolongar la eliminación
de diazepam, warfarina (isomero-R) y fenitoína, y la posibilidad de que esto y
otros medicamentos que son metabolizados por el citocromo P-450 en el hígado
sean ajustados cuando la terapia con omeprazol es iniciada o descontinuada.
La posibilidad que omeprazol induce aumento en el pH gástrico puede afectar la
biodisponibilidad de medicamentos como el ketoconazol, ampicilina o sales de
hierro también debe ser considerada.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pancitopenia,
trombocitopenia, neutropenia, anemia y leucocitosis ha sido reportada en menos
del 1% de los pacientes.
Anemia hemolítica ha sido
reportada raramente en algunos pacientes que recibieron omeprazol, pero no se
estableció una relación directa con el medicamento.
Elevación de la creatinina sérica,
proteinuria, hematuria y glucosuria, aumento de las ALAT y ASAT, GT y GGTP
fosfatasa alcalina y la bilirrubina en menos del 1% de los pacientes.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se encontró evidencia de mutagenicidad en el
hígado de ratas en la prueba de daño genético o en alguna otra prueba in
vitro, incluyendo la prueba de Ames.
Estudios de carcinogenicidad a
largo plazo (78 semanas) en ratones no demostraron aumento en la ocurrencia de
tumor; sin embargo, se considera que el estudio no es concluyente. Un inusual
tumor maligno en el estómago fue reportado en una rata.
Estudios de reproducción en ratas
y conejos con dosis de omeprazol de 345 ó 172 veces la dosis para el ser humano,
no mostró evidencias de teratogénesis, sin embargo estos estudios revelaron
evidencia de embriotoxicidad (aumento en la resorción y abortos) en ambas
especies y retardo en el desarrollo posnatal.
No hay estudios adecuados en la
mujer embarazada y el medicamento debe ser usado durante el embarazo sólo
cuando el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto.
Estudios de reproducción en ratas
usando dosis de omeprazol mayores de 138 mg/kg diarios (345 veces la dosis
usual para el humano) no revelaron evidencia de trastornos de la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Úlcera duodenal y gástrica
benigna: La mayoría de los pacientes obtiene cicatrización en las dos
primeras semanas de tratamiento con la dosis de 20 mg (1 cápsula) una vez al
día. En los pacientes cuyas úlceras no hayan cicatrizado totalmente en este
periodo inicial, generalmente presentarán la cicatrización durante un periodo
adicional de dos semanas de tratamiento. En pacientes con úlceras refractarias
a otros regímenes de tratamiento, se obtiene una cicatrización en la mayoría de
los casos con una dosis de 40 mg una vez al día.
Esofagitis por reflujo: La
mayoría de los pacientes obtiene cicatrización en las 4 primeras semanas de
tratamiento con la dosis de 20 mg (cápsula) una vez al día. En los pacientes
cuyas mucosas no hayan cicatrizado
totalmente tras este periodo inicial, generalmente presentarán la cicatrización
durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.
Síndrome de Zollinger-Ellison:
La dosis inicial es de 60 mg una vez al día. Ésta se debe ajustar
individualmen-
te y debe continuarse el tratamiento mientras que esté indicado clínicamente.
La mayoría de los pacientes se controla con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la
dosis sobrepasa los 80 mg diarios, ésta debe dividirse y administrarse en dos
tomas al día.
En pacientes de edad o en
pacientes con deterioro de la función renal o de la función hepática, no son
necesarios ajustes en la dosificación.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las biopsias
de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regulares han revelado con
omeprazol, al igual que con los antagonistas H2, un ligero incremento de la densidad de las células
seudoenterocromafínicas, sin cambios patológicos significativos. Esta
hiperplasia es totalmente reversible, aun después de un año de tratamiento con
omeprazol. No hay evidencias de que omeprazol tenga un potencial mutagénico.
Todas las pruebas estándar,
incluyendo exámenes in vitro microbianos y de cultivo tisular, y las
pruebas in vivo en el ratón.
Los estudios de reproducción
realizadas en ratas y conejos no mostraron ningún efecto teratogénico ni signos
de toxicidad fetal.
PRESENTACIONES:
Caja con 7, 14 y 28 cápsulas de 20 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de
30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
LABORATORIOS HEXAL, S. A. de C. V.
Una compañía del grupo Hexal AG, Alemania
Reg. Núm.
113M96, S. S. A.
JEAR-03361201395/RM2003
