Meglubet®
Tabletas
Auxiliar en el tratamiento de diabetes
(Metformina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Metformina 500 y 850
mg
Excipiente, c.b.p. 1
tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Diabetes mellitus estable del adulto, especialmente
del obeso; fallas primarias y secundarias a otros hipoglucemiantes orales;
diabéticos en tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La absorción intestinal de la metformina
se absorbe parcialmente a través del tubo digestivo, por lo que se recupera en
las heces cerca de 30% de una dosis oral administrada.
La absorción es más lenta que la
eliminación, las concentraciones plasmáticas máximas son alrededor de 2 mg y se
alcanzan después de 2 horas. La absorción se lleva a cabo durante las 6 horas
siguientes a su administración. Su biodisponibilidad es de 50 a 60%. La ingesta
concomitante de alimentos puede disminuir ligeramente su absorción.
Su distribución es rápida, pero se torna lenta cuando se
transfiere a los compartimentos profundos. Los valores promedio para el volumen
aparente de distribución varían de 63 a 276 litros. Se acumula en las paredes
del esófago, estómago, duodeno, glándulas salivales y riñones. No se liga a
proteínas plasmáticas y su vida media de eliminación plasmática varía de 1.5 a
4.5 horas; la excreción urinaria es de 8.9 a 19 horas.
La vida media se alarga en
pacientes con insuficiencia renal en relación a la depuración de creatinina,
por lo que puede existir prolongación de ésta en las personas de edad avanzada.
La eliminación se lleva a cabo por secreción tubular activa (vía renal).
Después de la administración oral de una dosis de 500 mg, 50% se recupera en la
orina y 27% en las heces.
No existe información acerca de la
excreción a través de la leche materna o de transferencia placentaria.
La metformina disminuye la
concentración de glucosa sanguínea sin incrementar la secreción de insulina.
La metformina puede potenciar la
acción de la insulina incrementando la unión a los receptores y/o por actividad
posreceptor. Además de disminuir la glucosa sanguínea, la metformina mejora el
perfil de lipoproteína tanto en diabéticos como en no diabéticos. En éstos,
reduce la glucosa sanguínea en ayuno y mejora la tolerancia a la
glucosa.
La metformina incrementa la unión
de la insulina a sus receptores y disminuye la gluconeogénesis. En general, las
concentraciones séricas de lactato no se elevan durante la terapia en tanto que
disminuye la eliminación de éste en menor grado que la fenformina. Se ha
demostrado con su administración la reducción de lípidos, incluyendo reducción
de los triglicéridos plasmáticos, LDL y en menor grado colesterol total.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con cetoacidosis o coma diabético. Hipersensibilidad al fármaco, alto
grado de desnutrición o grave compromiso del estado general. Nivel sérico de
creatinina ³ 1.5 ml/dl, insuficiencia
renal y/o hepática, alteraciones cardiovasculares y respiratorias, intoxicación
alcohólica, alcoholismo, régimen hipocalórico y embarazo.
PRECAUCIONES GENERALES:
Existen informes referentes al uso de biguanidas inductoras de aparición de
acidosis láctica, trastorno metabólico potencialmente fatal y caracterizado por
elevación de los niveles de lactato, aumento de la relación lactato-piruvato y
una disminución del pH sanguíneo. Aunque estos informes en su mayoría se
refieren al uso terapéutico de otras biguanidas, el hecho es que la
administración de MEGLUBET® 500 y 850 mg es necesario tomar en cuenta las
siguientes precauciones: no utilizarlo en pacientes con alteraciones que
conduzcan a aumentar el riesgo de acidosis láctica como: insuficiencia
cardiaca, renal y hepática, enfermedades vasculares isquémicas, insuficiencia
respiratoria, infarto agudo del miocardio y otras enfermedades caracterizadas
por hipoxemia. En caso de presentar síntomas como: dolor abdominal, vómito,
hiperventilación, náuseas y malestar general, esta situación deberá notificarse
inmediatamente al médico. Durante el uso de MEGLUBET® 500 y 850 mg, el paciente
no deberá usar ácido acetilsalicílico, anticoagulantes, ni fibrinolíticos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Al igual que con cualquier medicamento
antidiabético oral, la metformina está contraindicada en el embarazo.
Los pacientes deben ser tratados con insulina para un óptimo
control metabólico. No hay reportes adecuados acerca del uso de la metformina
en la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Intolerancia gastrointestinal como náusea, vómito,
diarrea, anorexia, gastralgia y sabor metálico. En general, estos síntomas son
dosis dependientes y transitorios y no se requiere descontinuar el tratamiento.
En algunos casos, acidosis láctica en pacientes con factores
predisponentes como insuficiencia renal y colapso circulatorio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La metformina potencia el efecto de los anticoagulantes
y de los fibrinolíticos. En casos aislados inhibe la absorción de la vitamina B12. La metformina por sí sola no causa
hipoglucemia.
Sin embargo, se debe prestar atención cuando se administra
concomitantemente con otros agentes hipoglucemiantes.
La clorpromacina, corticosteroides, diuréticos, hormonas
tiroideas, simpaticomiméticos y anticonceptivos orales pueden interferir con el
efecto reductor de la glucosa mediante la alteración de la tolerancia a ésta.
Los antiinflamatorios no esteroideos, el ácido acetilsalicílíco
o la cimetidina pueden reducir la excreción renal de metformina y por lo
tanto, aumentar el riesgo de acidosis láctica.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos aislados, puede
haber malabsorción de vitamina B12
que puede llevar al desarrollo de anemia megaloblástica. Disminuye los
parámetros de triglicéridos, colesterol total y LDL. No
modifica las HDL. Excepcionalmente puede haber incremento en los niveles
séricos de lactato en pacientes predispuestos.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se ha demostrado ninguna alteración de este tipo.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
MEGLUBET® 500 mg: La posología es de 1 tableta de 500
mg al día y gradualmente se incrementará gradualmente hasta un máximo de 6
tabletas/día (3,000 mg).
En caso necesario la dosis se individualizará de acuerdo al
control metabólico.
Si la dosis diaria consiste en 2 o más tabletas, se deberán
administrar en dosis fraccionadas.
Esquema de dosificación:
Las tabletas deben ser administradas durante
o al final de las comidas
|
Dosis
diarias
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Tabletas
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Desayuno
|
Comida
|
Cena
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1
|
1
|
0
|
0
|
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2
|
1
|
0
|
1
|
|
3
|
1
|
1
|
1
|
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4
|
2
|
0
|
2
|
|
5
|
2
|
2
|
1
|
|
6
|
2
|
2
|
2
|
MEGLUBET® 850 mg: La posología promedio es de dos a
tres tabletas por día (administradas durante o al final de las comidas).
– Para dos tabletas/día,
una por la mañana y otra por la noche.
– Para tres tabletas/día,
una por la mañana, una al medio día y otra en la noche.
Al cabo de 10 a 15 días, se adapta la posología en función
de los resultados biológicos.
En diabéticos insulinodependientes (tipo I): MEGLUBET® 500
y 850 mg no sustituye a la insulina. Sin embargo, la administración conjunta
con esta última permite reducir la dosis de insulina y obtener una mejor
estabilización de la glucemia.
La medición de la glucemia capilar permite una adaptación
cotidiana de la posología con insulina. Si la dosis de insulina es inferior a
40 unidades, MEGLUBET® 500 y 850 mg se administra con la posología habitual y
de acuerdo al control metabólico individual.
Simultáneamente, se reduce la insulina de dos a cuatro
unidades cada dos días.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Puede llegar a
presentarse hipoglucemia si se están administrando otros hipoglucemiantes
concomitantemente o si se ha ingerido alcohol.
Los síntomas de intoxicación son similares a las reacciones
adversas. Se debe tener en mente el riesgo de acidosis láctica.
El diagnóstico debe ser confirmado mediante determinaciones
séricas de lactato y metformina. Cuando la metformina está implicada como
causa de acidosis láctica, los niveles plasmáticos del fármaco deben estar >
5 µg/ml. Si se sospecha intoxicación con metformina, el paciente debe ser referido
a un hospital para terapia intensiva de soporte por el riesgo de acidosis
láctica.
En caso de intoxicación, la terapia con hemodiálisis es la
manera más efectiva de eliminar al lactato y a la metformina.
Las medidas sintomáticas deben ser llevadas a cabo para
estabilizar la circulación y para corregir la acidosis y la hipoxia.
PRESENTACIONES:
Caja con 28, 30 y 50 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30ºC
y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se administre
durante el embarazo ni la lactancia.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS HEXAL, S. A. de C. V.
Una compañía del grupo Hexal AG, Alemania
Reg. Núm. 269M2001,
S. S. A.
GEAR-03363100603/RM2003
