Glihexal®
Tabletas
Hipoglucemiante
(Glibenclamida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Glibenclamida 5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: GLIHEXAL®
está indicado en la diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo 2), cuando
los niveles de glucosa sanguínea no puedan ser controlados adecuadamente a
través de dieta, ejercicio físico y reducción de peso.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: Como toda
sulfonilurea, estimula el tejido insular al secretar insulina. Causa
desgranulación de las células beta, fenómeno asociado a una mayor secreción de
insulina. Es ineficaz en los pacientes pancreatectomizados y en los
diabéticos insulinodependientes. Durante la administración crónica los tejidos
periféricos se hacen más sensibles a la insulina, debido probablemente a un
aumento en el número de receptores para la hormona.
La actividad hipoglucemiante de 5
mg de GLIHEXAL® es equivalente
a 1 g de tolbutamida o a 250 mg de cloropropamida.
Farmacocinética: GLIHEXAL® se absorbe rápido por vía oral y se une
a proteínas plasmáticas. Su vida media es de aproximadamente 5 horas.
Su pico máximo se alcanza a las 2 ó
4 horas posteriores a su administración. Han sido identificados dos metabolitos
hidroxilados y un tercero no especificado que carecen de actividad
hipoglucemiante significativa.
Se excreta por la orina, siendo la
mitad excretada dentro de las primeras 6 horas y el resto dentro de las
siguientes 24 horas. Se excreta también por heces y por bilis.
CONTRAINDICACIONES:
En pacientes con diabetes mellitus insulinodependiente (tipo
I).
En el tratamiento de la
cetoacidosis, precoma o coma diabético.
En estados hipoglucémicos.
En pacientes con insuficiencia
renal grave o insuficiencia hepática grave.
Hipersensibilidad al fármaco o a
otros componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
La glibenclamida debe ser prescrita solamente en pacientes que han sido bien
evaluados y administrada por médicos que estén familiarizados con el manejo de
ésta.
La hipoglucemia provocada por la
glibenclamida puede ser grave y ocasionalmente fatal, por tal motivo se debe
poner especial atención si el paciente lleva una dieta estricta o realiza
actividades deportivas sin el adecuado suplemento calórico a pesar de llevar
una dosificación adecuada del medicamento.
Existen reportes de que los
pacientes geriátricos son especialmente susceptibles a la hipoglucemia
producida por la glibenclamida.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: GLIHEXAL® no debe ser administrada durante el
embarazo; en caso necesario deberá sustituirse por insulina.
Las pacientes que planeen
embarazarse deberán comunicarlo a su médico, recomendándose la sustitución por
insulina en dichas pacientes.
Para prevenir su posible ingestión
a través de la leche materna, no debe administrarse GLIHEXAL® en mujeres que se encuentren lactando;
de juzgarse necesario deberá sustituirse por insulina o suspender la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Debido a que GLIHEXAL® disminuye los niveles sanguíneos de
glucosa, puede producir hipoglucemia (en ocasiones prolongada y severa).
Esto sucede cuando hay una
desproporción entre la posología, la dieta, el ejercicio físico y otros
factores que influyen sobre el metabolismo.
Los síntomas de la hipoglucemia
pueden incluir cefalea, apetito desmedido, náuseas, vómito, astenia,
somnolencia, trastornos del sueño, inquietud, agresividad, falta de
concentración, hipondinamia, hiporreactividad, depresión, confusión, trastornos
del lenguaje, afasia, trastornos visuales, temblor, paresias, trastornos
sensoriales, mareo, sensación de impotencia, pérdida del autocontrol, delirio,
crisis convulsivas, estupor y pérdida de la conciencia hasta el coma,
respiración superficial y bradicardia.
Pueden presentarse además signos de
respuesta adrenérgica compensatoria como: diaforesis, piel húmeda, ansiedad,
taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias
cardiacas. El cuadro clínico de un ataque de hipoglucemia puede confundirse
con el de un ataque cardiaco.
Los síntomas casi siempre
desaparecen al corregir la hipoglucemia. Especialmente al inicio del
tratamiento con GLIHEXAL®,
puede haber cambios en la refracción ocular, debido a la normalización de la
glucosa en sangre. En casos aislados, puede haber elevación de los niveles de
enzimas hepáticas y trastornos de la función del hígado (por ejemplo,
colestasis e ictericia) y hepatitis reversibles al suspender GLIHEXAL®, aunque pudieran progresar a insufiencia
hepática severa. Excepcionalmente, intolerancia gastrointestinal (náuseas,
sensación de plenitud gástrica) leve y pasajera que generalmente no amerita
suspensión del tratamiento.
Reacciones de hipersensibilidad
cutánea, posibles reacciones de alergia cruzada a sulfonamidas y derivados
sulfamídicos, disminución de la tolerancia al alcohol.
Raramente alteraciones del sistema
hematopoyético (disminución de la cifra de plaquetas, eritrocitos y leucocitos)
y anemia hemolítica (rara), que en principio son reversibles a la suspensión
de GLIHEXAL®.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO:
Cuando se usa GLIHEXAL®
simultáneamente con otros fármacos, debe tomarse en cuenta lo siguiente:
Fármacos que pueden potenciar la acción hipoglucemiante de GLIHEXAL®: Bloqueadores de receptores beta,
fibratos, biguanidas, cloranfenicol, derivados cumarínicos, fenfluramina,
inhibidores de la MAO, fenilbutazona, feniramidol, fosfamida, salicilatos,
sulfinpirazolona, sulfonamidas, compuestos de tetraciclina, miconazol,
insulina, inhibidores de la ECA, esteroides anabólicos y hormonas sexuales
masculinas; apazona, ciclofosfamida, disopiramida, fluoxetina, oxifenbutazona,
ácido paraaminosalicílico, pentoxifilina (a altas dosis por vía parenteral),
probenecid, quinolonas, guanetidina, tritocualeno, trofosfamida.
Fármacos que pueden disminuir la acción hipoglucemiante
de GLIHEXAL®: Abuso
de laxantes, corticosteroides, ácido nicotínico (a dosis elevadas), estrógenos,
progestágenos, derivados de la fenotiacina, saluréticos, agentes simpaticomiméticos,
hormonas tiroideas, acetazolamida, barbitúricos, diazóxido, glucagón, difenilhidantoína,
rifampicina.
Otras interacciones: Los antagonistas de los receptores
H2, la clonidina y reserpina
pueden potenciar o disminuir la acción hipoglucemiante de GLIHEXAL®.
La acción de los fármacos simpaticolíticos como los
ß-bloqueadores, la clinidina, guanetidina y reserpina, pueden enmascarar
parcial o totalmente los signos de respuesta adrenérgica compensatoria.
La ingestión de alcohol, tanto aguda como crónica, tiene la
acción impredecible de potencial o disminuir el efecto hipoglucemiante de
GLIHEXAL®.
GLIHEXAL®
puede potenciar o disminuir el efecto de los derivados cumarínicos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Así como con otros
hipoglucemiantes, pueden llegar a presentarse reacciones hipoglucémicas
debido a una sobredosificación.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Un estudio de 2 años de duración realizado en ratas
con dosis de hasta 3,000 mg/kg de peso corporal por día, no mostró pruebas de
carcinogenicidad dependiente del medicamento.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El nivel de glucemia fijado como meta en
el tratamiento es, en principio, el parámetro que rige la dosis de GLIHEXAL®, que deberá ser la mínima efectiva.
El tratamiento con GLIHEXAL® sólo deberá ser iniciado bajo
supervisión médica.
El paciente deberá tomar GLIHEXAL® a la hora y en la dosis indicada por el
médico; las eventualidades, como el olvido de la ingestión de una dosis, no
deben ser corregidas ingiriendo una dosis mayor en la siguiente toma.
Las medidas que deberán tomarse
ante esta y otras eventualidades como omisiones de alimentos, deberán ser
discutidas y acordadas entre el médico y el paciente con anticipación.
Ante el hecho de la ingestión de
una dosis extra o elevada de GLIHEXAL®
se debe consultar inmediatamente al médico.
Dosis única diaria: Iniciar, especialmente en
pacientes con tendencia a la hipoglucemia o con peso menor de 50 kg, con media
tableta (2.5 mg) antes del desayuno o de la comida principal.
Si los resultados de la prueba de glucemia son
satisfactorios, mantener esta dosificación. De no ser así, se incrementará la
dosis a razón de ½ en ½ tableta en intervalos de una a dos semanas, bajo
monitoreo constante de la glucemia hasta un máximo de 2 tabletas (10 mg) como
dosis única diaria.
Dosis fraccionada: En caso de requerir más de 2
tabletas (10 mg) diarias, la dosis excedente debe repartirse durante el día
(antes de la comida o cena), incrementando ésta en caso de ser necesario a
razón de ½ tableta (2.5 mg) cada vez bajo monitoreo estricto hasta una dosis
máxima de 3 a 4 tabletas (15 a 20 mg) al día.
Cambio de otro hipoglucemiante a GLIHEXAL®: No hay una relación posológica
exacta entre GLIHEXAL® y otros
hipoglucemiantes orales, por lo cual el cambio deberá realizarse siempre bajo
supervisión médica estricta. Se deberá iniciar el tratamiento a las 24 horas de
la última toma del producto anterior, empezando con media tableta (2.5 mg) y
continuar con el esquema de dosificación antes descrito aun en los casos en que
el pacientes esté bajo dosis máximas de otro hipoglucemiante oral; si el
hipoglucemiante a sustituir es cloropropamida se deberá esperar 48 horas, salvo
mejor opinión del médico.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación
puede dar lugar a hipoglucemia. Si aparece ésta, los pacientes deben comer o
beber algún alimento que contenga azúcar y recibir asistencia médica adecuada.
Si se diagnóstica o se sospecha un coma hipoglucémico, debe administrarse al
paciente una inyección intravenosa rápida de solución glucosada concentrada. En
los adultos se puede iniciar con 40 ml de solución glucosada al 20%. Debe ir
seguida de una infusión continua de solución glucosada al 10% a una velocidad
que mantenga el nivel de azúcar en sangre por encima de 100 mg/dl.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 y 50 tabletas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
LABORATORIOS HEXAL, S. A. de C. V.
Una compañia del grupo Hexal AG, Alemania
Reg. Núm. 521M2001, S. S. A. IV
JEAR-03361201468/RM2003
