Kinestase®
Tabletas y suspensión
(Cisaprida)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
TABLETA contiene:
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Cisaprida
monohidratada
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equivalente
a
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5 y 10 mg
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de
cisaprida
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Excipiente,
c.b.p. tableta.
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Cada
ml de SUSPENSIÓN contiene:
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Cisaprida
monohidratada
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equivalente
a
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1.000 mg
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de
cisaprida
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Vehículo,
c.b.p. 1 ml.
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1 ml de
suspensión equivale a 1 mg de cisaprida.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Procinético de la
motilidad intestinal.
Todas
aquellas condiciones del tubo digestivo en las que existen una deficiente
coordinación motora, sea o no de origen orgánico, como es:
• Reflujo gastroesofágico en todas sus formas y
edades.
• Gastroparesia de origen diverso: idiopática o
secundaria.
• Dispepsia funcional.
• Dispepsia no ulcerosa.
• Actividad propulsiva colónica deficiente.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: KINESTASE®
es rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal y alcanza sus máximas
concentraciones hemáticas después de 1 a 1.5 horas de su administración oral;
su biodisponibilidad es del 40 al 50%.
Las máximas concentraciones de
cisaprida se han detectado a nivel hepático y gastrointestinal. Su vida media
de eliminación es de 8 a 10 horas.
KINESTASE® se elimina en forma de metabolitos por orina y
heces. KINESTASE® se une en 98% a las proteínas plasmáticas. KINESTASE®
(cisaprida) es un agente procinético que incrementa o restaura la motilidad del
tracto gastrointestinal, ya que actúa a nivel del plexo mientérico, aumentando
la liberación fisiológica de acetilcolina. En general, cuando KINESTASE® se
administra en dosis únicas o repetidas, incrementa en 20 a 50% la presión del
esfínter esofágico.
Se ha observado que con la
administración de KINESTASE® se acelera el vaciamiento gástrico en pacientes
que cursan con trastornos de la motilidad, incluyendo aquéllos con
gastroparesia idiopática, diabética o posquirúrgica.
KINESTASE® incrementa la motilidad
antral y duodenal, y disminuye hasta en tres veces el volumen necesario para la
estimulación antral. Tanto el tránsito del intestino delgado como el colónico
se ven incrementados con la administración de dosis única de KINESTASE®.
Hay una clara relación
dosis-respuesta en su efecto sobre el tubo digestivo a los diferentes niveles:
gastroesofágico, intestino delgado y colon.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al principio activo (cisaprida).
Embarazo y lactancia.
Insuficiencia cardiaca congestiva, alteraciones orgánicas múltiples, enfermedad
pulmonar obstructiva crónica, cáncer avanzado.
La principal vía metabólica de
cisaprida es a través de CYP3A4, por lo que está contraindicado el uso
concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiban
significativamente estas enzimas, ya que puede resultar en un incremento
significativo de los niveles plasmáticos de cisaprida y aumentar el riesgo de
prolongación del intervalo QT, ejemplos de éstos son: antimicóticos azólicos,
antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o telenadomicina,
inhibidores de proteasas AIV, como ritonavir e indinavir (estudios in vitro sugieren
que saquinavir es un inhibidor leve).
En caso de drogas que requieren de
una titulación individual, puede ser útil el monitoreo de los niveles
plasmáticos de estas drogas, cuando se asocian con KINESTASE®.
Se
recomienda evitar el uso de cisaprida en pacientes con los siguientes factores
de riesgo: paraarritmia cardiaca, trastornos en electrólitos (potasio/magnesio)
no corregidos (como los observados en pacientes que toman diuréticos perdedores
de potasio o en la asociación con la administración de insulina en estados
agudos), insuficiencia renal (especialmente con la diálisis crónica),
enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa, insuficiencia
respiratoria, condiciones asociadas con prolongación del QT (como síndrome del
QT prolongado congénito, prolongación idiopática del QT, prolongación del QT
asociada con diabetes mellitus, combinación con medicamentos que se conoce
prolongan el intervalo QT), historia de enfermedad cardiaca significativa (incluyendo
arritmia ventricular seria, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer
grado, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad isquémica del corazón.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso
durante el embarazo, sin embargo, la cisaprida no mostró incremento en las
anormalidades fetales. La cisaprida se excreta por la leche materna en 0.1% de
la dosis administrada, sin embargo, se aconseja a las madres lactantes no
amamantar mientras estén bajo tratamiento con cisaprida.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: De acuerdo con la actividad farmacológica
pueden presentarse transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos y diarrea,
se ha reportado cefalea y aturdimiento leve y transitorio; rash, prurito,
urticaria, broncospasmo (reacciones de hipersensibilidad) y aumento en la
frecuencia urinaria, dependiendo de la dosis.
Han sido
reportados casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal (torsades de
pointes) y prolongación del QT. La mayoría de estos pacientes habían
recibido múltiples medicamentos y presentaban una enfermedad cardiaca
preexistente o factores de riesgo para arritmias.
También se ha reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y
galactorrea.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: El incremento del vaciamiento gástrico pudiera
provocar una absorción más acelerada del diazepam, el alcohol, los
anticoagulantes, las benzodiazepinas, la cimetidina y ranitidina.
No afecta la biodisponibilidad de
la digoxina (como sucede con la metoclopramida) ni de la tolbutamida y el
propranolol. Los anticolinérgicos pueden antagonizar el efecto de la cisaprida
sobre la motilidad intestinal.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no
existen reportes de alteraciones.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han demostrado efectos teratogénicos,
mutagénicos o carcinogénicos ni se ha observado alteración de la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos: Según la intensidad
del problema, la dosis de KINESTASE® (cisaprida) es de 5 ó 10 mg, administrados
de 2 a 4 veces al día, antes de los alimentos. En general se recomiendan 5 mg
tres o cuatro veces al día en los casos considerados como leves. Para los casos
de mayor gravedad, la dosis será de 10 mg 3 a 4 veces al día.
Niños: La dosis usual,
repetida en 3 a 4 veces en el día, es de 0.2 mg/kg. KINESTASE® (cisaprida) debe
administrarse antes de los alimentos. Los efectos terapéuticos óptimos se
obtienen, en general, después de una semana. En la constipación crónica, este
efecto terapéutico se alcanza en dos o más meses de tratamiento.
En la insuficiencia renal o hepática
se recomienda dar la mitad de la dosis diaria.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas
que más frecuentemente se presentan por sobredosis son: cólicos abdominales y
aumento de la frecuencia de evacuaciones. Se han reportado raros casos de
prolongación del QT. Se ha observado en infantes (menores de 1 año) sedación
leve, apatía y atonía. Para el tratamiento de esta sobredosis es recomendable
la administración de carbón activado y la observación estrecha del paciente,
así como la evaluación de una posible prolongación del QT y por factores que
puedan predisponer la presencia de Torsades de pointes, así como
alteraciones en los electrólitos (especialmente hipocaliemia) y bradicardia.
PRESENTACIONES:
Caja con 30 tabletas de 5
mg.
Caja con 30 tabletas de 10
mg.
Caja conteniendo un frasco de 60 ml
y pipeta dosificadora graduada.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Manténgase en lugar fresco y seco a menos de
25°C, protegido de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se administre durante el
embarazo y la lactancia. Agítese antes de usarse.
LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C.
V.
Ética Farmacéutica desde 1938
Regs. Núms. 180M91 y 065M91, S. S. A.
IEAR-305456/98
IEAR-107647/98
