Efectine® d
Jarabe y cápsulas
de liberación prolongada
(Loratadina/pseudoefedrina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de JARABE contienen:
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Loratadina
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100.00 mg
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Clorhidrato de pseudoefedrina
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1,200.00 mg
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Vehículo, c.b.p. 100.00 ml.
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Cada CÁPSULA de liberación prolongada contiene:
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Loratadina
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5 mg
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Clorhidrato de pseudoefedrina
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120 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Descongestivo nasal y antihistamínico.
EFECTINE® D combina la acción antihistamínica de la
loratadina y la acción descongestiva de la pseudoefedrina. Está indicado para
el alivio de los síntomas de rinitis alérgica (estornudos, rinorrea, comezón de
nariz, ojos y garganta, estornudos y lagrimeo), rinitis vasomotora, prurito y
urticaria, congestión de las vías aéreas superiores.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: EFECTINE® D
contiene en su fórmula loratadina y pseudoefedrina. La loratadina es un
antihistamínico que contiene un grupo piperidina. Estructuralmente es parecida
a la azatadina, diferenciándose por la presencia de una molécula de carboxietil
éster. Esta molécula limita su distribución al SNC, por lo que al ser comparada
con otros antihistamínicos, tiene menores efectos adversos sobre el SNC. Es un
antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 de la histamina en la célula efectora,
por lo que previene pero no revierte la respuesta mediada por la histamina
sola. Al igual que otros antihistamínicos, no bloquea la liberación de
histamina, sino antagoniza en grado variable la mayoría de los efectos
farmacológicos de ésta, incluyendo el prurito y la urticaria. Por su acción
anticolinérgica produce el efecto de secar la mucosa nasal. La loratadina es
absorbida por completo después de ser administrada por vía oral. Inicia su
acción a los 27 minutos; y la ingestión de alimentos incrementa su absorción en
40%. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas, sin embargo, su
efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. Posteriormente, es
metabolizada por el hígado; es excretada a través de la orina y de las heces.
La pseudoefedrina es un
simpaticomimético presente en forma natural en las plantas del género Ephedra.
Comparada con otros medicamentos de su género, provoca menores efectos
sobre el SNC, por lo que se ha colocado como el descongestionante nasal de
elección. Actúa directamente sobre los receptores alfa y en menor grado, sobre
los beta-adrenérgicos. Se cree que el efecto alfa-adrenérgico se produce por
inhibición de la producción de adenosín-3,5-monofosfato cíclico ya que inhibe
la actividad de la enzima adenilciclasa. Al actuar en los receptores
alfa-adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio produce
vasoconstricción, lo que tiene un efecto descongestivo gradual y constante,
facilitando la descongestión de la mucosa en las vías respiratorias superiores
por su acción sobre los nervios simpáticos.
La pseudoefedrina se absorbe
completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral,
produciendo descongestión nasal en 30 minutos, la que persiste por 8 horas. Es
resistente al metabolismo por la monoaminooxidasa; se excreta en la orina
principalmente sin cambios en 55 a 90% en 24 horas; menos del 1% es
metabolizado en el hígado por N-desmetilación y su vida media plasmática es de
aproximadamente 6 horas.
CONTRAINDICACIONES: EFECTINE® D está contraindicado en pacientes que
han demostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a agentes
adrenérgicos o a otros fármacos de estructura química similar. También está
contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro
de los catorce días de haberse suspendido su administración, y en pacientes con
glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad
arterial coronaria severa e hipertiroidismo, hipertrofia prostática, glaucoma y
diabetes mellitus, embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES: Los agentes simpaticomiméticos como la
pseudoefedrina deben usarse con cautela en pacientes con úlcera péptica
estenosante, obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular,
aumento de la presión intraocular. Deben usarse con cautela en pacientes
tratados con digital. Además puede estimular el SNC y causar convulsiones,
excitación o colapso cardiovascular asociado con hipotensión.
En pacientes con 60 años o mayores también es más probable
que los simpaticomiméticos causen reacciones adversas como confusión,
alucinaciones, convulsiones, depresión del sistema SNC y muerte. Por lo tanto,
debe procederse con cautela cuando se administre una fórmula de acción repetida
a pacientes ancianos.
No se use durante el embarazo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se
ha establecido la seguridad del uso de EFECTINE® D durante el embarazo, por lo
tanto, este producto debe usarse solamente si los beneficios potenciales para
la madre justifican el riesgo potencial para el feto o lactante. Debido a que
la loratadina y el clorhidrato de pseudoefedrina son excretados en la leche
materna, se deberá tomar la decisión de suspender la lactancia o el uso del
producto.
Se han reportado casos de nacimiento de niños con
malformación hipospádica congénita y cuyas madres estu-
vieron en tratamiento con loratadina antes o durante el embarazo, por lo que se
recomienda no usar durante
el embarazo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Las reacciones adversas
más frecuentes reportadas con el uso de EFECTINE® D son cefalea y boca seca,
las cuales han sido previamente comunicadas con el uso de otros agentes
simpaticomiméticos. Otras reacciones secundarias reportadas con menor
frecuencia incluyeron insomnio y somnolencia.
Reacciones secundarias en orden decreciente de frecuencia
incluyeron mareos, fatiga, anorexia, nerviosismo, náusea, epistaxis, rinitis,
alteración de la glándula lagrimal, astenia, hipercinesia, constipación,
dispepsia, palpitaciones, taquicardia, sed, agitación, irritabilidad, tos,
disnea, irritación nasal y faringitis. Con excepción de la cefalea, la cual fue
ocasionalmente grave, las demás reacciones adversas son consideradas de leves a
moderadas. Se han llegado a observar casos raros de alopecia, anafilaxia y
alteración de la función hepática durante la comercialización de la loratadina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: En prueba de
desempeño psicomotor, loratadina no tiene efectos de potencialización cuando se
administra con alcohol.
Se ha reportado aumento de las concentraciones plasmáticas,
pero sin cambios clínicos significantes de loratadina después de la
administración concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, en
estudios clínicos controlados (incluidos los electrocardiográficos).
Junto con otros medicamentos inhibidores del metabolismo
hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los
estudios de interacción definitivos. El uso simultáneo de pseudoefedrina e
inhibidores de la MAO pueden prolongar e intensificar los efectos estimulantes
cardiacos y vasopresores de ésta; combinada con digitálicos, aumenta el riesgo
de arritmias cardiacas; con bloqueadores beta-adrenérgicos, aumenta el riesgo
de hipertensión; con nitratos reduce el efecto antianginoso de éstos; y con
otros simpaticomiméticos, aumenta la estimulación sobre el sistema nervioso
central.
La administración simultánea de pseudoefedrina con
fenilpropanolamina puede ocasionar accidente vascular cerebral.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
El tratamiento con EFECTINE® D debe suspenderse 48 horas antes de
efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden
impedir o disminuir las reacciones que de otro modo, serían positivas a los
indicadores de reactividad dérmica.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico, mutagénico,
teratogénico y los efectos sobre la fertilidad de este medicamento no han sido
determinados, aunque se han reportado casos de nacimiento de niños con
malformación hipospádica congénita cuyas madres estuvieron en tratamiento con
loratadina antes o durante el embarazo.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Jarabe:
Niños de 6-12 años y con más de 30 kg: 1 cucharadita
(5 ml) cada 12 horas.
Niños menores de 30 kg de peso: ½ cucharadita cada 12
horas.
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 cucharadita (5
ml) cada 12 horas.
A los pacientes con menoscabo grave de la función hepática,
se les debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes
pueden tener una depuración más lenta del fármaco; la dosis inicial recomendada
es de 5 mg una vez al día o de 10 mg en días alternos.
Cápsulas de liberación prolongada:
Niños mayores de 12 años y adultos: 1 cápsula cada 12
horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Manifestaciones de sobredosis con EFECTINE® D: Se
puede presentar respiración rápida, aumento de la presión arterial, latidos
cardiacos irregulares, sensación de falta de aire o respiración difícil, severa
o continua, latidos cardiacos rápidos o lentos, severos o continuados,
nerviosismo, inquietud, excitación no habitual, alucinaciones y convulsiones.
Tratamiento de la sobredosis: No hay antídoto
específico para tratar la sobredosis con la asociación de antihistamínicos y
descongestionantes.
El tratamiento debe ser sintomático y de soporte,
considerando la conveniencia de aplicar lo siguiente: inducción del vómito (se
recomienda usar jarabe de ipecacuana). Para que sea efectivo, debe provocarse
dentro de las 4 horas posteriores a la ingestión, además, se debe considerar el
peligro de aspiración, especialmente en lactantes y niños.
Lavado gástrico (con una solución de cloruro sódico
isotónica, o solución al 0.45%) cuando el paciente ha sido incapaz de vomitar
en un periodo de tres horas posteriores a la ingesta.
Catárticos salinos (como la leche de magnesia).
Vasopresores para tratar la hipotensión, no obstante, no
debe utilizarse epinefrina, ya que puede disminuir aún más la presión arterial.
Oxígeno y fluidos intravenosos.
Usar drogas estimulantes (analépticos) con precaución, ya
que pueden producir convulsiones.
PRESENTACIONES:
Jarabe: Caja con frasco con 100 ml.
Cápsulas de liberación prolongada: Caja con 12 y 24
cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en un
lugar fresco y seco, protegido de la luz (15°C-30°C).
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Manténgase fuera del alcance de los niños. Su
venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se
administre durante el embarazo.
UNIPHARM DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Bajo autorización de:
Unipharm
(International), S. A.
Regs. Núms. 194M99 y 146M99, S. S. A.
BEAR-212426/RM2002 y AEAR-312425/RM2002
