Efectine®
Jarabe y tabletas
(Loratadina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada 100 ml de JARABE contienen:
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Loratadina
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100.00 mg
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Vehículo, c.b.p. 100.00 ml.
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Cada TABLETA contiene:
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Loratadina
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10 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico.
Está indicado en el alivio de los síntomas asociados con
rinitis alérgica (estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo).
También está indicado para el alivio de síntomas y signos de
urticaria crónica y de otras afecciones dermatológicas alérgicas.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: EFECTINE®
contiene loratadina, el cual es un antihistamínico tricíclico potente de acción
prolongada, con actividad antagónica selectiva de los receptores H1 periféricos de la histamina en la célula
efectora.
La cual previene, pero no revierte
la respuesta mediada por la histamina sola.
Los antihistamínicos no bloquean
la liberación de histamina, sino que antagonizan en grado variable la mayoría
de los efectos farmacológicos de la histamina, incluyendo prurito y urticaria.
Además, la acción anticolinérgica proporciona un efecto de secar la mucosa nasal.
La loratadina se absorbe en el
tracto gastrointestinal después de ser administrada por vía oral, alcanza su
pico de concentración plasmática alrededor de 1 hora.
La loratadina se une a las
proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97% a 99%). La vida media de
eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico
persiste durante 24 horas.
El inicio de acción es muy
temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente.
Posteriormente, es metabolizada extensamente en el hígado;
es excretada a través de la orina en 40% y en las heces en 41% en un periodo
máximo de 10 días. Aproximadamente 27% de la dosis se elimina por la orina en
las primeras 24 horas.
En pacientes geriátricos
(66 a 78 años), los niveles máximos en plasma de loratadina es aproximadamente
50% mayor que en pacientes jóvenes.
En
pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina 30 ml/min)
aumenta en 75% y 120% el metabolito en los niveles plasmáticos máximos en
relación con pacientes con una función renal normal.
En
pacientes con insuficiencia hepática, la eliminación de loratadina y su
metabolito son de 24 a 37 horas, respectivamente, incrementando el tiempo según
la gravedad de la insuficiencia hepática.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o
idiosincrasia a la loratadina, a los componentes de la fórmula o a otros
medicamentos de estructura química similar, embarazo, lactancia y en niños
menores de 2 años.
PRECAUCIONES GENERALES: A los pacientes con insuficiencia hepática grave se les debe
administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener
una depuración más lenta del fármaco; la dosis inicial recomendada es de 5 mg
una vez al día, o 10 mg en días alternos.
No se
use durante el embarazo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aún no se ha establecido la seguridad y eficacia
de EFECTINE® Jarabe en niños menores de 2 años.
Se ha
establecido que la loratadina se excreta en la leche humana y debido al riesgo
potencial del uso de antihistamínicos en niños lactantes, particularmente en
recién nacidos y bebés prematuros, se debe tomar una decisión acerca de
suspender la lactancia o suspender la administración del fármaco.
Se han
reportado casos de nacimiento de niños con malformación hipospádica congénita y
cuyas madres estuvieron en tratamiento con loratadina antes o durante el
embarazo, por lo que se recomienda no usar durante el embarazo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos colaterales más comúnmente
reportados son fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción
cutánea.
En
algunos otros casos se ha presentado alopecia, anafilaxia, alteraciones en la
función hepática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado aumento en las concentraciones
plasmáticas, pero sin cambios clínicos cuando se administra la loratadina
concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos
controlados (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros
medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, se debe
administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción
definitivos.
Cuando
se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no ejerce efectos
potenciales como se ha demostrado por mediciones hechas en estudios del
desempeño psicomotor.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los antihistamínicos pueden impedir o disminuir
las reacciones que de otro modo serían positivas a los indicadores de
reactividad dérmica. Por lo que se debe suspender 48 horas antes el tratamiento
para efectuar cualquier tipo de prueba cutánea.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han realizado estudios de teratología en
diferentes especies de animales que han demostrado que el fármaco no es
teratogénico cuando se administró por vía oral durante el periodo de
organogénesis.
Durante
el estudio en ratas en el curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal
al administrárseles dosis de hasta 150 mg/kg/día (30 veces dosis clínica
propuesta) no se vieron afectadas por estas dosis.
En el caso de conejos al administrárseles dosis de hasta 120
mg/kg/día el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Jarabe: Cada 5 ml (una cucharadita) de jarabe
contienen 5 mg de loratadina.
Adultos y niños mayores de 12 años: 10 ml (dos
cucharaditas) una vez al día.
Niños de 2 a 12 años:
Peso corporal > 30 kg = 10 ml (10 mg), (dos
cucharaditas), una vez al día.
Peso corporal < 30 kg = 5 ml (5 mg), (una cucharadita),
una vez al día.
Niños menores de 2 años: La seguridad del uso de
loratadina aún no ha sido bien establecida.
Tabletas:
Adultos y niños mayores de 12 años:
Peso corporal > 30 kg = 10 mg (una tableta) una vez al
día, cada 24 horas.
Peso corporal < 30 kg = 5 mg (½ tableta) una vez al día,
cada 24 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En casos de sobredosis se han reportado somnolencia, taquicardia y
cefalalgia. Una sola ingestión de 160 mg no produce efectos adversos. Si se
presenta una sobredosificación el tratamiento que debe efectuarse
inmediatamente es sintomático y coadyuvante.
Tratamiento: Debe inducirse
al vómito aunque haya ocurrido emesis espontánea. El vómito provocado
farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método
más utilizado.
Se recomienda no inducir al vómito
a pacientes con alteraciones al estado despierto; ya que la acción de la
ipecacuana tiene un mejor efecto por la actividad física y por la
administración de 240 a 360 mililitros de agua. Si no ocurre la emesis en los
15 minutos posteriores a la administración de ipecacuana debe repetirse la
dosis. Se deben tomar precauciones para evitar la broncoaspiración,
especialmente en niños.
Después de la emesis, administrar
carbón activado en forma de suspensión espesa en agua, para tratar de absorber
cualquier resto de fármaco que haya quedado en el estómago.
Si no se puede inducir al vómito o
está contraindicado, realizar lavado gástrico, utilizando solución salina
fisiológica que es el vehículo de elección para el lavado gástrico,
especialmente en niños.
En adultos puede utilizarse agua
corriente; sin embargo antes de proceder a la siguiente instilación debe
extraerse el mayor volumen de líquido administrado previamente. Los catárticos
salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis, por lo tanto, pueden ser
buenos auxiliares por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La
loratadina no se depura por hemodiálisis por lo que cuando es utilizada como
tratamiento de urgencia se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.
PRESENTACIONES:
Jarabe: Caja con frasco con
50 y 100 ml y vasito dosificador.
Tabletas: Caja con 10 y 20
tabletas.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
el envase bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance
de los niños. No se administre durante el embarazo
y la lactancia. No se administre en niños menores
de 2 años. Contiene 55.0% de azúcar.
UNIPHARM DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Bajo autorización de:
Unipharm
(International), S. A.
Regs. Núms. 518M98 y 611M98, S. S. A. IV
KEAR-205258/RM2001 y LEAR-108531/R98
