Elatec
Grageas
(Diosmina, hesperidina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA contiene:
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Fracción flavonónica purificada
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y micronizada
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450
mg
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equivalente a diosmina
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Hesperidina
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50
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Trastornos de la
circulación venosa (piernas pesadas, dolores, impaciencia de primus
decubitus), crisis hemorroidal. Venotónico, flebotónico (aumenta la
tonicidad de las venas), y vasculoprotector (aumenta la resistencia de los
pequeños vasos sanguíneos). Para el tratamiento de las manifestaciones de la
insuficiencia venosa crónica de los miembros inferiores, funcional y orgánica;
sensación de pesadez, dolor, calambres nocturnos. A nivel de las venas,
disminuye la distensibilidad venosa y reduce la éstasis venosa. A nivel de la
microcirculación, normaliza la permeabilidad capilar, disminuye las
distensibilidad venosa y reduce la estasis venosa. A nivel de la
microcirculación, normaliza la permeabilidad capilar y refuerza la resistencia
capilar.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: En el hombre, después de una administración por
vía oral del medicamento con diosmina marcada al carbono 14, la fracción
flavonoica es micronizada y pulverizada. La micronización produce partículas de
2 micras de diámetro, lo que asegura una mejor absorción, cuatro veces mayor
que las formas no micronizadas; e incrementa su biodisponibilidad, ofreciendo
25 a 30% mayor acción flebotónica que las formas no micronizadas. La purificación
del principio activo asegura su acción sobre la pared muscular venosa y
disminuye los posibles efectos secundarios. La absorción es rápida a nivel
gastrointestinal, ya que el inicio de su acción está dentro de la primera hora
y se mantiene por 24 horas, con lo que es suficiente una toma diaria de 2
grageas juntas. La excreción es esencialmente fecal y la excreción urinaria es
por término medio de 14% de la dosis administrada. La vida media de eliminación
es de 11 horas. El producto es fuertemente metabolizado; este metabolismo es
objetivizado por la presencia de diferentes ácidos fenólicos en la orina. La
diosmina no parece absorberse de manera intacta, sin embargo, se observa que se
absorbe del 6 al 72% de la radiactividad y que las variaciones entre especies e
individuos dependen de las diferencias en la actividad de la flora intestinal.
No se ha podido descartar que los metabolitos sean responsables de la actividad
farmacológica. Actúa directamente sobre la túnica muscular de la pared venosa,
por lo que aumenta el tono venoso, mejora la circulación de retorno, disminuye
la permeabilidad y aumenta la resistencia capilar. Evita la liberación de
radicales libres y prostaglandinas, con lo que protege la pared venosa de la
inflamación; además disminuye el edema y favorece el drenaje linfático al
disminuir la permeabilidad capilar. Tiene acción antihemorrágica. Todas estas
acciones impactan la función de la microcirculación protegiéndola. El mecanismo
de acción disminuye el problema de la insuficiencia venosa crónica al prolongar
la actividad de la noradrenalina sobre la túnica muscular venosa, logrando
acortar el tiempo de vaciado, disminuir la distensibilidad y capacitancia
venosa.
Farmacodinamia: No se puede
determinar la cantidad de sustancia activa o de metabolito activo de la
fracción flavonoide purificada y micronizada en el plasma humano; en
consecuencia, son importantes los estudios sobre la actividad farmacodinámica
del producto en función de la dosis aplicada y el tiempo después de la
administración para proporcionar pruebas indirectas de su transición o de la
transición de sus metabolitos activos a la circulación general. Las mediciones
pletismográficas indicaron el perfil de actividad farmacodinámica de la
sustancia activa, con un pico de 2-3 horas, y una respuesta proporcional a la
dosis administrada, mejorando así el aumento de la permeabilidad capilar en
pacientes con edema cíclico idiopático.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula.
PRECAUCIONES
GENERALES:
Crisis hemorroidal: Si los
trastornos hemorroidales no desaparecen en 15 días, es indispensable consultar
a su médico. La administración de este producto no dispensa el tratamiento
específico de otras enfermedades anales. El tratamiento debe ser de corta
duración. Si los síntomas no disminuyen rápidamente, debe practicarse un examen
proctológico y el tratamiento debe ser revisado.
Trastornos de la circulación
venosa: Este medicamento demuestra toda su eficacia cuando va acompañado a
una buena higiene de vida. Evitar la exposición al sol, el calor, la posición
de pie prolongada y el exceso de peso. La marcha y eventualmente el uso de
medias adaptadas favorecen la circulación sanguínea.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Prevenir al médico en
caso de embarazo. Por estudios realizados y el buen coeficiente de seguridad,
puede utilizarse para tratar la insuficiencia venosa del embarazo, sin riesgo
para el paciente y/o producto.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Aun cuando la tolerabilidad es buena,
ocasionalmente se han reportado náuseas y molestias gastrointestinales (menos del
2%) en personas sensibles. Se han señalado algunos casos de trastornos
digestivos banales y de trastornos neurovegetativos (sensación de malestar) que
no han obligado a suspender el tratamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No
debe administrarse simultáneamente con antiácidos o alimentos altamente
alcalinos ya que puede disminuir su absorción. Puede administrarse
simultáneamente con cualquier otro medicamento.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No modifica los
resultados de pruebas de laboratorio; en algunos casos se ha observado
disminución en las cifras de ácido úrico elevadas, lo cual se atribuye a una
acción uricosúrica de la diosmina, esto redunda en beneficio para el paciente.
Las únicas manifestaciones observadas consisten en alteraciones hematológicas
y bioquímicas sin ningún impacto histológico.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El MPFF carece de poder mutágeno, clastogénico y
no hay interacciones primarias del ADN.
Estudios realizados demuestran la
seguridad preclínica, no altera la fecundidad ni la función reproductora.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Insuficiencia venosa: 2
grageas por día, en una sola toma.
Crisis hemorroidal: 6
grageas por día durante 4 días y después 4 grageas por día durante los 3 días
siguientes. La dosis diaria para un adulto de 60 kg, de acuerdo con la
posología recomendada para la insuficiencia venosa, es de 16.7 mg/kg/día. Las
grageas deben ser absorbidas durante las comidas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la
fecha no existe reporte de accidentes por sobredosis; en el remoto caso de que
esto sucediera deberá instituirse el tratamiento sintomático específico y
vigilar los signos vitales. La dosis diaria para un adulto de 60 kg, de acuerdo
con la posología recomendada para la insuficiencia venosa, es de 16.7
mg/kg/día.
Después de la administración de una
sola dosis, la toxicidad de MPFF es muy baja: no puede determinarse DL50, la
dosis múltiple hasta 600 mg/kg/día en ratas y monos, no revelan toxicidad
específica alguna, se puede aceptar que las dosis de 200 y 600 mg/kg/día corresponden
a dosis carentes de efectos adversos, las únicas manifestaciones observadas
consistieron en alteraciones hematológicas y bioquímicas sin ningún impacto
histológico.
La evacuación toxicológica
demuestra la ausencia de toxicidad orgánica específica y la seguridad de la
sustancia activa.
PRESENTACIONES:
Caja con 15, 30 y 60 grageas de 500 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Literatura exclusiva para médicos. Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula.
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No utilizar después
de la fecha de caducidad que figura en la caja.
LABORATORIOS SERVIER MÉXICO,
S. A. de C. V.
Hecho en Francia por:
Les Laboratoires Servier
Distribuido por:
Beckman Laboratories de México,
S. A. de C. V.
Reg. Núm. 066M2002, S. S. A.
BEAR-104347/R2002
