Lanoxin
®
Lanoxin ®
elixir pediátrico
Tabletas, elixir y solución inyectable
(Digoxina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
|
Cada TABLETA contiene:
|
|
|
|
Digoxina
|
0.250 mg
|
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
|
|
|
|
Cada 100 ml de ELIXIR contienen:
|
|
|
Digoxina
|
0.005 mg
|
|
|
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
|
|
|
|
Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
|
|
Digoxina
|
0.500 mg
|
|
|
Vehículo, c.b.p. 2 ml.
|
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Insuficiencia cardiaca: LANOXIN® está indicado en el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca crónica, debida fundamentalmente a disfunción sistólica. En los
pacientes con dilatación ventricular se obtiene el mayor beneficio terapéutico.
LANOXIN®
está especialmente indicado cuando la insuficiencia cardiaca se acompaña de
fibrilación auricular.
Arritmias supraventriculares: LANOXIN® está indicado en el tratamiento de
ciertas arritmias supraven-triculares, particularmente fibrilación y flutter
auriculares, en donde el mayor beneficio es la reducción de la frecuencia
ventricular.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La administración I.V. directa de LANOXIN® Inyectable produce efecto farmacológico
apreciable entre 5 a 30 minutos después de alcanzar su máximo entre 1 y 5
horas. LANOXIN® por vía oral es
absorbido del estómago y de la porción alta del intestino delgado, los
alimentos retardan su absorción, pero no la disminuyen. Por vía oral el inicio
de acción ocurre entre 0.5 y 2 horas, alcanzando su máximo efecto de 2 a 6
horas. La biodisponibilidad de LANOXIN®
es aproximadamente del 63% en las tabletas y del 75% del elixir pediátrico.
La distribución inicial de la digoxina del compartimiento
central a la periferia, generalmente dura de 6 a 8 horas. Esto es seguido por
una declinación gradual en las concentraciones séricas, las que dependen de la
eliminación de la digoxina del organismo. Tiene un gran volumen de
distribución, que es de 5-10 litros en voluntarios sanos, lo que indica gran
unión a todos los tejidos. Se une a las proteínas hasta el 25% de la digoxina
plasmática. Las concentraciones más elevadas se presentan en el corazón (hasta
30 veces las concentraciones séricas), el hígado y los riñones. La principal
vía de eliminación es renal, sin alteraciones.
La vida media de
eliminación en pacientes con función renal normal es de 30 a 40 horas, se
prolonga en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes anúricos puede
alcanzar las 100 horas.
La
digoxina aumenta la contractilidad del miocardio por acción directa. Este
efecto es proporcional a la dosis en el rango más bajo y algún efecto se
alcanza aún con
dosis muy bajas; esto también ocurre en el miocardio normal aunque es
enteramente sin beneficio fisiológico. La acción primaria de la digoxina es
específicamente inhibir la enzima trifosfatasa de la adenosina y afecta así el
intercambio iónico sodio-potasio (Na+, K+). Las alteraciones en la disfunción
iónica transmembrana resultan en aumento del ingreso de iones de calcio al
momento del acoplamiento de la excitación-contracción. La potencia de la
digoxina puede en consecuencia aumentar cuando existe reducción en el potasio
extracelular, la hipercaliemia tiene el efecto opuesto.
La digoxina ejerce el
mismo efecto fundamental de inhibición del intercambio iónico Na+ K+ en todas
las células del sistema nervioso autónomo, estimulándolas para ejercer
actividad cardiaca indirecta, como disminución de la velocidad del impulso de
conducción a través de la aurícula y del nodo auriculoventricular (vagotónico)
y sensibilización de los nervios del seno carotídeo (simpaticomimético).
También ocurren cambios indirectos en la contractilidad, por cambios en la
distensibilidad venosa, originados por alteraciones en la actividad autonómica
y por estimulación venosa directa. La interacción entre los cambios directos e
indirectos domina la respuesta circulatoria en su conjunto, la cual no es
idéntica en todos los pacientes. En presencia de ciertas arritmias
supraventriculares, la conducción AV mediada neurogénicamente es retardada en
forma importante.
El grado de activación
neurohormonal que ocurre en pacientes con insuficiencia cardiaca, se asocia con
deterioro clínico y un mayor riesgo de muerte. La digoxina reduce la activación
del sistema nervioso simpático autónomo y del sistema renina-angiotensina,
independientemente de su efecto inotrópico, favoreciendo indirectamente la
sobrevida.
Aún no está claro si esto
se logra mediante efecto de inhibición simpática directa o por
resensibilización de los (mecanismos) baro-reflejos.
CONTRAINDICACIONES: LANOXIN® está contraindicado en el bloqueo AV completo o intermitente
y en el bloqueo auriculoventricular de segundo grado, especialmente si existen
antecedentes de crisis de Stokes-Adams.
LANOXIN® está contraindicado en las arritmias
causadas por intoxicación digitálica.
LANOXIN® se contraindica en arritmias supraventricu-lares
asociadas a vías auriculoventriculares accesorias, así como en el síndrome de
Wolf-Parkinson-White, a menos que las características accesorias de las vías
accesorias y los posibles efectos deletéreos hayan sido evaluados. Si se conoce
o sospecha una vía accesoria (presente) y no hay historia de arritmias
supraventriculares previas, LANOXIN®
está contraindicado.
También se contraindica en
presencia de taquicardia
y/o fibrilación ventricular
No debe emplearse en
cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, a menos que haya fibrilación
auricular e insuficiencia cardiaca concomitantemente en cuyo caso el empleo de
LANOXIN® deberá ser
cuidadosamente valorado. Tampoco debe administrarse a pacientes con
hipersensibilidad a los digitálicos.
PRECAUCIONES GENERALES: Pueden precipitarse arritmias
debido a la toxicidad por digoxina, algunas de las cuales se parecen a las
mismas arritmias que se tratan con este medicamento. Por ejemplo la taquicardia
auricular con bloqueo auriculoventricular variable, requiere cuidado
particular, ya que clínicamente puede parecerse a la fibrilación auricular.
Muchos efectos benéficos
de la digoxina resultan de bloqueo variable de la conducción
auriculoventricular. Sin embargo, cuando existe bloqueo auriculoventricular
incompleto, los efectos de una rápida progresión al bloqueo completo, deben
anticiparse. En el bloqueo cardiaco completo, el ritmo de escape
idioventricular, puede ser suprimido.
En
algunos casos de alteraciones sinoauriculares (enfermedad del seno enfermo), la
digoxina puede causar o exacerbar la bradicardia sinusal o causar bloqueo
sinoauricular.
También
la administración de digoxina después del infarto no está contraindicada. Sin
embargo, las drogas inotrópicas en algunos pacientes puede resultar en incrementos
indeseables en la demanda de oxígeno e isquemia; estudios de seguimiento
retrospectivo, han sugerido que la digoxina se asocia a un mayor riesgo de
fallecimiento. Debe tenerse presente la posibilidad
de arritmias e inestabilidad hemodinámica en pacientes hipocaliémicos después
de un infarto del miocardio. Las limitaciones impuestas por la cardioversión
directa, deben tenerse en cuenta.
La digoxina mejora la tolerancia al ejercicio en pacientes
con disfunción ventricular sistólica y ritmo sinusal normal. Esto puede o no
asociarse con un mejor perfil hemodinámico. En pacientes que reciben
diuréticos y un inhibidor de la enzima convertasa, o únicamente diuréticos, el
retiro de la digoxina ha resultado en deterioro clínico.
El uso de dosis terapéuticas de digoxina puede prolongar el
intervalo PR y la depresión del segmento ST del ECG. La digoxina causa
alteraciones falsas-positivas en el ST‑T, durante la prueba de esfuerzo.
Estos efectos electrofisiológicos reflejan el esperado efecto de la droga y no
son indicadores de toxicidad.
En los casos en que se hayan recibido glucósidos cardiacos
en las dos semanas previas, las recomendaciones para iniciar tratamiento con
digoxina deben ser reconsiderados, se aconseja una menor dosis.
La dosis de digoxina debe reducirse si los pacientes son
ancianos o si tienen función renal disminuida. Esta reducción comprende las
dosis de impregnación y de mantenimiento.
Los pacientes que reciben digoxina deben ser sometidos a
determinaciones periódicas de electrólitos séricos y de función renal; la
frecuencia de estas determinaciones dependerá de las condiciones clínicas.
La determinación de las concentraciones séricas de digoxina,
puede ser útil para continuar este medicamento, pero otros glucósidos cardiacos
y sustancias endógenas similares a la digoxina, pueden producir reacciones
cruzadas y causar resultados falsos positivos. La observación estrecha durante
el retiro temporal del medicamento, puede ser apropiada.
La administración I.V. rápida puede producir
vasocons-tricción, con hipertensión y reducción del flujo coronario. La lenta
velocidad de la inyección es en consecuencia importante en la insuficiencia
cardiaca por hipertensión y en el infarto agudo del miocardio.
Los pacientes con enfermedad
respiratoria grave pueden experimentar un aumento de la sensibilidad del
miocardio a los glucósidos digitálicos.
La
hipocaliemia sensibiliza el miocardio a las acciones de los glucósidos
cardiacos. La hipoxia, la hipomagnesemia y la hipercalcemia importante
aumentan la sensibilidad del miocardio a los glucósidos cardiacos.
Se
requiere especial cuidado al administrar digoxina a pacientes con enfermedad
tiroidea. Las dosis inicial y de mantenimiento de la digoxina deben reducirse
cuando la función tiroidea es subnormal. En el hipertiroidismo hay una
relativa resistencia a la digoxina y las dosis pueden aumentarse. Durante el
tratamiento del hipertiroidismo la dosis de digoxina puede reducirse conforme
se controla la hiperfunción tiroidea.
Los
pacientes con síndrome de malabsorción o plastias gastrointestinales pueden
requerir dosis mayores de digoxina.
Cardioversión:
El riesgo de provocar arritmias peligrosas con cardioversión de corriente
continua aumenta en presencia de toxicidad por digital y es proporcional a la
energía de cardioversión usada.
Para la
cardioversión electiva de pacientes que reciben digoxina, este medicamento debe
retirarse 24 horas antes de efectuar la cardioversión. En emergencias, como el
paro cardiaco, cuando se intente la cardioversión, debe aplicarse la menor energía
efectiva. La cardioversión directa es inadecuada para el tratamiento de
arritmias causadas por digitálicos.
Trastornos del sistema nervioso
central y visuales, se han reportado con el uso de LANOXIN®. Por esta razón los pacientes bajo este
producto, extremar precauciones al manejar, uso de maquinaria o participación
en actividades peligrosas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de digoxina durante el embarazo
no está contraindicado, sin embargo, la dosis puede ser menos predecible en
esta etapa, con algunos requerimientos de mayores dosis. Como sucede con todos
los fármacos, su uso debe valorarse cuando el beneficio clínico esperado del
tratamiento para la madre, supere cualquier posible riesgo para el producto. A
pesar de la extensa exposición prenatal a digitálicos, no se han observado
eventos adversos importantes en el recién nacido, cuando las concentraciones
séricas de digoxina se mantienen dentro del rango normal. Se ha especulado
sobre el efecto directo de la digoxina que en el miometrio puede originar
prematurez y bajo peso
en el embarazo, sin embargo, no puede excluirse el efecto directo de la
cardiopatía subyacente. Se ha administrado digoxina I.V. a la madre para el
tratamiento de taquicardia e insuficiencia cardiaca fetales.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: En general las reacciones adversas asociadas a la digoxina
dependen de la dosis y ocurren a dosis más elevadas que aquellas que se
requieren para alcanzar el efecto terapéutico.
En consecuencia hay reacciones adversas que son menos
comunes cuando la digoxina se usa dentro de los rangos de dosis o de las
concentraciones séricas recomendadas. Los eventos adversos de la digoxina en
niños difieren de aquellos que se presentan en adultos en varios aspectos. Aunque
la digoxina produce anorexia, náusea, vómito, diarrea y alteraciones del SNC en
pacientes jóvenes, raramente son el síntoma inicial de sobredosificación. Más
bien la manifestación más temprana de dosis excesivas en niños es la aparición
de arritmias cardiacas, incluyendo bradicardia sinusal.
En niños el uso de digoxina puede producir cualquier tipo de
arritmias. Las más comunes son las alteraciones en la conducción o las
taquiarritmias supraventriculares, como la taquicardia auricular (con o sin
bloqueo) o taquicardia nodal. Las arritmias ventriculares son menos frecuentes.
La bradicardia sinusal puede ser un signo temprano de
intoxicación por digoxina, especialmente en infantes, aun en ausencia de
bloqueo cardiaco de primer grado. Cualquier arritmia o alteración en la
conducción cardiaca que desarrolle un menor recibiendo digoxina, debe asumirse
como causado por la digoxina, hasta que la evaluación subsecuente excluya esta
causa.
Reacciones
cardiacas: La toxicidad por digoxina puede causar diversas arritmias
cardiacas y trastornos de la conducción. Un hallazgo temprano es la aparición
de extrasístoles ventriculares prematuras, las cuales puede preceder al
bigeminismo o al trigeminismo. Las taquicardias auriculares, que son
frecuentemente una indicación para el uso de digoxina, pueden ocurrir con
sobredosis de digoxina.
La
taquicardia auricular con cierto grado de bloqueo auriculoventricular es
particularmente característica y la frecuencia del pulso no necesariamente es
rápida (véase Precauciones generales). La digoxina produce alargamiento del PR
y depresión del segmento ST, las que por sí mismas no son manifestaciones de
toxicidad digitálica. La toxicidad cardiaca ocurre también a dosis terapéuticas
en pacientes cuyas condiciones clínicas alteran su sensibilidad a la digoxina.
Reacciones
no cardiacas: Estas se asocian principalmente con sobredosis, sin embargo,
pueden presentarse cuando existan niveles sanguíneos temporalmente
elevados debidos a una rápida absorción e incluyen:
anorexia, náusea, vómito, que frecuentemente desaparecen pocas horas después de
haber tomado el medicamento. En algunas ocasiones se reporta diarrea. No es
aconsejable considerar la náusea como advertencia de dosis excesiva de
digoxina.
Puede presentarse ginecomastia después de la admi-nistración
prolongada. Se han reportado debilidad,
vértigo, confusión, apatía, fatiga, malestar general, cefalea, depresión e
incluso psicosis como efectos adversos sobre el SNC.
La digoxina puede producir trastornos visuales (visión
borrosa o amarilla).
La digoxina por vía oral
también ha sido asociada con isquemia intestinal y raras veces con necrosis
intestinal. Erupciones cutáneas del tipo de la urticaria o escarlatina son
raras y pueden acompañarse de eosinofilia importante. En muy raras ocasiones,
la digoxina puede causar trombocitopenia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Éstas pueden
originarse de efectos en la excreción renal, unión a los tejidos, unión a las proteínas
plasmáticas, distribución en los tejidos, capacidad de absorción intestinal y
sensibilidad a la digoxina.
La consideración alguna de
posible interacción con la terapia concomitante, es la mejor manera de
precaución y conocer los niveles séricos de digoxina se recomiendan cuando
existan dudas.
LANOXIN®, asociado a betabloqueadores, puede dar
lugar a un aumento en el tiempo de conducción ventricular.
Los agentes que producen
hipocaliemia como los diuréticos, pueden aumentar la sensibilidad a la
digoxina, especialmente cuando ocasionan descenso en los niveles séricos de potasio,
así como otros agentes como: las sales de litio, los corticosteroides y la
carbenoxolona.
Los pacientes que reciben
LANOXIN® son más susceptibles a
los efectos del suxametonio exacerbando la hiper-caliemia.
El calcio, particularmente
si se administra rápidamente por vía venosa, puede producir serias arritmias en
pacientes digitalizados.
Los niveles séricos de
digoxina pueden elevarse por la administración concomitante de los siguientes
medicamentos: Amiodarona, flecainida, prazosina, propafenona, quinidina,
espironolactona, macrólidos como: tetraciclina, eritromicina, claritromicina (y
posiblemente otros antibióticos), gentamicina, itraconazole, trimetoprima,
alprazolam, difenoxilato con atropina, indometacina y propantelina.
Los niveles séricos de
digoxina pueden descender por la administración concomitante con: Antiácidos,
caolín-pectina, algunos laxantes intestinales, acarbosa, neomicina,
penicilamina, rifampicina, algunos citos-táticos, metoclopramida,
sulfasalazina, adrenalina, salbutamol, colestiramina y difenilhidantoína.
Los
calcioantagonistas, pueden incrementar o descender los niveles séricos de
digoxina: El verapamilo, felodipino y el tiapamil aumentan los niveles
séricos de digoxina.
El
diltiazem y el nifedipino, pueden incrementar o no los niveles séricos de
digoxina, en tanto que el isradipino no produce ningún efecto en los niveles
séricos de digoxina. Los inhibidores de la ECA, pueden incrementar o bien no
producir cambios en los niveles séricos de digoxina. La milrinona no altera el
estado de equilibrio de los niveles de digoxina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No
se cuenta con información disponible.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATO-GÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay
información disponible respecto a posibles efectos mutagénicos, carcinogénicos
o teratogénicos de la digoxina. No existe información acerca del efecto de la
digoxina sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de
LANOXIN® debe ser ajustada
individualmente de acuerdo a la edad, el peso corporal (magro) y la función
renal; las dosis sugeridas sólo son una guía en su manejo..
La
diferente biodisponibilidad entre LANOXIN®
inyectable y las formulaciones orales, debe ser considerada cuando se cambie de
una forma farmacéutica a otra, para efectos de dosis.
Por
ejemplo si se cambia al paciente de la formulación oral a la inyectable I.V.,
la dosis debe reducirse en un 33%.
Adultos y niños mayores de 10 años:
Digitalización rápida: 750-1,500 µg o sea de 0.75 a
1.5 mg dosis única.
Cuando exista menor urgencia o mayor riesgo de toxicidad
(por ejemplo en ancianos) la dosis oral de impregnación debe administrarse en
dosis divididas en intervalos de 6 horas administrando la mitad de la dosis total
como la primera dosis. La respuesta clínica debe evaluarse antes de administrar
las dosis adicionales.
Adultos y niños mayores de 10 años:
Digitalización lenta: 250 a 750 µg (0.25 a 0.75 mg)
al día durante una semana, seguidos de la dosis de mantenimiento adecuada.
Debe observarse la respuesta clínica al término de una
semana.
La elección entre digitalización rápida o lenta depende del
estado clínico del paciente y de la urgencia del caso.
Mantenimiento: Esta dosis debe basarse en el
porcentaje de niveles máximos de las reservas corporales máximas que se pierden
por eliminación cada 24 horas, la siguiente fórmula es muy empleada en el medio
clínico:
Reserva corporal máxima: Dosis de impregnación.
Pérdida diaria (en porcentaje) = 14 + depuración de
creatinina (DCreat)/5.
La DCreat se corrige al peso corporal de 70 kg o a 1.73 m2 de superficie corporal. Si únicamente se
dispone de las concentraciones de creatinina, la depuración puede calcularse
(para 70 kg de peso) en el hombre como:
Cuando los valores de creatinina sérica se expresan en
µmol/l estos pueden convertirse a mg/100 ml (mg %) como sigue:
*Peso molecular de
la creatinina
En el caso de las mujeres, el resultado debe multiplicarse
por 0.85.
Esta fórmula no debe emplearse para la depuración de
creatinina en niños.
En la práctica, la mayoría de los pacientes recibirán de 125
a 750 µg (0.125 a 0.75 mg) de digoxina al día, sin embargo, en aquellos
pacientes que muestren hipersensibilidad a los efectos adversos de la digoxina,
una dosis de 62.5 µg (0.0625 mg) al día, o incluso menor, puede ser suficiente.
La digitalización parenteral de emergencia: (en pacientes
que no han recibido glucósidos cardiacos durante las dos semanas anteriores).
La dosis de impregnación es de 500
a 1,000 µg (0.5 a 1.0 mg), dependiendo de la edad, del peso corporal
(magro) y función renal.
La dosis deberá administrarse
fraccionada, administrando la mitad de la dosis total inicialmente y las
fracciones restantes cada 4-8 horas; la respuesta clínica debe valorarse antes
de administrar cada dosis adicional. Las dosis parenterales se administrarán
por infusión intravenosa por espacio de 10-20 minutos.
Neonatos y menores de 10 años:
Si no han recibido glucósidos cardiacos dentro de las dos semanas previas:
– En
el recién nacido y especialmente en los niños prematuros, cuyo aclaramiento
renal de la digoxina es
recomendado, habitualmente se requieren ajustes o reducciones a la dosis, por
encima o por abajo de las dosis recomendadas.
– Después del periodo
neonatal, los niños generalmente requieren dosis mayores que los adultos, con
base en el peso o la superficie corporal, como se indica en el esquema abajo.
– Los niños mayores de 10
años, requieren dosis de adultos en términos de peso o superficie corporal,
como se muestra en la tabla que sigue.
La digitalización intravenosa en el grupo antes mencionado,
debe administrarse de acuerdo al siguiente esquema:
|
R. N. prematuros
< 1.5 kg
|
20 µg/kg durante 24 horas.
|
|
R. N. prematuros
1.5-2.5 kg
|
30 µg/kg durante 24 horas.
|
|
R. N. a término hasta
2 años
|
35 µg/kg durante 24 horas.
|
|
De 2 a 5 años
|
35 µg/kg durante 24 horas.
|
|
De 5 a 10 años
|
25 µg/kg
durante 24 horas.
|
La dosis de impregnación deberá administrarse en dosis
fraccionadas, administrando la mitad de la dosis total como la primera dosis y
dosis subsecuentes cada 4 a
8 horas, de acuerdo a la respuesta clínica. Cada dosis debe administrarse por
infusión I.V. (ver diluciones) durante 10 a 20 minutos.
Digitalización oral: Administrar de acuerdo al siguiente
esquema:
|
R. N. prematuros
< 1.5 kg
|
25 mg/kg cada 24 horas.
|
|
R. N. prematuros
1.5-2.5 kg
|
30 mg/kg cada 24 horas.
|
|
R. N. a término hasta
2 años
|
45 mg/kg cada 24 horas.
|
|
De 2 a 5 años
|
35 mg/kg cada 24 horas.
|
|
De 5 a 10 años
|
25 mg/kg
cada 24 horas.
|
La dosis de carga deberá administrarse en forma fraccionada,
la primera dosis como la mitad de la dosis total y las fracciones subsecuentes
divididas cada 4 a 8 horas, evaluando la respuesta clínica antes de administrar
la dosis adicional.
Mantenimiento: La dosis debe administrarse de acuerdo
al siguiente esquema:
Neonatos pretérmino: Dosis diaria = 20% de la dosis
de impregnación en 24 horas (intravenosa/oral).
Recién nacidos a término y niños de hasta 10 años: Dosis
diaria = 25% de impregnación en 24 horas (intravenosa/oral).
Estos esquemas de administración son una guía para el
manejo, sin embargo, la observación clínica y el monitoreo de los niveles
séricos de digoxina son indispensables para ajustar la dosis en los pacientes
pediátricos. Si se han administrado glucósidos cardiacos en las dos semanas
previas al inicio de LANOXIN®,
debe anticiparse que las dosis de digitalizante óptimas de este último fármaco
serán menores que las recomendadas.
Pacientes seniles: La tendencia a la insuficiencia
renal y a una baja masa corporal en esta población influirán en la
farmacocinética del producto, de tal forma que niveles séricos elevados de
digoxina y la toxicidad asociada, pueden ocurrir frecuentemente, a menos que
las dosis de LANOXIN® sean más
bajas que las empleadas en poblaciones no seniles. Debe evitarse la
hipocaliemia y vigilarse los niveles séricos de digoxina.
Recomendaciones de dosis para grupos específicos:
Véase Advertencias y Precauciones generales.
Preparación y dilución de LANOXIN® Solución inyectable: Puede
administrarse solo o en diluciones de más de 4 veces su volumen. Diluciones
menores de cuatro veces el volumen inicial, pueden originar que se precipite la
digoxina.
Cuando se diluye 1 ml de LANOXIN® (250 µg de digoxi-na) en 250 ml de
solución, se alcanza la concentración de 1 µg de digoxina por ml. Por otro lado
cuando se diluye la ampolleta de 2 ml (500 µg de digoxina) en 500 ml de
solución, se alcanza también una concentración de
1 µg/ml.
Es compatible con las siguientes soluciones, conservando su
estabilidad hasta por 48 horas a temperatura ambiente (20 a 25ºC) cloruro de
sodio al 0.9% o al 0.18%, glucosada al 4 o al 5%, P/V en todos los casos.
Las diluciones deben efectuarse en condiciones de estricta
asepsia, inmediatamente antes de su empleo. Cualquier solución residual y no
utilizada deberá desecharse.
Monitoreo: Las concentraciones séricas de digoxina
deben expresarse en las Unidades Convencionales de
ng/ml o mediante el SI (Sistema Internacional) unidades de nmol/l. Para
convertir ng/ml a µmol/l, se deben multiplicar los ng/ml por 1.28.
Las concentraciones séricas de
digoxina se determinan mediante radioinmunoensayo. La sangre debe tomarse seis
horas después de la última dosis de LANOXIN®.
No hay
guías precisas para conocer el mejor rango de concentraciones útiles para la
mayoría de los pacientes, sin embargo, la mayoría de ellos serán beneficiados
cuando los niveles séricos oscilen de 0.8 ng/ml, (1.02 nmol/ml) a 2.0 ng/ml
(2.56 nmol/ml), con poco riesgo de toxicidad. Las concentraciones mayores de 3
ng/ml (3.84 nmol/ml) se relacionan claramente con la intoxicación. Decidir, sin
embargo, que los síntomas de un paciente se deben a la digoxina, los niveles
séricos de potasio y/o a la función tiroidea, son factores importantes.
Otros
glucósidos, como los metabolitos de la digoxina, pueden interferir con los
métodos de radioinmunoensayo y uno debe siempre estar alerta a la posibilidad
de que los valores de las concentraciones séricas no siempre correlacionan con
el estado clínico de los pacientes.
Si se
han administrado glucósidos cardiacos en las dos semanas previas a la
administración de LANOXIN®,
debe anticiparse que las dosis de impregnación de LANOXIN® deben ser menores que las antes
recomendadas.
La
administración intramuscular es dolorosa y se asocia a necrosis muscular. Esta
vía no se recomienda.
LANOXIN® Elixir
no debe ser diluido.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: En adultos
sin enfermedad cardiaca las observaciones clínicas sugieren que la ingesta de
digoxina de 10 a 15 mg origina la muerte de los pacientes. La dosis de 25 mg de
digoxina o más ingerida por pacientes sin cardiopatía existente resulta en
toxicidad progresiva y eso puede ser fatal.
Niños:
En menores de 1 a 3 años, sin cardiopatía, los reportes clínicos mencionan una
mortalidad de la mitad de los pacientes con ingesta de 6 a 10 mg. Cuando la
ingesta fue mayor de 10 mg, en todos los casos ocurrió la muerte.
Después
de la ingestión reciente, el lavado gástrico puede ser útil para reducir la
absorción de la digoxina.
Si
existe hipocaliemia, debe corregirse con suplementos de potasio ya sean orales
o I.V., dependiendo de la urgencia. En algunos casos de ingesta de grandes
cantidades de digoxina, puede presentarse hipercaliemia por liberación de
potasio del musculosquelético. Antes de administrar potasio suplementario,
deben determinarse los niveles séricos de este ión.
Las
bradiarritmias pueden responder a la atropina, sin embargo, puede requerirse el
marcapaso temporal. Las arritmias ventriculares pueden responder a la lidocaína
o a la difenilhidantoína.
La
diálisis no es efectiva para remover la digoxina, en casos de toxicidad
amenazante para la vida.
PRESENTACIONES:
Tabletas:
Caja con 60 tabletas de 0.25 mg en envase de burbuja.
Elixir: Caja con frasco con 60 ml y gotero
calibrado de
1 ml (0.05 mg/1 ml).
Solución
inyectable: Caja con 6 ampolletas de 2 ml (0.5 mg/2 ml).
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Solución
inyectable: Consérvese a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
Tabletas
y elixir: Consérvese a temperatura ambiente 15°C-30ºC. Protéjase de la luz.
El
elixir no se deberá diluir.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Para
mayor información, consulte al Centro de Información Médica, a los teléfonos
01800-705-1800/01800- 706-4800 desde el interior, o al 5728-5281/5728-5257 en
el D. F.
Hecho en México por:
GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 28448, 54510 y 55121, S. S. A.
FEAR-105009/2001,
FEAR-105008/2001
y FEAR-105010/2001
IPP-Familia: 304838, S. S. A., 2001
