Imigran®
Imigran®
cincuenta
Comprimidos, solución y solución
inyectable
(Sumatriptán)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
IMIGRAN® Comprimidos:
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Cada COMPRIMIDO contiene:
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Succinato de sumatriptán
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equivalente a
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100
mg
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de sumatriptán
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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IMIGRAN® CINCUENTA:
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Cada COMPRIMIDO contiene:
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Succinato de sumatriptán
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equivalente a
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50
mg
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de sumatriptán
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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IMIGRAN® Solución:
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Hemisulfato de sumatriptán
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equivalente a
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10
mg
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de sumatriptán
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Vehículo, c.b.p. 0.1 ml.
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Cada jeringa de SOLUCIÓN
INYECTABLE contiene:
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Succinato de sumatriptán
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equivalente a
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6 mg
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de sumatriptán
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Vehículo, c.b.p. 0.5 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antimigrañoso.
Tratamiento del cuadro agudo de
migraña con o sin aura.
Adicionalmente, se recomienda el
uso de la presentación inyectable para el tratamiento de la fase aguda de la
cefalea en racimos.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Después de la administración subcutánea, la biodisponibilidad media de
sumatriptán
es de 96%, alcanzándose concentraciones máximas promedio de 72 ng/ml después de
una dosis de 6 mg en 25 minutos.
Sumatriptán se absorbe rápidamente
después de su administración oral, alcanzando 70% de la concentra-
ción máxima a los 45 minutos; después de una dosis
de 100 mg la concentración máxima promedio es de
54 ng/ml. La biodisponibilidad es de 14%, debida parcialmente al metabolismo
pre-sistémico y a una absorción incompleta.
Cuando
sumatriptán es administrado por vía intranasal es rápidamente absorbido, alcanzándose
la concentración plasmática máxima en 1 a 1.5 horas. Después de una dosis de 20
mg, la concentración plasmática máxima promedio es de 12.9 ng/ml. La
biodisponibilidad es de 15.8%, debido parcialmente al metabolismo presistémico.
La unión
a proteínas plasmáticas es baja (14-21%) y el volumen de distribución es de 170
litros. La vida media de eliminación es aproximadamente de dos horas. La
depuración plasmática promedio es de 1,160 ml/min y la depuración renal
promedio es de 260 ml/min. La eliminación por vías diferentes a la renal
representa aproximadamente 80% de la depuración total. Sumatriptán se elimina
principalmente mediante metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa.
El metabolito principal, el ácido indol acético, análogo del sumatriptán, se
elimina principalmente por orina en donde está presente en forma de ácido libre
y glucurónido conjugado; no tiene actividad sobre los receptores 5HT-1 o
5HT-2. No se han identificado metabolitos menores.
La farmacocinética de sumatriptán parece no modificarse de
manera significativa durante la crisis de migraña.
Farmacodinamia: Se ha demostrado que sumatrip-
tán es un agonista selectivo de los receptores 5HT-1d
(5-hidroxitriptamina); estos receptores se encuentran predominantemente en la
musculatura lisa de los vasos sanguíneos craneales y median la
vasoconstricción. En la migraña éstos se dilatan, promoviendo extravasación de
péptidos algógenos, desarrollando inflamación y dolor.
Sumatriptán ha demostrado revertir
este proceso. La respuesta clínica inicia 10-15 minutos después de una
inyección de 6 mg por vía subcutánea; 15 minutos después de una dosis de 20 mg
por vía intranasal y alrededor de 30 minutos después de una dosis oral de 100
mg.
CONTRAINDICACIONES:
El uso de IMIGRAN® e IMIGRAN® CINCUENTA está contraindicado en
pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier componente de la
fórmula, infarto previo del miocardio, pacientes con cardiopatía isquémica,
angina de Prinzmetal, vasospasmo coronario, hipertensión no controlada,
enfermedad vascular periférica, pacientes con antecedentes de accidentes
vascular cerebral o ataques isquémicos transitorios y pacientes con trastorno
hepático grave.
Asimismo, está contraindicado el
uso concomitante de IMIGRAN® e IMIGRAN® CINCUENTA con ergotamina o cualquiera
de sus derivados (metisergida) y con inhibidores de la monoaminooxidasa o
dentro de las dos semanas de haber suspendido estos últimos.
PRECAUCIONES
GENERALES:
– Sumatriptán únicamente debe utilizarse cuando
haya un claro diagnóstico de migraña o cefalea en racimos.
– Sumatriptán
no está indicado en el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u
oftalmopléjica.
– Al
igual que sucede con otras terapias, antes de tratar la cefalea de pacientes no
diagnosticados anteriormente como migrañosos, o bien, en el caso de pacientes
con migraña con síntomas atípicos, deberá tenerse especial cuidado de excluir
otras enfermedades neurológicas potencialmente serias. Al respecto, cabe hacer
notar que los pacientes con migraña pueden estar en riesgo de desarrollar
ciertos eventos vasculares (accidentes cerebrovasculares, ataques isquémicos
transitorios).
– Si
un paciente no responde a la primer dosis administrada, debe revisarse el
diagnóstico antes de administrar una dosis subsecuente.
– Después
de la administración de sumatriptán pueden presentarse síntomas transitorios
como dolor y opresión en el pecho, los cuales pueden ser intensos e incluir la
garganta. Cuando se sospeche que estos síntomas indican cardiopatía isquémica,
se deberá llevar a cabo una evaluación apropiada.
– No
deberá administrarse sumatriptán a pacientes en los cuales es posible que
existan enfermedades cardiacas no reconocidas sin una evaluación previa de las
mismas. Estos pacientes incluyen mujeres posmenopáusicas, varones mayores de 40
años y pacientes con factores de riesgo para coronariopatía.
– IMIGRAN®
e IMIGRAN® CINCUENTA deben administrarse con precaución en pacientes con
hipertensión controlada, ya que se han observado incrementos transitorios en la
presión sanguínea y resistencia vascular periférica en una proporción pequeña
de pacientes.
– Se
han recibido informes —poscomercialización— poco frecuentes en donde se
describen pacientes que presentaron debilidad, hiperreflexia y falta de
coordinación después del empleo de un inhibidor específico de la recaptación de
serotonina y sumatriptán. Si clínicamente se considera necesario el tratamiento
concomitante de sumatriptán y un inhibidor específico de la recaptación de
serotonina, se aconseja la observación apropiada del paciente.
– Sumatriptán
debe emplearse con precaución en pacientes cuyas condiciones puedan afectar
significativamente los procesos de absorción, briotransformación o excreción
del fármaco, por ejemplo: función hepática o renal alterada.
– Debe emplearse con precaución
en pacientes con antecedentes de epilepsia o lesiones estructurales cerebrales.
– Pacientes
con hipersensibilidad conocida a las sulfo-namidas pueden experimentar una
reacción alérgica tras la administración de sumatriptán.
Las
reacciones pueden variar de una hipersensibilidad cutánea, hasta anafilaxia. La
evidencia de sensibilidad cruzada es limitada; sin embargo, deberá tenerse
precaución antes de utilizar sumatriptán en estos pacientes.
– No
debe excederse la dosis recomendada.
– IMIGRAN®
Inyectable no debe administrarse en forma intravenosa.
– La
migraña o su tratamiento con sumatriptán pueden producir somnolencia; por lo
tanto, se recomienda cautela en el caso de pacientes que ejecutan tareas
delicadas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hasta la fecha, la
experiencia en el uso de IMIGRAN® e IMIGRAN® CINCUENTA durante el embarazo es
limitada, por lo que la administración de este fármaco sólo debe considerarse,
si el beneficio previsto para la madre es mayor que cualquier posible riesgo
para el feto.
Estudios en animales han demostrado
la presencia de sumatriptán en la leche materna; no existe información
disponible en humanos, por lo tanto, debe procederse con precaución al utilizar
IMIGRAN® e IMIGRAN® CINCUENTA durante el periodo de lactancia.
La exposición del lactante al
sumatriptán podría minimizarse no amamantando durante las 24 horas posteriores
al tratamiento.
El uso de IMIGRAN® e IMIGRAN®
CINCUENTA durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del
médico tratante.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Generales: Dolor, sensación
de hormigueo, calor, pesantez, presión u opresión. Estos síntomas son
usualmente transitorios; pueden ser intensos y afectar cualquier parte del
cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta.
Rubor, vértigo y sensación de
debilidad, usualmente leves a moderados en intensidad y transitorios.
Fatiga y somnolencia.
Dolor en el sitio de la inyección.
Cardiovasculares: Hipotensión
o incremento transitorio de la presión sanguínea, bradicardia o taquicardia,
palpitaciones.
Arritmias cardiacas, cambios
isquémicos transitorios en el ECG o infarto al miocardio (reportados
raramente).
Gastrointestinales: Se ha
reportado náusea y vómito, aunque la relación con IMIGRAN® e IMIGRAN® CINCUENTA
no ha sido clara.
Sistema nervioso central: Han
habido comunicaciones excepcionales de crisis convulsivas, aunque la mayoría de
estos pacientes tenían antecedentes de epilepsia o de lesiones estructurales
predisponentes para epilepsia.
Ocular: Destellos luminosos
intermitentes, diplopía, nistagmo, escotomas, visión reducida, pérdida
transitoria de la vista.
Hipersensibilidad: Reacciones
que varían desde una hipersensibilidad cutánea hasta casos raros de anafilaxia.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No hay evidencia de interacciones
con propranolol, flunarizina, pizotifeno o alcohol.
Se han reportado reacciones
vasospásticas prolongadas con el uso de ergotamina; debido a que estos efectos
pueden ser aditivos, debe transcurrir un periodo de 24 horas después de la
administración de alguna presentación que contenga ergotamina antes de que
pueda administrarse el sumatriptán.
De la misma manera, preparaciones
con ergotamina no deben administrarse dentro de las 6 horas posteriores
a la administración de IMIGRAN® e IMIGRAN® CINCUENTA.
Podría ocurrir interacción entre el sumatriptán y los
inhibidores de la monoaminooxidasa, por lo que la administración concomitante
está contraindicada.
Con poca frecuencia, podría ocurrir interacción entre el
sumatriptán e inhibidores específicos de la recaptación de serotonina (véase
Precauciones generales).
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Trastornos de las pruebas de
función hepática.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATO-GÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han observado efectos teratogénicos en la
rata ni en conejo; y el sumatriptán no tiene ningún efecto sobre el desarrollo
posnatal de la rata. No se han reportado datos de carcinogénesis y mutagénesis.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
Oral, nasal, subcutánea.
– No se recomienda el uso
profiláctico de sumatriptán.
– Es aconsejable utilizar
IMIGRAN® e IMIGRAN® CINCUENTA lo más pronto posible después de iniciado el
ataque de migraña; sin embargo, es eficaz en cualquier momento.
Adultos mayores de 18 años:
Oral:
Adultos: 50 mg dosis única.
Algunos pacientes pueden requerir la administración de 100
mg.
Si el paciente responde a la primera dosis, pero los
síntomas recurren posteriormente, puede emplearse una segunda dosis en
cualquier momento dentro de las siguientes 24 horas.
No deben administrarse más de 300 mg en cualquier periodo de
24 horas.
Los comprimidos deben ser deglutidos completos con agua.
Nasal: La dosis óptima de la nebulización nasal es de
20 mg dosis única. Si el paciente responde a la primera dosis, pero los
síntomas remiten, puede administrarse una segunda dosis dentro de las 24 horas
siguientes, siempre que haya un intervalo de dos horas entre las dos dosis.
No deben utilizarse más de dos nebulizadores nasales de 20
mg en cualquier periodo de 24 horas.
La administración nasal es especialmente apta para pacientes
que presentan náusea y vómito o que necesitan un inicio de acción rápida.
Subcutánea: (Migraña y/o cefalea en racimos).
Adultos: 6 mg dosis única (administración
subcutánea).
Si el paciente responde a la primera dosis, pero los
síntomas recurren, puede administrarse una segunda dosis de 6 mg en cualquier
momento dentro de las siguientes 24 horas, siempre que transcurra una hora
después de la primera dosis. La dosis máxima en 24 horas es de 12 mg.
La seguridad y efectividad del uso de sumatriptán en niños y
pacientes mayores de 65 años de edad, no ha sido establecida.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dosis únicas de hasta 40
mg por vía nasal, 16 mg por vía subcutánea, 400 mg administrados por vía oral
no han provocado efectos secundarios distintos a los citados.
No hay experiencia con dosis mayores a las mencionadas.
De presentarse una sobredosis, el
paciente debe ser vigilado durante 10 horas como mínimo y se instituirá el
tratamiento de apoyo estándar según sea necesario. Se desconoce el efecto que
la hemodiálisis o diálisis peritoneal puedan tener sobre las concentraciones
plasmáticas de sumatriptán.
PRESENTACIONES:
IMIGRAN®:
Caja con 2 comprimidos de
100 mg.
Caja con una jeringa prellenada
con 6 mg/0.5 ml.
Caja con un dispositivo atomizador
con 20 mg en 0.1 ml.
IMIGRAN® CINCUENTA:
Caja con 2 comprimidos de 50
mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Comprimidos:
Consérvese a no más de 30°C.
Solución:
Consérvese a no más de 30°C y protéjase de la luz.
Solución
inyectable: Consérvese a no más de 30°C y protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Para
mayor información, consulte al Centro de Información Médica, a los teléfonos
01-800 70-518-00/01-800 70-648-00 desde el interior del país, o al
5728-5281/5728-5257 en el D. F.
GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C.
V.
IMIGRAN® Regs. Núms. 096M92, 381M97
y 192M92, S. S. A. IV
IMIGRAN® CINCUENTA
Reg. Núm. 568M95, S. S. A. IV
JEAR-115595/RM2002,
KEAR-312248/RM2002,
KEAR-115596/RM2002 y KEAR-116941/RM2002
IPP-Familia/Núm. de entrada:03310100128
