Ectaprim® f
Tabletas
Ectaprim®
Tabletas y suspensión
(Trimetoprima, sulfametoxazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA de ECTAPRIM
F contiene:
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Trimetoprima
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160 mg
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Sulfametoxazol
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800 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada TABLETA de ECTAPRIM
contiene:
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Trimetoprima
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80 mg
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Sulfametoxazol
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400 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada 100 ml de ECTAPRIM pediátrico contienen:
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Trimetoprima
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800 mg
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Sulfametoxazol
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4,000 mg
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
ECTAPRIM y ECTAPRIM F poseen un espectro de acción muy amplio: gérmenes
grampositivos y gramnegativos, como estreptococos (incluyendo los
betahemolíticos), estafilococos, neumococos, meningococos, gonococos, Salmonellas,
Klebsiellas, Aerobacter spp, Shigellas y vibrión colérico, entre otros.
ECTAPRIM y ECTAPRIM F actúan
también sobre ciertos gérmenes refutados como difíciles: Haemophilus
influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris.
En infecciones de la piel y
tejidos blandos: Piodermas, furunculosis, dermatitis, abscesos y heridas
infectadas; quemaduras. Sepsis neonatal, septicemias; peritonitis; aborto
séptico.
En infecciones oculares: Conjuntivitis,
blefaritis.
En infecciones del sistema
digestivo: Gastroenteritis, shigelosis, fiebre tifoidea y otras salmonelosis.
En infecciones de vías respiratorias
superiores: Amigdalitis, faringitis, laringotraqueítis y laringitis.
En infecciones de vías
respiratorias inferiores: Bronquitis y neumonía.
En infecciones de oído, nariz y
garganta: Otitis media, laberintitis y sinusitis.
En infecciones genitourinarias:
Cistitis agudas o crónicas, uretritis, pielonefritis; infecciones renales y
uretritis gonocócica.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: EC-
TAPRIM y ECTAPRIM F son rápidamente absorbidos
después de su administración oral, encontrando tanto trimetoprima como
sulfametoxazol libres y unidos a proteínas además de sus metabolitos.
Después de la administración de 80
mg de trimetoprima y 400 mg de sulfametoxazol a voluntarios sanos, se encuentra
una concentración pico que va de 1.6 a 1.7 mcg/ml de trimetoprima y 26 a 28
mcg/ml de sulfametoxazol. El metabolismo del sulfametoxazol, ocurre
principalmente por acetilación, y los metabolitos de trimetoprima ocurre por
N-oxidación, O-desmetilación y alfa hidroxilación.
El porcentaje de unión a proteínas
plasmáticas, es del 40% para trimetoprima y de 70% para sulfametoxazol.
La concordancia farmacocinética
entre trimetoprima y el sulfametoxazol es de 1 a 5, alcanzando concentraciones
plasmáticas terapéuticas de 1 a 3 horas después de la administración oral de
una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol en
adultos.
Los valores promedio para la vida
media de eliminación son de 10 y 8 horas para sulfametoxazol y trimetoprima,
respectivamente.
ECTAPRIM y ECTAPRIM F son
eliminados por filtración glomerular, la trimetoprima aproximadamente en un 80%
y el sulfametoxazol en un 60% (ambos sin cambios).
ECTAPRIM y ECTAPRIM F son
antimicrobianos de amplio espectro, su efecto bactericida deriva del bloqueo de
las enzimas que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis del ácido
folínico en el microorganismo. Por este mecanismo de acción único no se ha
presentado resistencia significativa a lo largo de más de veinte años.
CONTRAINDICACIONES: En
las afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas y en
insuficiencia renal grave, cuando no se pueda determinar regularmente la
concentración plasmática.
No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a las sulfamidas o a la trimetoprima, tampoco en los
prematuros y lactantes menores de 3 meses de edad.
PRECAUCIONES GENERALES: ECTAPRIM
y ECTAPRIM F deberán ser usados con precaución en pacientes con daño renal o
insuficiencia hepática, o aquellos con deficiencia de folatos (ancianos,
alcohólicos crónicos, pacientes que están recibiendo tratamiento
anticonvulsivante, pacientes con malabsorción intestinal y estado de
desnutrición) y todos aquellos con problemas alérgicos y asma bronquial. En
pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa puede ocurrir
hemólisis. En pacientes ancianos, puede incrementarse la posibilidad de
reacciones adversas, particularmente cuando existen complicaciones, como
alteraciones en la función renal o hepática.
Este producto no deberá utilizarse por periodos mayores de
15 días sin estricta vigilancia médica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Esta combinación no debe emplearse
durante el embarazo a excepción de que los posibles beneficios sean mayores que
los riesgos potenciales, no se recomienda su uso durante la lactancia por el
riesgo de kernicterus en el lactante, ya que ambos productos se excretan a
través de la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Si-
guiendo la posología recomendada, ECTAPRIM y ECTAPRIM F son bien tolerados.
Sin embargo, como con todas las sulfamidas, pueden presentarse náusea, vómito,
exantema, síndrome de Stevens-Johnson, granulocitopenia, trombocitopenia,
leucopenia y síndrome de Lyell.
Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en
insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiazidas,
pirimetamina, etc.). Se puede requerir ajuste de la dosis de anticoagulantes
warfarínicos, fenitoína, metotrexato, hipoglucemiantes orales, administrados
concomitantemente.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La asociación de sulfametoxazol con trimetoprima
tiene interacción con anticoagulantes del tipo de los cumarínicos; los
anticonvulsivos derivados de la hidantoína y los hipoglucemiantes orales (estos
fármacos son desplazados de sus sitios de unión a proteínas y/o puede ser
inhibido su metabolismo por las sulfonamidas, lo que resulta en un efecto
prolongado y/o prolongación de su toxicidad), por lo tanto, es necesario hacer
ajustes a su posología.
Depresores de la médula ósea (su uso concomitante con
sulfonamidas aumenta el riesgo de leucopenia y/o trombocitopenia). Si su uso
concomitante es indispensable debe vigilarse su efecto mielotóxico.
Anticonceptivos orales con estrógenos (su uso concomitante reduce su acción
anticonceptiva y aumenta la incidencia de sangrados intermenstruales).
Ciclosporina (su uso asociado aumenta el metabolismo de la ciclosporina lo que
reduce su concentración plasmática y el potencial rechazo de trasplantes; puede
tener un efecto nefrotóxico aditivo, por lo que sus niveles plasmáticos y la
función renal deben ser monitoreados estrechamente). Dapsone (sulfona) (el uso
concomitante incrementa los niveles plasmáticos de dapsone, posiblemente por
inhibir el metabolismo de dapsone y/o por competencia en su secreción renal
entre ambos fármacos; el aumento en sus niveles séricos incrementa el número y
gravedad de sus efectos colaterales, especialmente metahemoglobinemia).
Antagonistas del ácido fólico (el uso concomitante con trimetoprima con
antagonistas del ácido fólico no debe recomendarse por la posibilidad de anemia
megaloblástica).
Otros hemolíticos (las sulfonamidas aumentan el efecto
tóxico potencial). Medicación hepatotóxica (el uso de sulfonamidas aumenta la
incidencia de hepatotoxicidad por lo que su uso prolongado y antecedentes de
daño hepático debe ser monitoreado estrechamente). Metenamina (el uso
concomitante con sulfonamidas al formarse el formaldehído hace que se precipite
una sal insoluble lo que aumenta el peligro de cristaluria). Metotrexato,
fenilbutazona y sulfinpirazona (se potencializa su efecto por ser desplazados
de sus sitios de unión a proteínas). Rifampicina (disminuye significativamente
la vida media de la trimetoprima).
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las sulfonamidas pueden
producir falsas-positivas en la prueba de Benedict para la glucosuria. Prueba
de excreción urinaria de bentiromida (prueba diagnóstica de insuficiencia
pancreática) puede ser invalidada por sulfonamidas ya que estas también son
metabolizadas a arilaminas. Creatinina: la trimetoprima puede interferir con
el picrato alcalino de Jaffé, lo cual puede resultar en valores alterados de
creatinina hasta mayores del 10%. Niveles séricos de metotrexato, la trimetoprima
puede interferir con los niveles séricos de metotrexato, sobre todo si es
medido por la técnica de unión competitiva a proteínas usando reductasa
dihidrofólica bacteriana; no hay interferencia si se usa radioinmunoanálisis.
Prueba del ácido sulfosalicílico (las sulfonamidas pueden producir
falsas-positivas). Urobililabstix (las sulfonamidas pueden interferir con el
resultado para urobilinógeno). Pueden alterarse las determinaciones séricas de
TGOS, TGPS, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios a largo
plazo para evaluar el potencial teratogénico del sulfametoxazol y la
trimetoprima en combinación, no se han llevado a cabo. Tampoco se han realizado
estudios de mutagenicidad bacteriana. La trimetoprima no ha demostrado ser
mutagénica en la prueba de Ames. Estudios in vitro usando leucocitos
humanos con sulfametoxazol en asociación con trimetoprima no han demostrado
daño cromosómico. Estudios de fertilidad en ratas, con dosis orales, tan altas
como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg de peso de sulfametoxazol no
han demostrado ningún efecto adverso sobre la fertilidad o la actividad reproductora.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Por vía oral
160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.
Neumonía
por Pneumocystis carinii: Por vía oral de 3.35 a 5 mg de
trimetoprima y 18.75 a 25 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada
seis horas. En la profilaxis por vía oral se recomiendan 160 mg de trimetoprima
y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.
No se
administre una dosis mayor de 640 mg de trimetoprima y de 3.2 g de
sulfametoxazol al día.
Niños
mayores de 3 meses: En niños hasta 40 kg de peso corporal de 4-6 mg de
trimetoprima y 20-30 mg de sulfametoxazol por kilogramo de peso corporal cada
12 horas. Niños de más de 40 kg se usa la dosis habitual del adulto.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Se han reportado signos y síntomas con la
sobredosis de sulfonamidas que incluyen anorexia, cólico, náusea, vómito,
mareo, cefalea, vértigo e inconsciencia. También se han reportado pirexia,
hematuria y cristaluria. Discrasias sanguíneas e ictericia son
manifestaciones potenciales tardías. Síntomas de intoxicación aguda con trimetoprima
son: náusea, vómito, mareo, cefalea, depresión mental, depresión de médula
ósea.
Los
principios generales de tratamiento incluyen: Forzar la ingestión de
líquidos orales y la administración de líquidos intravenosos. La acidificación
de la orina aumenta la eliminación de la trimetoprima. Se debe monitorear al
paciente con citología hemática, química sanguínea y electrólitos. Si se
presenta discrasia sanguínea se debe instituir la terapéutica específica. La
diálisis peritoneal no es útil y la hemodiálisis es parcialmente útil.
PRESENTACIONES:
Caja con
14 tabletas de ECTAPRIM F.
Caja con
20 y 30 tabletas de ECTAPRIM.
Frasco
con 120 ml de suspensión.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
entre 15 y 30°C. Consérvese el frasco bien cerrado. Protéjase de la
congelación. Agítese bien, adminístrese con suficiente líquido, no se exponga
la piel al sol.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Este producto
no deberá utilizarse por periodos mayores
de 15 días sin estricta vigilancia médica.
No se administre durante el embarazo ni
en niños menores de 3 meses. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica.
LABORATORIOS LIOMONT,
S. A. de C. V.
Ética Farmacéutica
desde 1938
Regs. Núms. 031M88,
74932 y 75888, S. S. A.
JEAR-25550/96
