Pemix®
Solución
(Cinitaprida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
|
Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
|
|
Bitartrato de cinitaprida equivalente a
|
20 mg
|
|
de cinitaprida
|
|
|
Excipiente, c.s.p. 100 ml.
|
|
|
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cinitaprida está indicada en el tratamiento de
reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad
gastrointestinal.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: La cinitaprida es una ortopramida con
actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada
acción procolinérgica.
Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la
serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor
actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta,
contribuye al efecto terapéutico.
La administración de cinitaprida
en animales de experimentación ha demostrado que ejerce su acción procinética
desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida
favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la
motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en
el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión
del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en
perro anestesiado. Acelera el tránsito en el ratón.
En ensayos clínicos efectuados en
pacientes y en voluntarios sanos, la cinitaprina ha demostrado que antagoniza
la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa.
En un estudio comparativo con placebo cinitaprida aceleró de
forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso
patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología
clínica (digestión lenta, distensión gástrica posprandial, sensación de
plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los
pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento del vaciamiento gástrico y
retraso del tránsito gastrointestinal.
La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el
alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor
y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.).
En pacientes afectos de reflujo gastroesofágico, cinitaprida
reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo
con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta
enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento
de la presión del esfínter esofágico inferior sino también a la facilitación
del vaciamiento gástrico.
Farmacocinética: La farmacocinética de la cinitaprida
en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo
bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.91/kg) y una
velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm).
No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía
de administración.
Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un
importante metabolismo de primer paso. 30% de la dosis administrada se recuperó
en bilis de 48 horas.
Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han
efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis
superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con
la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se
alcanzan con la dosis recomendada.
Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral
de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida
media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una
vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque
con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos.
Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen
posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se
ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
CONTRAINDICACIONES: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes
en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial,
ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco
a pacientes con probada discinesia tardía a neurolépticos. No se use en el
embarazo y lactancia ni en menores de 20 años.
PRECAUCIONES GENERALES: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados,
puede originarse discinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida
deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la
conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en
relación al uso de PEMIX en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la
relación beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la
administración de esta especialidad. Si se utiliza PEMIX durante el embarazo o
si la enferma queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del
riesgo potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil
la utilización de un método anticonceptivo adecuado.
Lactancia: Se desconoce si
cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a que no se conocen
los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe tomarse la decisión de
interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la
importancia de éste para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Si se sobrepasan las
dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos
de los músculos de la cara, cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el
tratamiento.
Aunque la farmacología
clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las
pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos
pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La estimulación del vaciado gástrico que produce
cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe
indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos.
Potencia los efectos de
las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema nervioso central.
Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción en su
absorción.
Sus acciones sobre el
tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los
analgésicos narcóticos.
Su administración unida al
alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos
sedantes.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La
cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéutico. Los
estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no
han dado lugar a efectos inesperados confirmando la innocuidad de cinitaprida a
largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han
puesto de manifiesto ninguna anomalía.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos (mayores de 20
años): 2 cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de
cada comida.
Emplear únicamente la
cucharadita dosificadora incluida en el envase.
No es más eficaz ni
conveniente aumentar la dosis recomendada.
No se aconseja la
administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no disponer de
experiencia con su uso en estos grupos de edades.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Por sobredosificación pueden aparecer
somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente
desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas se
practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones
extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos
anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.
PRESENTACIÓN: Caja con
frasco de vidrio con 120 ml y cucharita dosificadora.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar el frasco bien tapado a temperatura
ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se use en el embarazo y lactancia. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se administre en niños y
adolescentes. Contiene 59.5% de otros azúcares.
ALMIRALL, S. A. de C. V.
Hecho en España por:
Industrias Farmacéuticas Almirall
Prodesfarma, S. L.
Distribuido por:
Industria Farmacéutica
Andrómaco, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 167M2002, S. S. A. IV
JEAR-311185/RM2002
