Pemix®
Granulado
(Cinitaprida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
sobre de granulado
contiene:
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Bitartrato
de cinitaprida equivalente a
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1 mg
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de
cinitaprida
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Excipiente,
c.s.p. 1 sobre.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cinitaprida está indicada en el tratamiento de
reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad
gastrointestinal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia:
La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del
tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica.
Mediante
el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la
liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su
actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico.
La
administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que
ejerce su acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el
intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos
en la rata; estimula la motilidad en el íleon aislado de cobayo; incrementa la
presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e
incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la actividad mecánica
del duodeno y colon en perro anestesiado.
Acelera
el tránsito en el ratón.
En
ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida ha
demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa.
En un
estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró de forma significativa
el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del
vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica
(digestión lenta, distensión gástrica posprandial, sensación de plenitud
precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los
pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento del vaciamiento gástrico y
retraso del tránsito gastrointestinal.
La
cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas
asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión
abdominal, náuseas y vómitos, etc.).
En
pacientes afectos de reflujo gastroesofágico, cinitaprida reduce el número y
la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico
inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La
eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión
del esfínter esofágico inferior sino también a la facilitación del vaciamiento
gástrico.
Farmacocinética:
La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración
endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de
distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de eliminación relativamente
lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía
de administración.
Cuando
se administró por vía oral se demostró que existe un importante metabolismo de
primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis de 48 horas.
Los
estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de
la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas,
debido a la ausencia de un método analítico con la suficiente sensibilidad para
detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis
recomendada.
Dichos estudios han demostrado que tras la administración
oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La
vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con
una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento,
aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos.
Dicho perfil farmacocinético
aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada
tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración
repetida de cinitaprida.
CONTRAINDICACIONES:
La cinitaprida no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación
de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de
hemorragias, obstrucción o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada
discinesia tardía a neurolépticos. No se use en el embarazo y lactancia ni en
menores de 20 años.
PRECAUCIONES GENERALES: En ancianos sometidos a tratamientos prolongados, puede
originarse discinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida deben
evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la
conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
No existen datos de estudios clínicos adecuados y controlados en relación al
uso de PEMIX en mujeres embarazadas. El médico debe valorar la relación
beneficio/riesgo para la madre y el feto que supondría la administración de
esta especialidad. Si se utiliza PEMIX durante el embarazo o si la enferma
queda embarazada durante el tratamiento, deberá ser informada del riesgo
potencial para el feto. Deberá aconsejarse a las mujeres en edad fértil la
utilización de un método anticonceptivo adecuado.
Lactancia:
Se desconoce si cinitaprida se excreta en la leche materna humana. Debido a
que no se conocen los posibles efectos de cinitaprida en el lactante, debe
tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del
fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden
originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara,
cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento.
Aunque
la farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o
alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas,
algunos pacientes pueden notar ligera sedación o somnolencia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La estimulación del vaciado gástrico que produce
cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe
indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos.
Potencia
los efectos de las fenotiacinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema
nervioso central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una
reducción en su absorción.
Sus
acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos
atropínicos y los analgésicos narcóticos.
Su
administración unida al alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos
potencia los efectos sedantes.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un
elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica,
tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados
confirmando la innocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de
toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna
anomalía.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos (mayores de 20 años): 1 sobre, 3 veces al
día, 15 minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso con
agua.
No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis
recomendada.
No se aconseja la administración de cinitaprida en niños y
adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de
edades.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Por sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones
extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De
persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación
sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración
de antiparkinsonianos anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades
anticolinérgicas.
PRESENTACIÓN: Caja con 20 sobres.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Conservar el
frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se use en el embarazo
y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica.
No se administre en niños y adolescentes.
ALMIRALL, S. A. de C. V.
Hecho en España por:
Industrias Farmacéuticas Almirall
Prodesfarma, S. L.
Distribuido por:
Industria Farmacéutica
Andrómaco, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 404M2000, S. S. A. IV
JEAR-113028/RM2002
