Pemix
®
Comprimidos
(Cinitaprida)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO contiene:
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Bitartrato de cinitaprida equivalente a
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1 mg
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de cinitaprida
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Excipiente, c.s.p. 1
comprimido.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cinitaprida está indicada en el tratamiento
del reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad
gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cinitaprida es una ortopramida con actividad
procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción
procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la
serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor
actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta,
contribuye al efecto terapéutico.
La administración de cinitaprida en animales de
experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter
esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la
evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon
aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e
íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico
inferior y la actividad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado.
Acelera el tránsito en el ratón.
En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios
sanos, cinitaprida, ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos
inducidos por L-dopa.
En un estudio comparativo con placebo la cinitaprida aceleró
de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con
retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la
sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica posprandial,
sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad
prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento del
vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal.
La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el
alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor
y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etc.).
En pacientes afectos de reflujo gastroesofágico, cinitaprida
reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo
con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta
enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento
de la presión del esfínter esofágico inferior sino que también facilita el
vaciamiento gástrico.
Propiedades farmacocinéticas: La farmacocinética de
la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a
un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 1/kg) y
una velocidad de eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron
metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración.
Cuando se administró por vía oral se demostró que existe un
importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se
recuperó en bilis de 48 horas.
Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han
efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis
superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con
la suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se
alcanzan con la dosis recomendada.
Dichos estudios han demostrado que tras la administración
oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La
vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con
una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento,
aunque con unos niveles plasmáticos extremadamente bajos.
Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen
posológico más adecuado, la administración fraccionada tres veces al día. No se
ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.
CONTRAINDICACIONES: La cinitaprida no debe administrarse a pacientes
en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial,
ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni
tampoco a pacientes con probada discinesia tardía a neurolépticos.
PRECAUCIONES
GENERALES: En ancianos sometidos
a tratamientos prolongados, pueden originarse discinesias tardías.
Los comprimidos contienen lactosa.
Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y
adolescentes. Aunque la cantidad presente en el producto no es, probablemente,
suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia en caso de que
apareciera diarrea debe consultar a su médico.
Durante el tratamiento con
cinitaprida deben evitarse situaciones que requieran estados especiales de
alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La cinitaprida no debe administrarse en el primer trimestre del
embarazo, aun cuando no se han comprobado efectos teratogénicos. En caso de ser
necesaria su utilización el médico debe valorar la relación riesgo/beneficio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden
originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara,
cuello y lengua, que desaparecen suspendiendo el tratamiento. Aunque la
farmacología clínica de cinitaprida no ha demostrado somnolencia o alteraciones
en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas,
algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o somnolencia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La estimulación del vaciado gástrico que produce
cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe
indicar al médico si está en tratamientos con otros fármacos.
Potencia
los efectos de las fenotiacinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema
nervioso central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una
reducción en su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden
reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcóticos. La
administración concomitante con alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o
narcóticos potencia los efectos sedantes.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La cinitaprida posee una baja toxicidad y un
elevado índice terapéutico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica,
tanto en ratas como en perros, no han dado lugar a efectos inesperados
confirmando la innocuidad de cinitaprida a largo plazo. Los estudios de
toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna
anomalía.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos
(mayores de 20 años): 1 comprimido, 3 veces al día, 15 minutos antes de
cada comida.
No es
más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada.
No se
aconseja la administración de cinitaprida en niños y adolescentes, por no
disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Por
sobredosificación pueden aparecer somnolencia, desorientación y reacciones
extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De
persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación
sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración
de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades
anticolinérgicas.
PRESENTACIÓN: Caja
con 25 comprimidos en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C
y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se use en el embarazo y lactancia. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Vía de administración: oral.
ALMIRALL, S. A. de C.
V.
Hecho en España por:
Industrias
Farmacéuticas Almirall
Prodesfarma, S. L.
Distribuido en México
por:
Industria Farmacéutica
Andrómaco, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 403M2000, S. S. A.
LEAR-306933/RM2001
