Conazol®
Tabletas y crema
(Ketoconazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Ketoconazol
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200 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada 100 g de CREMA
contienen:
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Ketoconazol
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2 g
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Excipiente, c.b.p. 100 g.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antimicótico de amplio espectro.
CONAZOL está indicado para el
tratamiento de diversas dermatofitosis: tinea corporis, cruris, pedis o “pie de
atleta”; onicomicosis; dermatitis seborreica; pitiriasis versicolor y en la
candidiasis vulvovaginal y de la piel, tanto en los casos leves como en los
graves.
CONAZOL es útil para el
tratamiento de las candidiasis diseminada, mucocutánea crónica y orofaríngea,
causadas por Candida spp; sin embargo, en el tratamiento de las
infecciones renales y urinarias, la concentración urinaria de ketoconazol puede
ser insuficiente, CONAZOL es considerado como de primera elección para el
tratamiento de la blastomicosis, coccidioidomicosis e histoplasmosis pulmonares
o diseminadas, en pacientes inmunocomprometidos y sin localización meníngea.
CONAZOL también es útil en el
tratamiento de la paracoccidioidomicosis.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Posterior a su ingestión, el ketoconazol se
absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, se fija a las proteínas
plasmáticas aproximadamente 99% y se distribuye en líquidos y tejidos
orgánicos. Sólo pequeñas cantidades del principio activo cruzan la barrera
hematoencefálica. De 1 a 4 horas después de su administración oral se alcanzan
las concentraciones séricas máximas, éstas del orden de los 3.5 mcg/ml.
Cruza la barrera placentaria y
también está presente en la leche materna. Después de su absorción, por
metabolismo hepático es convertido a subproductos inactivos. Los principales
caminos metabólicos son oxidación y degradación de los anillos imidazol y
piperidínico. Su principal vía de eliminación es la biliar.
Aproximadamente 13% de la dosis se
excreta por vía urinaria y del 2 al 4% del total administrado es excretado sin
cambios.
CONAZOL inhibe la biosíntesis de
triglicéridos, ergosterol, fosfolípidos y otros esteroles fúngicos, además
disminuye la actividad de las enzimas oxidativas y peroxidativas, lo que
resulta en la acumulación (hasta concentraciones tóxicas) de peróxido de
hidrógeno que provocan la destrucción de los organelos y la muerte celular.
CONAZOL actúa contra dermatófitos,
levaduras, hongos dimorfos, eumicetos, actinomicetos y ficomicetos.
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo, insuficiencia hepática, aclorhidria e hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Es recomendable determinar
la función hepática antes de su uso y cada 3-4 meses durante el tratamiento.
Los pacientes con hipoclorhidria pueden presentar una marcada reducción en la
absorción de ketoconazol. Cruza la barrera placentaria. No se recomienda su uso
durante el primer trimestre del embarazo, ya que el ketoconazol es teratogénico
y embriotóxico (puede provocar oligo o sindactilia). Se excreta en la leche
materna y puede aumentar el riesgo de kernicterus en el lactante, por lo que
no debe administrarse durante la lactancia.
CONAZOL Crema aplicado tópicamente
no se absorbe, sin embargo, por seguridad no debe ser administrado durante el
embarazo y la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos pacientes se puede presentar
irritación gástrica, náusea, vómito, dolor abdominal, mareo, cefalea,
fotofobia, parestesias, trombocitopenia, rash cutáneo o prurito. Otros efectos
secundarios reportados (con una muy baja incidencia) son: alopecia, urticaria,
reacciones alérgicas e irregularidades menstruales.
Ante la administración de dosis
más altas que las recomendadas, se han observado: ginecomastia y oligospermia
reversibles, así como reacciones hepáticas idiosincráticas (hepatitis o
necrosis hepática).
Con la aplicación tópica se han
reportado: comezón, ardor o irritación local.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Está contraindicada la asociación de CONAZOL con
astemizol, por el riesgo de inducir arritmias cardiacas. El uso concomitante
de alcohol o medicación hepatotóxica aumenta el potencial tóxico del
ketoconazol. Los antiácidos, anticolinérgicos, antiespasmódicos, antagonistas
de los receptores H2 y los
inhibidores de la H+/K+ATPasa pueden reducir significativamente la absorción
de CONAZOL.
El ketoconazol potencia el efecto de los anticoagulantes,
eleva los niveles séricos de ciclosporina y terfenadina, así como sus
potenciales de toxicidad. La didanosina (ddl), la rifampicina y la isoniacida
disminuyen la absorción y los niveles séricos de CONAZOL.
Asimismo, el uso simultáneo de ketoconazol y fenilhidantoína,
resulta en alteración del metabolismo de ambos fármacos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las concentraciones séricas de
corticosteroides, la estimulación con ACTH y los niveles plasmáticos de
testosterona pueden disminuir ante la administración de 800 mg o más de
ketoconazol al día.
La concentración sérica de testosterona puede abolirse
temporal y reversiblemente con el uso de 1.6 g al día. Los niveles séricos de
TGO, TGP, fosfatasa alcalina y bilirrubinas pueden incrementarse con el uso
de ketoconazol.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios a largo plazo realizados en animales, no muestran evidencia de
carcinogénesis, las pruebas de mutación utilizando hasta 80 mg/kg no han
evidenciado efecto mutagénico. Asimismo puede causar distocia en el parto.
Se ha demostrado que el ketoconazol disminuye o desaparece
los niveles plasmáticos de testosterona, sobre todo cuando se usa a grandes dosis
(800 a 1,600 mg/día). También se ha demostrado que causa alteraciones
menstruales, oligospermia, azoospermia, impotencia y disminución de la libido.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral y tópica.
Dermatomicosis: Por vía oral 200 mg al día. El tratamiento
de las micosis del cuero cabelludo, pelo, piel y uñas debe continuarse de una a
ocho semanas.
Se recomienda asociar el tratamiento oral con la aplicación
tópica.
Infecciones urinarias, pulmonares o sistémicas: Por
vía oral 400 mg a 1 g al día, durante 4 a 8 semanas.
En la candidiasis vulvovaginal: 200 a 400 mg por vía
oral al día, durante 5 días.
En niños mayores de 2 años: La dosis por vía oral es
de 5-10 mg/kg de peso/día.
CONAZOL Crema: Aplicar en toda la superficie afectada
1 vez al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay un antídoto
específico, se recomienda tratamiento sintomático y apoyo general, lavado
gástrico con solución de bicarbonato de sodio, con el fin de disminuir la
absorción de ketoconazol.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 tabletas de 200 mg.
Caja con 10 tabletas de 200 mg.
Caja con un tubo de 40 g al 2%.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco entre 15-30°C. El
tubo de la crema debe conservarse a temperaturas menores de 30°C bien tapado.
No se refrigere.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.
Ética Farmacéutica desde 1938
Regs. Núms. 203M86 y 223M87, S. S. A.
GEAR-19369/97
