Kinerase®
Crema y loción
(N6-furfuriladenina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Ingrediente activo (crema y
loción): N6-furfuriladenina, 0.1%.
Ingredientes (crema): Agua
purificada, estearato de glicerilo, lauret-23, propilenglicol, ácido esteárico,
isopropilo, alcohol cetílico, aceite de cártamo (Carthamus tinctorius),
alcohol estearílico, esterol de soya (Glycine soja), dimeticona,
imidazolidinil urea, hidróxido de sodio, metilparabeno, colágeno hidrolizado,
carbopol, Aloe barbadensis, propilparabeno, trietanolamina, pantenol,
vitamina C (ácido ascórbico) y elastina hidrolizada.
Ingredientes (loción): Agua
purificada, glicerina, alcohol estearílico, estearato de glicerilo, PEG-100,
aceite de cártamo (Carthamus tinctorius), octil hidroxiestearato,
alcohol cetílico, Aloe barbadensis, dimeticona, diazolidinil urea,
hidróxido de sodio, carbopol, metilparabeno, esterol de soya (Glycine soja),
pantenol, propilparabeno, vitamina E (acetato de a-tocoferil),
vitamina C (ácido ascórbico), vitamina A (palmitato de retinol), vitamina D3
(colecalciferol), aceite de maíz (Zea mays) y trietanolamina.
USOS
Y APLICACIONES: KINERASE® es efectivo como monoterapia matutina y
nocturna en el mejoramiento y reversión de las manifestaciones cutáneas del
fotoenvejecimiento, leve y moderado (tipos I y II de Glogau) o combinado con
otros productos o métodos para el tratamiento del fotoenvejecimiento severo o
avanzado (tipos III y IV de Glogau). En pacientes con manifestaciones tempranas
o aún sin ellas, se recomienda el uso de KINERASE® como preventivo, para
retardar la evolución o aparición de dichas manifestaciones.
MECANISMO
DE ACCIÓN, EFECTOS Y FARMACOCINÉTICA: La N6-furfuriladenina es una
sustancia originalmente identificada en plantas, pero que se ha encontrado
también en humanos.
La N6-furfuriladenina, se sintetiza
a partir del ácido desoxiribonucléico, específicamente de la desoxiribosa, de
la cual surge el radical furfural, que al oxidarse es capaz de fijar adenina y
con ello producir el principio activo de KINERASE®, compuesto hoy considerado
como uno
de los mecanismos celulares de autoreparación.
Particularmente
en la piel, las células epidérmicas (queratinocitos) y dérmicas (fibroblastos)
sufren los efectos acumulativos de la radiación solar (UVB y UVA), que impactan
los cromóforos celulares como el DNA, oxígeno y proteínas de las membranas
celulares, así como el colágeno y elastina.
El efecto
sobre el DNA genera fotoproductos (dímeros de timina) que explican la
aparición de una parálisis temporal de la mitosis que después de la reparación
del DNA, produce una mitosis acelerada.
Este
fenómeno de rebote, origina progresivamente un desgaste celular, deteriorando
la calidad y regulación reproductiva que explica la aparición de las
manifestaciones del fotodaño. Por otro lado, los rayos UV al actuar sobre el
oxígeno, producen los radicales libres como el anión superóxido, peróxidos y
radicales hidroxi, potencialmente lesivos, así como la aparición de múltiples
citocinas como interleucinas, factor de necrosis tumoral y otros factores de
crecimiento celular, para detener y controlar la agresión, pero que también
ejercen efectos que alteran la homeostasis cutánea.
KINERASE®,
por su N6-furfuriladenina, contrarresta tales reacciones, ya que como factor de
autoreparación celular y tisular cuenta con 3 mecanismos de acción. El primero
consiste en reparar el DNA dañado; estimula la actividad de la enzima
fotoliasa, la cual es capaz de romper los enlaces que integran los dímeros de
timina, evitando así que la célula se paralice y continúe su ciclo vital. En
segundo lugar, KINERASE® tiene un potente efecto antioxidante debido a que
estimula la actividad de la enzima superóxido dismutasa y, en combinación con el
ion cobre, neutraliza directamente los radicales libres. El tercer mecanismo
consiste en estimular el RNAr y RNAt, incrementando el metabolismo de
proteínas, que en el caso de los fibroblastos, permite estabilizar y normalizar
la síntesis de colágeno y elastina.
Se ha demostrado que la
N6-furfuriladenina, en cultivos de fibroblastos, mejora la calidad y longitud
del ciclo de vida de las células tratadas. La N6-furfuriladenina y el vehículo
de KINERASE®, aseguran una óptima penetración del principio activo, en la cual
se ha demostrado que alcanza concentraciones efectivas en los tres estratos de
la piel. Dado que la N6-furfuriladenina es derivada de la desoxiribosa del DNA,
es posible que se metabolice por vías naturales de degradación y sea eliminada
o tal vez reutilizada en otras vías metabólicas.
Adicionalmente, se ha demostrado
que KINERASE®, mejora significativamente la hidratación cutánea al reducir en
forma importantemente la pérdida de agua transcutánea, 12% a las 12 semanas y
25% a las 24 semanas de tratamiento, comparado al efecto contrario del ácido
retinoico que eleva la pérdida de agua hasta 116%.
CONTRAINDICACIONES:
No se han reportado, sin embargo, deben tomarse en cuenta aquellos pacientes
con alguna hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios preclínicos
de mutagenicidad y toxicidad no han demostrado efectos o riesgos, sin embargo,
debe evaluarse la utilidad del tratamiento durante esas etapas.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Debido a que su principio activo no es un
exfoliante corrosivo ni erosivo como otros tratamientos, su perfil de seguridad
es un distintivo de la N6-furfuriladenina, ya que de acuerdo a los estudios
clínicos en los cuales se ha evaluado la prevalencia de reacciones irritativas
como eritema, ardor, sequedad, prurito y descamación, se reportan en menos del
1% de los casos, son de intensidad leve y carácter transitorio, por lo que no
amerita modificar el esquema de tratamiento, mucho menos suspenderlo.
Asimismo, por su acción hidratante
reduce la probabilidad de reacciones indeseables.
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS: Hasta el momento no se han documentado. Debe
considerarse esta posibilidad siempre que se adicione otro producto o se
prescriban tratamientos combinados. No obstante, es posible asociar KINERASE® a
otros tratamientos, incluyendo exfoliantes, progresivos o intensivos a base de
alfahidroxiácidos u otros métodos similares, en el entendido que las
reacciones adversas que pudiera reportar el paciente serán atribuibles a dichos
productos.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han descrito.
PRECAUCIONES
Y TOXICOLOGÍA EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Debe evitarse la aplicación de
la fórmula en heridas y abrasiones de la piel, o en toda área que exista
solución de continuidad.
KINERASE® puede aplicarse sin
restricciones sobre el área periocular sin que produzca irritación u otras
reacciones indeseables.
Los estudios preclínicos para
evaluar el potencial mutagénico, carcinogénico y de toxicidad aguda y crónica,
han demostrado que KINERASE® carece de tales efectos.
KINERASE® también ha sido sometido
a estudios de alergenicidad e irritabilidad, mismos que demostraron su
seguridad aún con el método del parche cutáneo.
Debido a que es un componente de
origen natural, inclusive, presente en los tejidos humanos, no se considera
potencialmente riesgoso.
VÍA
DE ADMINISTRACIÓN Y MODO DE EMPLEO: KINERASE® está disponible en dos
formulaciones para aplicación tópica, crema para piel seca y loción para piel
normal o grasa.
Elija la más conveniente para el
tipo de piel de su paciente. KINERASE® se dosifica dos veces al día.
Por la noche después de lavar la
piel que se pretende tratar y por la mañana después del baño o aseo con jabón
neutro. Puede aplicarse como base de maquillaje.
Con la yema del dedo, se toma una
cantidad suficiente de crema o loción y se esparce en toda la superficie a
tratar, sea la cara, cuello, hombros, pecho, espalda y manos.
Una vez distribuida puede frotarse
ligera y suavemente. Debe absorberse rápidamente y desaparecer en un par de
minutos.
De no hacerlo, significa que ha
sido excesiva la cantidad aplicada y deberá ser menor en las siguientes
aplicaciones hasta que se determine la cantidad en cada caso en particular.
KINERASE® no es fotosensibilizante, por lo que puede
aplicarse de día.
Si a criterio del médico tratante,
por la actividad cotidiana del paciente, se considera necesario recomendar un
filtro solar, debe aplicarse posterior a la aplicación de KINERASE®.
KINERASE® como complemento de
procedimientos exfoliantes intensivos, dermoabrasión y otros semejantes, puede
utilizarse una vez que la integridad de la piel se haya recuperado.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis por exceso de aplicación no
representa ningún riesgo ni reacción que requiera cuidados especiales. Hasta el
momento no se ha reportado y en caso de ingesta accidental, simplemente mantenga
al paciente en observación, ya que los ingredientes de la fórmula no son
tóxicos. Puede manifestar náusea y vómito, así como diarrea, que no requieren
manejo especial fuera del recomendado para estos síntomas.
PRESENTACIONES:
KINERASE®
Crema se presenta en caja y tubo con 40 g de crema.
KINERASE®
Loción se presenta en frasco con válvula dosificadora con 53 ml de
loción.
Nota:
KINERASE® Loción tiene el aspecto de una crema líquida. Para dosificar,
presione el émbolo de la válvula, con el frasco en posición vertical, ya que en
posición horizontal no podrá bombear la loción hacia el exterior.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvelo en lugar fresco y seco (entre 15 y 30ºC). No se deje al alcance de
los niños.
Producto Estadounidense
Importado y acondicionado en México por:
ICN
FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
