Cardipril®
Tabletas
(Captopril)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Captopril 25 y 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Antihipertensivo.
Hipertensión arterial: CARDIPRIL®
está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial, solo o en
combinación con un diurético tiacídico. También en la hipertensión maligna,
refractaria y acelerada, además en la hipertensión renovascular (excepto en
pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria
renal con riñón solitario). En el tratamiento de la hipertensión o crisis renal
de la esclerodermia.
Insuficiencia cardiaca: CARDIPRIL®
está indicado en combinación con diuréticos y digital para el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca que no responde a otras medidas.
Postinfarto al miocardio: Cuando
CARDIPRIL® se administra en los primeros días de presentado el infarto, aumenta
la sobrevida y disminuye la morbi-mortalidad por insuficiencia cardiaca
congestiva.
Nefropatía diabética: Diversos
estudios clínicos han demostrado, que el captopril impide la progresión del
daño renal, disminuyendo la incidencia de secuelas clínicas.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: CARDIPRIL® se absorbe hasta el 75% desde la luz
intestinal. Su absorción se reduce hasta 30-40% en presencia de alimentos. Se
une entre 25-30% a la albúmina. Su biotransformación es especialmente a través
de la vía hepática. La vida media es de 3 horas y ésta aumenta en presencia de
insuficiencia renal hasta 3.5-32 horas. Su acción se inicia entre 15-60
minutos.
Su pico máximo de concentración
sérica se obtiene entre 30-90 minutos. Después de una dosis única su efecto
máximo se alcanza en 60-90 minutos.
Luego de varias dosis, su efecto
terapéutico completo se alcanza después de varias semanas de haberse iniciado
su administración oral. La duración de su acción varía de 6-12 horas y es
directamente proporcional a la dosis administrada. Por vía renal se elimina sin
cambios entre el 40-50%. CARDIPRIL® es hemodializable.
Su mecanismo de acción exacto como
antihipertensivo es desconocido, pero está relacionado a la inhibición competitiva
de la enzima convertidora de angiotensina I (ECA), resultando una disminución
de la velocidad de conversión de angiotensina I a angiotensina II, la cual es
un potente vasoconstrictor. La disminución en la concentración de angiotensina
II conlleva a un aumento secundario de la actividad de renina plasmática (PRA),
que provoca pérdida de la retroalimentación negativa sobre la liberación de
renina con una reducción directa en la secreción de aldosterona. Sin embargo,
CARDIPRIL® puede también ser efectivo en el tratamiento de la hipertensión
esencial secundaria a renina baja. CARDIPRIL® reduce la resistencia arterial
periférica. Además tiene un posible efecto sobre el sistema de la kalicreína
(interfiere con su degradación y esto resulta en concentraciones aumentadas de
bradiquinina) se ha sugerido un aumento en la síntesis de prostaglandinas pero
no ha sido probado.
En la insuficiencia cardiaca
congestiva es un vasodilatador. Disminuye la resistencia vascular periférica
(poscarga), la presión capilar pulmonar (precarga) y la resistencia vascular
pulmonar; mejora el gasto cardiaco y la tolerancia al ejercicio.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (ECA).
ADVERTENCIAS:
El beneficio del uso de CARDIPRIL® en relación a su riesgo debe ser
evaluado ante:
Angioedema: Relacionado al
uso previo de inhibidores de ECA.
Enfermedad autoinmune grave: (Especialmente
lupus eritematoso sistémico (LES), o esclerodermia), riesgo de desarrollar
neutropenia o agranulocitosis.
Insuficiencia hepática: Se reduce la degradación del
captopril.
Hipercaliemia: Se ha
observado en pacientes tratados con inhibidores de ECA, quienes tienen mayor
riesgo de desarrollarla son enfermos con insuficiencia renal, diabetes mellitus
o que se encuentran bajo tratamiento con diuréticos ahorradores de potasio,
sustitutos potásicos de la sal común, suplementos de potasio o con medicamentos
que incrementen sus niveles séricos.
Estenosis arterial renal: El
uso de captopril puede provocar aumento en los niveles séricos de urea y
creatinina.
Precaución en pacientes con dieta
estricta de sodio y diálisis; en estos pacientes su volumen puede depletarse y
súbitamente presentar hipotensión grave.
Debe recomendarse que los pacientes
en tratamiento antihipertensivo hagan lecturas de su tensión arterial
frecuente y sean reportadas al médico tratante en cada visita.
También biometrías hemáticas
frecuentes tanto al inicio como por lo menos una vez al mes durante los
primeros
6 meses de tratamiento.
Se recomienda, vigilar la función
renal a intervalos periódicos, así como la presencia de proteinuria.
El anciano tiende a una baja
actividad de renina plasmática (PRA), lo cual puede predisponerse a ser poco
sensible al efecto hipotensor de captopril, en tanto que su metabolismo y
capacidad de eliminación pueden resultar en altas concentraciones séricas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En humanos la exposición
a inhibidores de la ECA, durante el 2o. y 3er. trimestre del embarazo se ha asociado
a hipotensión y disminución de la perfusión renal en el neonato; ha ocurrido
anuria fetal.
Se ha reportado oligohidramnios
probablemente secundario a la disminución de la función renal fetal.
Deberá suspenderse la
administración de captopril de inmediato tan pronto se sepa la existencia de
embarazo.
Se recomienda observación cuidadosa
de niños expuestos in utero a inhibidores de ECA, para detectar
hipotensión y oliguria e hipercaliemia. El captopril atraviesa la placenta.
Se han reportado algunos casos de
atraso en el desarrollo ponderal, sufrimiento fetal e hipotensión y
malformación craneal del feto.
CARDIPRIL® se excreta en la leche
materna en concentraciones hasta del 1% de la concentración en sangre materna.
Sin embargo, no hay reportes de alteraciones en humanos.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede ocurrir proteinuria en cerca del 1% de
pacientes recibiendo dosis mayores de 150 mg de captopril al día.
Esto generalmente ocurre en
pacientes con preexistencia de función renal deteriorada dentro de los 8 meses
previos al inicio del tratamiento con el captopril.
En estos pacientes se ha reportado
una glomerulopatía membranosa, especialmente con dosis mayores a 150 mg al día.
Se ha reportado insuficiencia
renal reversible con el uso de inhibidores de ECA, especialmente en pacientes
con estenosis bilateral de arteria renal o con estenosis arterial en riñón
solitario.
También hay evidencia de daño
renal en relación a depleción de sodio y volumen en pacientes previamente
tratados con diuréticos o depleción sódica.
Se ha reportado neutropenia,
generalmente en los tres primeros meses después del inicio del tratamiento con
captopril, también hipoplasia medular ósea y pancitopenia, en pacientes con
enfermedad grave subyacente.
Menos frecuentemente se han reportado:
exantema, prurito, fiebre y dolor articular, confusión, extrasístoles,
nerviosismo, temblor de manos, disnea, debilidad de piernas; tos seca, diarrea,
cefalea, náuseas y disgeusia.
Ginecomastia, impotencia, visión
borrosa, neumonitis eosinofílica, broncospasmo y tos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes en tratamiento con
diuréticos y especialmente aquellos en los que recientemente se han iniciado,
pueden presentar hipotensión, así como en aquéllos con dieta hiposódica estricta
o con diálisis. No hay datos en relación con su asociación a vasodilatadores,
especialmente en la insuficiencia cardiaca; sin embargo, ésta debe ser
cuidadosa y quizá en dosis menores.
Su asociación a diuréticos
tiacídicos puede causar liberación de renina. Los agentes con actividad
adrenérgica o bloqueadores adrenérgicos deben usarse con precaución.
Diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona, triamtereno, amilorida,
etc.), y suplementos de potasio deben administrarse con cuidado sólo si hay control
sérico del mismo. Los sustitutos de la sal con potasio también.
Se ha reportado que la indometacina
disminuye el efecto antihipertensivo de CARDIPRIL®, especialmente en
hipertensión con renina baja.
Otros analgésicos antiinflamatorios
no esteroides pueden tener el mismo efecto.
Se ha reportado aumento de los
niveles de litio en pacientes en tratamiento con inhibidores de ECA.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede causar prueba
urinaria falsa-positiva a la acetona. Pequeño aumento del potasio sérico,
especialmente en pacientes con daño renal. Hiponatremia en pacientes con dieta
hiposódica o uso concomitante de diuréticos.
Puede haber elevaciones
transitorias de BUN, o creatinina sérica, especialmente en pacientes depletados
de sal o volumen o en aquellos con hipertensión renovascular. Se han reportado
anticuerpos antinucleares positivos. Elevación de los niveles séricos de
transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubinas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Estudios hasta por dos años en ratones y ratas con
dosis, de 50 a
1,350 mg/kg de peso corporal por día no han demostrado evidencia de
carcinogénesis. Estudios en ratas no han revelado inhibición de la fertilidad.
No hay evidencia de mutagenicidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
CARDIPRIL® se administra una hora
antes de los alimentos y su posología debe ser individualizada.
Hipertensión: 12.5 mg por
vía oral dos o tres veces al día; la dosis debe ser incrementada si es
necesario después de una o dos semanas a 25 mg dos a tres veces al día, la
dosis maxima no debe exceder los 450 mg/día.
Insuficiencia cardiaca
congestiva: 12.5 mg por vía oral dos a tres veces al día, incrementando la
posología si es necesaria hasta 50 mg dos a tres veces por día.
Si se requiere aumentar la dosis,
es recomendable que se haga después de dos semanas hasta haber valorado el
efecto total aparente de CARDIPRIL®. La dosis de mantenimiento oral es de 25 a
100 mg dos a tres veces al día.
En pacientes depletados de sodio y
agua como consecuencia de tratamiento diurético se ha recomendado una dosis
inicial de 6.25 a 12.5 mg dos a tres veces al día, así como, en pacientes que
continúan con terapia diurética o con daño renal. En estos casos se recomienda
una supervisión médica estrecha después de la primera dosis para evitar
hipotensión grave.
Postinfarto al miocardio: Se
recomienda iniciar el tratamiento en los primeros tres días de presentado el infarto
con una primera dosis de 6.25 mg/día seguida de dosis de 37.5 mg/día en dosis
divididas que pueden ser incrementadas, de acuerdo a la tolerancia del
paciente, hasta los 150 mg/día.
Nefropatía diabética: La
dosis recomendada de cardipril® es
de 75 a 100 mg/día en dosis divididas.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Lo primero es
corregir la hipotensión.
Se recomienda expander volumen
con solución salina para restaurar la tensión arterial. El captopril puede
eliminarse de la circulación con hemodiálisis.
No hay datos suficientes de este
procedimiento en neonatos y niños. La diálisis peritoneal no es efectiva.
PRESENTACIONES:
Caja con 15 tabletas de 50 mg.
Cajas con 30 tabletas de 25 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco. Consérvese entre
15 y 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al alcance
de los niños. Su venta requiere receta médica.
LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.
Ética Farmacéutica desde 1938
Reg. Núm. 437M90, S. S. A.
IEAR-25392/96
