Benedorm®
Tabletas
Inductor y estabilizador del sueño
(Melatonina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Melatonina 3 mg y 5
mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: BENEDORM® está indicado como inductor y estabilizador
del sueño en pacientes con insomnio agudo, crónico y para corregir los ciclos
circadianos de sueño y vigilia en pacientes que sufren cambios de horario por
viajes o por actividad laboral.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La melatonina es una hormona que ejerce acción
mediante receptores distribuidos a nivel cerebral, los cuales activan proteínas
fijadoras y enzimas como el trifosfato de guanosina, adenilatociclasa y
fosfodiesterasas a nivel intracelular. Administrada por la tarde o al
anochecer, logra una adecuada inducción del sueño, disminuye el periodo de
latencia, incrementa la duración del sueño y la calidad del mismo, facilita un
despertar reconfortante.
La melatonina por vía oral se absorbe rápidamente,
alcanzando su pico máximo entre los 30 minutos y 2 horas después de su
administración. Posterior a su absorción sufre un metabolismo de primer paso.
Se distribuye ampliamente a líquidos y tejidos corporales. Se metaboliza a
nivel hepático a 6-hidroximelatonina y N-acetilserotonina, las cuales son
excretadas como conjugados de glucurónido y sulfato. La mayor parte de la
melatonina
se excreta por vía urinaria como 6-hidroximelatonina y sólo mínimas cantidades
de la hormona se eliminan sin cambios.
La vida media de eliminación es de 30 a 50 minutos. Los
pacientes con hepatopatías tienen mayores concentaciones plasmáticas y vida
media del medicamento, por lo cual se recomienda ajustar la dosis aunque no
existe un patrón establecido para ello. Las concentraciones plasmáticas
máximas, después de la administración de 2 mg de melatonina, logran elevarse
hasta 3,000 picogramos/ml para declinar 3 a 4 horas después, a los niveles
fisiológicos entre 80 y 100 picogramos/ml. La administración conjunta con
alimentos, incrementa la absorción de melatonina logrando niveles plasmáticos
superiores, comparados con la administración en estado de ayuno.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
al principio activo o a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES: Debe valorarse la dosificación en los pacientes
que sufren alguna hepatopatía, cirrosis o insuficiencia hepática, ya que la
vida media y las concentraciones plasmáticas se incrementarán en estos
pacientes. Los pacientes con antecedente de enfermedad cerebrovascular u otros
trastornos neurológicos podrían reportar confusión y sedación con la
administración oral de melatonina.
Los pacientes que sufren de depresión pueden mostrar
exacerbación con la administración de melatonina. El uso concomitante de
beta-bloqueadores reduce la producción de melatonina endógena; sin embargo,
aparentemente no tiene repercusión sobre el tratamiento con melatonina exógena.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios preclínicos no han mostrado
efectos tóxicos.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos casos se han reportado
somnolencia, fatiga y cierto grado de sedación; sin embargo, ha existido
variabilidad en el reporte de estos efectos en los diferentes estudios clínicos
desarrollados.
Otros datos reportados han sido
dolor de cabeza y un efecto paradójico de pérdida de sueño en pocos casos, cuya
relación causa-efecto es dudosa.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones
farmacológicas. Únicamente se ha descrito la interacción con los alimentos, ya
que la administración conjunta con ellos genera concentraciones plasmáticas
superiores y, por lo tanto, el efecto puede ser mayor.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
modificaciones en los resultados de laboratorio por la administración de
melatonina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos carcinogénicos,
mutagénicos, teratogénicos; en cuanto a la fertilidad, se han descrito
propiedades favorables en el tratamiento de la infertilidad; sin embargo, estos
efectos están aún en desarrollo.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis promedio utilizada es de 1.5 a 5
mg diariamente, por la tarde o al anochecer; sin embargo, se han utilizado
dosis hasta de 20 a 30 mg diarios para corregir el sueño. Para restaurar el
sueño en pacientes con cambio de horario; se recomienda la administración de 5
mg diariamente, de preferencia de 3 a 5 días previos al cambio de horario y
hasta 3 días después de haberse recuperado.
En el insomnio crónico se han
utilizado hasta 75 mg por vía oral diariamente.
En pacientes geriátricos con
insomnio la administración de 2 a 5 mg diarios logran restaurar el sueño.
En pacientes ciegos con trastornos
del sueño, se han utilizado también 5 mg al momento de acostarse.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han
reportado casos de sobredosis con este producto. La ingesta excesiva de este
medicamento pudiera generar relativa somnolencia y una hipotermia clínicamente
no significativa. Se recomienda observación y manejo de medidas generales.
PRESENTACIONES:
Caja con 40 tabletas
ranuradas de 3 mg.
Caja con 20 tabletas
ranuradas de 5 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Si requiere una información más
amplia, puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la
Dirección Médica de ICN Farmacéutica, S. A. de C. V.
Hecho en México por:
ICN FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
389M98, S. S. A.
CEAR-113343/RM2003
