Ovestin
®
Crema
(Estriol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada
g de crema contiene:
Estriol 1
mg
Excipiente,
c.b.p. 1 g.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Atrofia del tracto
urogenital inferior, producido por deficiencia de estrógenos, especialmente
para el tratamiento de las molestias vaginales, como dispareunia, sequedad y
ardor para la prevención de infecciones recurrentes de la vagina y del tracto
urinario inferior en el manejo de las molestias miccionales (como frecuencia y
disuria), así como de incontinencia urinaria moderada.
Tratamiento
de pre y poscirugía en mujeres posmenopáusicas que son sometidas a cirugía
vaginal.
Como ayuda
diagnóstica en caso de duda en el resultado de frotis cervical atrófico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Características
farmacodinámicas: OVESTIN®
Crema contiene la hormona natural femenina, estriol. En los años previos y
posteriores a la menopausia (la cual puede ser natural o inducida
quirúrgicamente, el estriol puede ser utilizado en el tratamiento de los
síntomas y molestias relacionados con la deficiencia de estrógenos.
El
estriol es particularmente efectivo en el tratamiento de los síntomas urogenitales.
En caso de atrofia del tracto urogenital inferior, el estriol induce la
normalización del epitelio urogenital y ayuda a restablecer la microflora
normal y el pH fisiológico de la vagina. Como resultado, incrementa la
resistencia de las células epiteliales urogenitales a la infección e
inflamación.
A
diferencia de otros estrógenos, el estriol es de corta acción, debido a que
ejerce únicamente un tiempo de retención corto en el núcleo de las células
endometriales. Por lo tanto no es de esperarse que produzca proliferación
endometrial. Por lo tanto no es de esperarse que produzca proliferación
endometrial cuando se utiliza en la dosis única diaria recomendada. De aquí que
no es necesaria la administración cíclica de un progestágeno y los sangrados por
deprivación posmenopáusica no ocurren.
Características
farmacocinéticas: La administración intravaginal de estriol asegura la
óptima disponibilidad en el sitio de acción.
El
estriol también es absorbido hacia la circulación general, ya que muestra un rápido
incremento en los niveles plasmáticos en su forma no conjugada. Los niveles
plasmáticos máximos se alcanzan 1-2 horas después de la aplicación.
Casi
todo el estriol se une a la albúmina en el plasma (90%) y a diferencia de otros
estrógenos, el estriol difícilmente se une a la globulina ligadora de hormonas
sexuales.
El
metabolismo del estriol consiste principalmente en la conjugación y
desconjugación que se realiza durante la circulación enterohepática.
El
estriol, un producto final del metabolismo, es excretado principalmente por vía
urinaria en su forma conjugada. Únicamente una pequeña parte (± 2%) es
excretada con las heces, principalmente como estriol no conjugado.
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo:
Sospecha o conocimiento de tumores dependientes de estrógenos.
Sangrado
vaginal de origen no diagnosticado.
PRECAUCIONES GENERALES: Con el fin de evitar
la estimulación endometrial, es indispensable que la dosis diaria no exceda 1
aplicación al día (0.5 mg de estriol) y no deberá utilizarse esta dosis máxima
por varias semanas.
Al igual
que con todos los tratamientos de reemplazo hormonal, se aconseja la revisión
médica anual.
En caso
de infección vaginal, se recomienda la utilización del tratamiento específico
concomitante.
Es
indispensable vigilar a aquellas pacientes con cualquiera de las siguientes
condiciones: trombosis, hepatopatías graves, porfiria, antecedentes de prurito
grave durante el embarazo o con el uso previo de esteroides, icterica
colestásica, herpes gestacional u otosclerosis.
Efectos
sobre la capacidad para manejar máquinas: Hasta donde se sabe, OVESTIN® Óvulos no tiene efectos sobre la
concentración ni el estado de alerta.
RETRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de este fármaco durante el embarazo está contraindicado.
Existen
datos insuficientes sobre el uso de este fármaco durante la lactación para
evaluar el peligro potencial para el infante. Sin embargo, se sabe que el
estriol es excretado en la leche y puede disminuir la secreción lactea.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual
que con cualquier otro producto que se aplique sobre la superficie de mucosas.
OVESTIN® Crema puede
ocasionalmente causar irritación local o ardor. Ocasionalmente se puede
presentar tensión mamaria. Estas reacciones adversas generalmente son
transitorias, pero también pueden ser indicativas de que se está aplicando una
dosis demasiada elevada.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
En la práctica clínica no se han reportado ejemplos de interacciones entre
OVESTIN® Crema y otros medicamentos.
Sin embargo, existen indicaciones de que los estrógenos pueden incrementar los
efectos farmacológicos de los corticosteroides. De ser necesario, deberá
disminuirse la dosis de los corticosteroides.
Aun
cuando existe información limitada, es posible que los babitúricos,
carbamazepina, griseofulvina, hidantoínas y rifampicina puedan disminuir la
efectividad del estriol.
Por el
contrario, el estriol puede posiblemente cambiar la efectividad de los
anticoagulantes orales e incrementar los efectos farmacológicos de la
succinilcolina, teofilinas o troleandomicina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se ha demostrado que OVESTIN®
modifique las pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe
evidencia de que OVESTIN® Crema
tenga potencial car-
cinogénico. No se tienen reportes sobre mutagénesis,
teratogénesis y sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vaginal.
Para
la atrofia del tracto urogenital inferior: Una aplicación por día durante
las semanas iniciales, seguida por una reducción gradual, basada en el alivio
de la sintomatología, hasta que la dosis de mantenimiento sea alcanzada (por
ejemplo, dos veces a la semana).
En la
terapia pre y postoperatoria en la mujer posmenopáusica bajo cirugía vaginal:
Una aplicación por día durante dos semanas previas a la cirugía; dos veces a la
semana en las dos semanas siguientes a la cirugía.
Como
ayuda diagnóstica en caso de duda de moco cervical atrófico: Una aplicación
en días alternos una semana antes de la siguiente toma de moco.
La dosis
omitida deberá administrarse tan pronto como la paciente se dé cuenta, a menos
que la dosis faltante se descubra en el día de la administración de la siguiente
dosis. En el último caso, la dosis faltante deberá ser omitida y se continuará
con el esquema de dosificación previsto. No deberán administrarse dos
aplicaciones en el mismo día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda del estriol en animales es
muy baja. La sobredosificación con OVESTIN®
Crema después de la administración vaginal es improbable. Sin embargo, grandes
cantidades de crema pueden producir náusea, vómito y posiblemente sangrado por
deprivación. No es conocido ningún antíacido específico. Si es necesario un
tratamiento sintomático debe ser instituido.
PRESENTACIÓN: Caja con tubo con 15 g y
aplicador.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Evítese el contacto con los ojos. Léase instructivo anexo. Dosis:
la que el médico señale.
ORGANON MEXICANA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 96M83, S. S. A. IV
FEAR-303581/RM2001
