Ovestin
®
Tabletas
(Estriol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA
contiene:
Estriol 2
mg
Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: En atrofia de las
vías urogenitales inferiores debida a deficiencia de estrógenos. Para el
tratamiento de las molestias urogenitales como dispareunia, resequedad y
comezón. Para la prevención de infecciones recurrentes de vagina y vías
urinarias inferiores.
En el
tratamiento de molestias durante la micción (como polaquiuria y disuria) e
incontinencia urinaria leve.
En el
tratamiento pre y posquirúrgico en mujeres posmenopáusicas con cirugía vaginal.
Molestias
climatéricas como bochornos y sudación nocturna.
Como
ayuda diagnóstica en caso de un frotis cervical atrófico dudoso.
Infertilidad
por hostilidad cervical.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Gran parte del estriol administrado por vía oral se absorbe rápidamente y casi
por completo a nivel gastrointestinal. Los niveles plasmáticos de estriol no
conjugado se alcanzan a la siguiente hora después de la administración. La
mayor parte (90%) del estriol se une a la albúmina plasmática y a diferencia de
otros estrógenos, se une fuertemente a la globulina transportadora de hormonas
sexuales.
El
metabolismo del estriol se lleva a cabo principalmente mediante conjugación y
desconjugación durante la circulación enterohepática. El estriol, un producto
metabólico final, se excreta principalmente vía la orina en la forma conjugada.
Sólo una pequeña parte (± 2%) se excreta vía las heces, en su mayor parte como
estriol no conjugado.
Farmacodinamia:
OVESTIN® Tabletas contiene
estriol, una hormona femenina natural. En los años justo antes y después de la
menopausia (que puede ser natural o inducida quirúrgicamente), puede utilizarse
estriol en el tratamiento de síntomas y molestias relacionadas con la
deficiencia estrogénica. El estriol es particularmente eficaz en el tratamiento
de síntomas urogenitales.
En el
caso de atrofia de las vías urinarias y genitales, el estriol induce la
normalización del epitelio urogenital y ayuda a restaurar la microflora normal
y el pH fisiológico en la vagina. En consecuencia, aumenta la resistencia de
las células epiteliales urogenitales a la infección y la inflamación.
A
diferencia de otros estrógenos, el estriol es de acción corta debido a que se
retiene poco tiempo en el núcleo de las células endometriales. Por lo tanto, se
espera que no haya proliferación endometrial cuando la dosis diaria total
recomendada se administre en una sola toma. De ahí que no sea necesaria la
administración cíclica de un progestágeno y no ocurrirán hemorragias por
deprivación en la posmenopausia.
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo:
Presencia o sospecha de tumores dependientes de estrógenos.
Hemorragia
vaginal sin diagnóstico etiológico.
PRECAUCIONES GENERALES: Con el fin de evitar la
estimulación endometrial, es indispensable que la dosis diaria no exceda los 8
mg y no deberá utilizarse esta dosis máxima por varias semanas. Al igual que
con todos los tratamientos de reemplazo hormonal, se aconseja la revisión
médico anual.
En caso
de infección vaginal, se recomienda la utilización del tratamiento específico
concomitante.
Es
indispensable vigilar a aquellas pacientes con cualquiera de las siguientes
condiciones: trombosis, hepatopatías graves, porfiria, antecedentes de prurito
grave durante el embarazo o con el uso previo de esteroides, ictericia
colestásica, herpes gestacional u otosclerosis.
Efectos
sobre la capacidad para manejar y utilizar máquinas: Hasta donse se sabe,
OVESTIN® Óvulos no tiene
efectos sobre la concentración ni el estado de alerta.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Este fármaco está contraindicado durante el embarazo. No existen datos
suficientes sobre el uso del medicamento durante la lactancia para establecer
si puede tener algún efecto sobre el lactante. Sin embargo se sabe que el
estriol puede excretarse por la leche materna y es posible que disminuya la
producción láctea.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden
presentarse de manera ocasional tensión o dolor mamarios, náusea, manchado intermenstrual,
retención de líquidos e hipersecreción cervical. Estas reacciones adversas
suelen ser transitorias, pero también pueden indicar la necesidad de reducir la
dosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No existe reportes de interacciones entre el OVESTIN® y otros fármacos. Sin embargo, hay datos
de que los estrógenos pueden aumentar los efectos farmacológicos de los
corticosteroides.
Si es
necesario, habrá de reducirse la dosis de los corticosteroides. Aunque la
información es limitada, se considera la posibilidad de que carbón activado,
barbitúricos, carbamazepina, griseofulvina, hidantoína y rifampicina
disminuyan la eficacia del estriol. Por el contrario, es probable que el
estriol cambie la eficacia de los anticoagulantes orales y aumente los efectos
farmacológicos de la succinilcolina, teofilinas y troleandomicina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se ha demostrado que OVESTIN®
modifique las pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe
evidencia que OVESTIN® Tabletas
tenga potencial carcinogénico.
No se
tienen datos sobre mutagénesis y teratogénesis. Los estudios sobre reproducción
no han demostrado efectos sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Para
atrofia de las vías urogenitales inferiores:
4-8 mg por día durante las primeras semanas, seguidos de una reducción gradual,
basada en el alivio de los síntomas, hasta alcanzar una dosis de mantenimiento
(por ejemplo, 1-2 mg por día).
Como
tratamiento pre y posquirúrgico en mujeres posmenopáusicas con cirugía vaginal:
4-8 mg por día durante las 2 semanas antes de la cirugía; 1-2 mg por día
durante las 2 semanas después de la cirugía.
Para
las molestias del climaterio como bochornos y sudación nocturna: 4-8 mg por
día durante las primeras semanas, seguidos de una reducción gradual. Para el
tratamiento de mantenimiento debe utilizarse la dosis eficaz más baja.
Como
ayuda diagnóstica en caso de un frotis cervical atrófico dudoso: 2-4 mg por
día por 7 días antes de tomar el siguiente frotis.
Para
infertilidad por hostilidad cervical: En general, 1-2 mg por día en los
días 6 a 15 del ciclo menstrual. Sin embargo, para algunos pacientes es
suficiente
una dosis de 0.25 mg por día, mientras que otras quizá requierán hasta 8 mg por
día. En consecuencia, es indispensable incrementar la dosis cada mes hasta
obtener un efecto óptimo sobre el moco cervical.
En caso
del olvido de una toma, habrá de tomarse tan
pronto como sea posible, a menos que haya pasado más de 12 horas. En tal caso,
la dosis perdida deberá omitirse y la siguiente dosis habrá de tomarse a la
hora de siempre.
La dosis
total diaria debe administrarse en una sola toma.
Las
tabletas deben deglutirse con un poco de líquido, preferentemente a la misma
hora.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda del estriol en animales es
muy baja. Por lo tanto, no es de esperarse que ocurran síntomas tóxicos si se ingieren
muchas tabletas al mismo tiempo. En caso de sobredosificación aguda pueden
presentarse los siguientes síntomas: náusea, vómito y posiblemente hemorragia
uterina por deprivación. No se conoce un antídoto específico.
En caso
necesario debe instaurarse un tratamiento sintomático.
PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de 2
mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
Protéjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Dosis: la que el médico señale.
ORGANON MEXICANA, S.
A. de C. V.
Reg. Núm. 531M98, S. S. A. IV
FEAR-303582/RM2001
