Ovestin®
Óvulos
(Estriol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ÓVULO
contiene:
Estriol 0.5
mg
Excipiente,
c.b.p. 1 óvulo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Atrofia
del tracto urogenital inferior, producido por deficiencia de estrógenos,
especialmente:
– Para el
tratamiento de las molestias vaginales, como dispareunia, sequedad y ardor.
– Para la
prevención de infecciones recurrentes de vagina y del tracto urinario inferior.
– En el manejo
de las molestias miccionales (como frecuencia y disuria), así como de
incontinencia urinaria moderada.
– Tratamiento
pre y poscirugía en mujeres posmenopáusicas que son sometidas a cirugía
vaginal.
– Como ayuda
diagnóstica en caso de duda en el resultado de frotis cervical atrófico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Características
farmacodinámicas: OVESTIN®
Óvulos contiene la hormona natural femenina, estriol.
En los años previos y posteriores a la menopausia (la
cual puede ser natural o inducida quirúrgicamente), el estriol puede ser utilizado
en el tratamiento de los sín-
tomas y molestias relacionados con la deficiencia de estrógenos.
El
estriol es particularmente efectivo en el tratamiento de los síntomas
urogenitales. En caso de atrofia del tracto urogenital inferior, el estriol
induce la normalización del epitelio urogenital y ayuda a restablecer la
microflora normal y el pH fisiológico de la vagina. Como resultado, incrementa
la resistencia de las células epiteliales urogenitales a la infección e
inflamación.
A
diferencia de otros estrógenos, el estriol es de corta acción, debido a que
ejerce únicamente un tiempo de retención corto en el núcleo de las células
endometriales. Por lo tanto no es de esperarse que produzca proliferación
endometrial cuando se utiliza en la dosis única diaria recomendada. De aquí que
no es necesaria la administración cíclica de un progestágeno y los sangrados
por deprivación posmenopáusica no ocurren.
Características
farmacocinéticas: La administración intravaginal de estriol asegura la
óptima disponibilidad en el sitio de acción. El estriol también es absorbido
hacia la circulación general, ya que muestra un rápido incremento en los
niveles plasmáticos en su forma no conjugada. Los niveles plasmáticos máximos
se alcanzan 1-2 horas después de la aplicación.
Casi
todo el estriol se une a la albúmina en el plasma (90%) y a diferencia de otros
estrógenos, el estriol difícilmente se une a la globulina ligadora de hormonas
sexuales. El metabolismo del estriol consiste principalmente en la conjugación
y desconjugación que se realiza durante la circulación enterohepática. El
estriol, un producto final del metabolismo es excretado principalmente por vía
urinaria en su forma conjugada. Únicamente una pequeña parte (± 2%) es
excretada con las heces, principalmente como estriol no conjugado.
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo:
Sospecha o conocimiento de tumores dependientes de estrógenos.
Sangrado
vaginal de origen no diagnosticado.
PRECAUCIONES GENERALES: Con el fin de evitar
la estimulación endometrial, es indispensable que la dosis diaria no exceda 1
óvulo al día (0.5 mg de estriol)
y no deberá utilizarse esta dosis máxima por varias
semanas.
Al igual
que con todos los tratamientos de reemplazo hormonal, se aconseja la revisión
médico anual.
En caso
de infección vaginal, se recomienda la utilización del tratamiento específico
concomitante.
Es
indispensable vigilar a aquellas pacientes con cualquiera de las siguientes
condiciones: trombosis, hepatopatías graves, porfiria, antecedentes de prurito
grave durante el embarazo o con el uso previo de esteroides, ictericia
colestásica, herpes gestacional u otosclerosis.
Efectos
sobre la capacidad para manejar y utilizar máquinas: Hasta donse se sabe,
OVESTIN® Óvulos no tiene
efectos sobre la concentración ni el estado de alerta.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Este medicamento está contraindicado durante el embarazo. No existen datos
suficientes sobre el uso del medicamento durante la lactancia, para evaluar el
posible daño al niño. Sin embargo se sabe que el estriol es excretado por la
leche materna y puede disminuir la producción láctea.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual
que con cualquier otro producto que se aplique sobre la superficie de mucosas,
OVESTIN® Óvulos puede
ocasionalmente causar irritación local o ardor. Ocasionalmente se puede
presentar tensión mamaria. Estas reacciones adversas generalmente son
transitorias, pero también pueden ser indicativas de que se está aplicando una
dosis demasiado elevada.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
En la práctica clínica no se han reportado ejemplos de interacciones entre
OVESTIN® Óvulos y otros
medicamentos. Sin embargo, existen indicaciones de que los estrógenos pueden
incrementar los efectos farmacológicos de los corticosteroides.
De ser
necesario, deberá disminuirse la dosis de los corticosteroides.
Aun
cuando existe información limitada, es posible que los barbitúricos,
carbamazepina, griseofulvina, hidantoínas y rifampicina puedan disminuir la
efectividad del estriol.
Por el
contrario, el estriol puede posiblemente cambiar la efectividad de los
anticoagulantes orales e incrementar los efectos farmacológicos de la
succinilcolina, teofilinas o troleandomicina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se ha demostrado que OVESTIN®
modifique las pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe
evidencia que OVESTIN® Óvulos
tenga potencial carcinogénico.
No se
tienen datos sobre mutagénesis y teratogénesis. Los estudios sobre reproducción
no han demostrado efectos sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vaginal.
Para
atrofia de las vías urogenitales inferiores:
1 óvulo al día durante las primeras semanas, posteriormente reducir
gradualmente en base al alivio de los síntomas, hasta obtener una dosis de
mantenimiento, que puede ser de 1 óvulo dos veces a la semana.
Como
tratamiento pre y postoperatorio en mujeres posmenopáusicas que son sometidas a
cirugía vaginal: 1 óvulo al día en las dos semanas previas a la cirugía, 1
óvulo dos veces a la semana en las 2 semanas posteriores a la cirugía.
Como
auxiliar diagnóstico en caso de frotis cervical atrófico dudoso: La dosis
omitida deberá administrarse tan pronto como la paciente se dé cuenta, a menos
que la dosis faltante se descubra en el día de la administración de la
siguiente dosis.
En el
último caso, la dosis faltante deberá ser omitida y se continuará con el
esquema de dosificación previsto. No deberán administrarse dos aplicaciones en
el mismo día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda del estriol en animales es
muy baja. Es difícil que se produzca sobredosis con OVESTIN® Óvulos en su administración
intravaginal. Sin embargo si se llegan a ingerir grandes cantidades, puede
desarrollarse náusea, vómito y sangrados por deprivación en las mujeres. No se
conocen ningún antídoto específico. En caso necesario puede administrarse el
tratamiento sintomático.
PRESENTACIÓN: Caja con 15 óvulos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC. En clima caluroso el óvulo puede
reblandecerse, en cuyo caso se recomienda ponerlo en agua fría o refrigerador
hasta que endurezca.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Evítese el contacto con los ojos.
ORGANON MEXICANA, S.
A. de C. V.
Reg. Núm. 254M97, S. S. A. IV
GEAR-404277/RM2001
