Acloral®
Tabletas y solución inyectable
(Ranitidina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
|
Cada TABLETA contiene:
|
|
|
Clorhidrato de
ranitidina
|
|
|
equivalente a
|
150 y 300 mg
|
|
de ranitidina base
|
|
|
Excipiente, c.b.p. 1
tableta.
|
|
|
Cada ampolleta de 2
ml contiene:
|
|
Clorhidrato de
ranitidina
|
|
|
equivalente a
|
50 mg
|
|
de ranitidina base
|
|
|
Vehículo, c.b.p. 2 ml.
|
|
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiulceroso.
En la profilaxis y
tratamiento de la enfermedad ácido péptica, de la úlcera péptica y duodenal
activa. En la hipersecreción gástrica asociada a neoplasia endocrina múltiple
tipo 1. En el síndrome de Zollinger-Ellison. En la enfermedad por reflujo
gastroesofágico y el sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcera
gástrica o duodenal
y/o gastritis hemorrágica).
Coadyuvante en el
tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori, en asociación con
antimicrobianos. Profilaxis de la broncoaspiración en cirugía y sus
complicaciones (prevención del síndrome de Mendelson). En la prevención y
tratamiento del sangrado de tubo digestivo superior inducido por estrés,
especialmente en pacientes graves con cuidados intensivos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ACLORAL es
rápidamente absorbido después de su administración oral, por lo que su
biodisponibilidad es de 39-87%. La presencia de alimento no afecta su
absorción. Su unión a proteínas es baja (15%).
Su biotransformación es a
través del hígado. Su vida media de eliminación es de 1.7-3 horas. En insuficiencia
renal con depuración de creatinina entre 25-35 ml/min es de 4.8 horas por vía
parenteral. Su concentración sérica promedio para inhibir la secreción gástrica
al 50% postestimulación con pentagastrina es de 100 ng/ml. El pico máximo de
concentración después de una dosis oral es de 2-3 horas. Por vía oral el tiempo
necesario para su efecto máximo es de 1-3 horas. La duración de su acción
después de una dosis nocturna es de 13 horas. Su eliminación renal sin cambios
después de una dosis oral es de 30% y parenteral de 70%.
Su
mecanismo de acción es a través de ser un antagonista de los receptores H2 con lo que inhibe la secreción gástrica
basal y nocturna por inhibir por competencia la acción de la histamina en los
receptores H2 de las células
parietales. ACLORAL también inhibe la secreción gástrica estimulada por
alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína, insulina y el reflejo fisiológico
vagal.
CONTRAINDICACIONES: La ranitidina está
contraindicada en la cirrosis hepática con encefalopatía secundaria. También
en la insuficiencia hepática y en la insufi-ciencia renal.
En
pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los
receptores H2.
En su administración prolongada,
deben hacerse determinaciones periódicas de cianocobalamina (vitamina B12) por la posibilidad de inhibir la
secreción del factor intrínseco, sobre todo en casos de gastritis de fundus gástrico
para prevenir la mala absorción de cianocobalamina.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: ACLORAL cruza la barrera
placentaria. Estudios adecuados y bien controlados no se han hecho en humanos.
En humanos no se han reportado problemas en la lactancia, sin embargo, la
ranitidina es excretada en la leche materna, por lo que existe la
posibilidad de inhibir la acidez gástrica y el metabolismo de ciertos fármacos,
así como estimular el SNC del niño lactante.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su administración intramuscular puede causar
dolor en el sitio de la aplicación. La administración intravenosa puede causar
sensación de quemadura y ardor. En ensayos clínicos se han reportado los
siguientes efectos colaterales, sin embargo, su relación con ranitidina no está
bien establecida.
SNC: Son raros; malestar
general, mareo, somnolencia, insomnio y vértigo; confusión mental, agitación,
depresión y alucinaciones principalmente en ancianos. Visión borrosa sugestiva
de cambios en la acomodación.
Cardiovascular: Como con
otros antagonistas de los receptores H2,
se han reportado taquicardia, bradicardia, asistolia, bloqueo
auriculoventricular y extrasístoles.
Gastrointestinal:
Estreñimiento, diarrea, náusea, vómito, malestar abdominal, dolor abdominal y
reportes excepcionales de pancreatitis.
Hepáticos: En voluntarios
normales, elevación de la TGPS en 6 de 12 sujetos que recibieron 100 mg cada 6
horas por vía intravenosa por 7 días y en 4 de 24 sujetos que recibieron 50 mg
c/6 horas por vía intravenosa por 5 días. Reportes ocasionales de hepatitis con
daño hepatocelular o hepatocanalicular o mixta, con o sin ictericia. En estos
casos la ranitidina debe ser suspendida inmediatamente. Esto es reversible,
pero hay reportes de muerte.
Musculosquelético: Casos
raros de artralgias.
Hematológicos: En algunos
pacientes se ha presentado, leucopenia, agranulocitosis y trombocitopenia.
También casos raros de agranulocitosis con pancitopenia e hipoplasia de médula
ósea.
Endocrinos: En estudios
controlados en animales y en el hombre no se ha demostrado estimulación de
hormonas hipofisarias, acción antiandrogénica, ginecomastia ni impotencia. Sin
embargo, se han reportado casos raros de pacientes con ginecomastia, impotencia
y pérdida de la libido, pero su incidencia no difiere de la encontrada en la
población general.
Tegumentos: Eritema,
incluyendo eritema multiforme y rara vez alopecia.
Otros: Hipersensibilidad
(broncospasmo, fiebre, urticaria, eosinofilia), anafilaxia, edema
angioneurótico y elevaciones pequeñas de creatinina.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antiácidos usados
concomitantemente pueden ser útiles para disminuir el dolor de la úlcera
péptica; sin embargo, su abuso puede disminuir la absorción de los antagonistas
de los receptores H2..
El uso simultáneo con ketoconazol
puede alterar su absorción y reducirse por el aumento del pH gástrico. La alteración
potencial del sistema enzimático del citocromo P-450, puede alterar el
metabolismo hepático de ciertos fármacos y retardar su eliminación y, por lo
tanto, aumentar sus niveles sanguíneos; glipicida, gliburonide, metoprolol,
midazolam, nifedipino, fenilhidantoína, teofilina o warfarínicos. La
procainamida aumenta sus niveles sanguíneos al disminuir por competencia su
eliminación tubular renal activa.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Antagoniza las pruebas
de pentagastrina e histamina para evaluar la función secretora gástrica. Puede
inhibir la respuesta cutánea a pruebas de alergenos. Hay una reacción
falsa-positiva en las reacciones urinarias para presencia de proteínas. Pueden
aparecer incrementadas las pruebas para creatinina, glutamil-transpeptidasa y
transaminasas en suero.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Estudios a largo plazo en ratones y ratas con dosis
hasta de 2 g por kg de peso no han demostrado carcinogénesis. No hay reportes
de que los antagonistas de los receptores H2
sean mutagénicos en humanos. Estudios en ratas y conejos con dosis hasta 160
veces mayores que la dosis recomendada en humanos no han alterado la
fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral, I.M. e I.V.
En adultos y ancianos:
Úlcera duodenal y gástrica
benigna activa, hipersecreción gástrica: Por vía oral 150 mg cada 12
horas o 300 mg al acostarse.
Profilaxis de la úlcera
duodenal recurrente: 150 mg por vía oral al acostarse.
En niños: 2-4 mg/vía
oral/kg de peso corporal cada 12 horas hasta una dosis máxima de 300 mg al día.
Vía parenteral: En úlcera duodenal, gástrica, hipersecreción
gástrica y profilaxis del sangrado gástrico por estrés:
I.M. 50 mg cada 6-8 horas.
I.V. 50 mg cada 6-8 horas, diluida en 20 ml de
solución glucosada o salina administrada por un periodo no menor de 5 minutos.
En infusión intravenosa 50 mg diluidos en 100 ml de solución por un periodo de
20 minutos.
En infusión continua 6.25 mg/hora, diluidos en solución
glucosada o salina.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay experiencia hasta
la fecha en la ingestión excesiva voluntaria. Se debe emplear monitoreo clínico
y tratamiento de apoyo al paciente.
PRESENTACIONES:
Cajas con 20 y 60 tabletas de
150 mg.
Cajas con 10 y 30 tabletas de
300 mg.
Cajas con 5 ampolletas de 2 ml con
50 mg cada una.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese entre 15 y 30°C.
Las ampolletas son estables por 48
horas a temperatura ambiente cuando se han mezclado con las soluciones parenterales
más comunes, por ejemplo, solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de
dextrosa al 5% y al 10%, solución Ringer o solución de bicarbonato de sodio al
5%.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura
exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
El empleo de este medicamento durante el embarazo
y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.
LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.
Ética Farmacéutica desde 1938
Regs. Núms. 035M85 y 540M89, S. S. A.
IEAR-406221/98 y IEAR-406213/98
