Neobes®
Cápsulas de liberación prolongada
Anorexigénico
(Amfepramona)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada CÁPSULA dialicels contiene:
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Clorhidrato de amfepramona
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75.00 mg
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Excipiente, c.s.p. 1 cápsula.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Anorexigénico. Auxiliar en el tratamiento de la
obesidad exógena, como coadyuvante de un programa de reducción ponderal basado
en la disminución del aporte calórico.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La amfepramona se absorbe íntegra y
rápidamente del tracto gastrointestinal Vmáx 15 min, Cmáx 1 hora. Se
biotransforma parcialmente en diversos metabolitos activos por medio de
N-desalquilación y reducciones.
Se distribuye uniformemente a todos los tejidos, atraviesa
la barrera hematoencefálica, placentaria y se le encuentra en la leche materna.
Siendo su vida media de
aproximadamente 5 horas. Se elimina por la orina casi totalmente, recuperándose
el 70 al 100% en 48 horas sin cambios o en forma de metabolitos (se han
descrito 21) activos o no.
La liberación prolongada en
difusión por diálisis, regula la liberación individual de los productos activos
durante 8 horas manteniendo niveles terapéuticos durante un mínimo de 12 horas,
dependiendo de la cinética individual del producto activo, manteniendo un
estado estable. Esta liberación sostenida y prolongada no produce interferencia
entre los productos que se absorben, además está calculada para no producir
acumulación o niveles tóxicos.
Farmacodinamia:
Origen y química: La
amfepramona HCl DCI. (Clorhidrato de 1 fenil-2-dietilamino-1-propanona) es un
derivado sintético.
Mecanismo de acción: La
amfepramona es un adrenérgico de acción indirecta. Este fármaco y/o sus metabolitos
activos producen una leve liberación de catecolaminas.
Esta actividad se diferencía de la
anfetamina, por su corta duración ya que está asociada a un fenómeno de
depleción rápido y temporal, actuando a nivel de los almacenes de liberación
fácil (easy release stores).
Por lo mismo, la amfepramona actúa
en forma indirecta a nivel de los receptores tanto beta como alfa, con un nivel
preferencial sobre los beta adrenérgicos.
Normalmente a dosis terapéuticas,
la amfepramona produce la estimulación del SNC característica de las
anfetaminas, si no que, su actividad se sitúa principalmente a nivel del
hipotálamo, regulando los centros de saciedad y de apetito, los cuales son
sensibles a la estimulación adrenérgica.
Actividad farmacológica por aparatos y sistemas: El
perfil farmacológico de la amfepramona corresponde al de los fármacos
adrenérgicos que actúan en forma indirecta, o sea por liberación de
catecolaminas.
Este perfil se describe en los siguientes párrafos, siendo
características generales, debemos hacer énfasis en que ciertas actividades no
se presentan a las dosis terapéuticas habituales.
SNC: Anorexigénico de acción central a nivel del
hipotálamo en los centros de regulación del apetito y la saciedad.
Conducta y actividad psíquica: No se han reportado
fenómenos de tolerancia ni farmacodependencia, durante su uso clínico.
Cardiovascular: Comparte las propiedades de los adrenérgicos
de acción indirecta por liberación de catecolaminas. Sin embargo, a las dosis
terapéuticas usuales los efectos de estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión
son raros o se encuentran atenuados.
Respiratorio: Por
activación de los receptores beta del tracto respiratorio puede inducir cierto
grado de broncodilatación.
Gastrointestinal: Disminuye
ligeramente la motilidad por aumento de la actividad simpática sobre el músculo
liso.
Musculatura lisa uterina: Disminuye
ligeramente la motilidad y el tono muscular, pudiendo ser más evidente en el
útero grávido y sobre todo durante el último tri-
mestre del embarazo.
Vías urinarias: Relaja el
músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo
inducir retención urinaria.
Efectos metabólicos: Aumenta
los niveles de glucosa y de lactato en sangre; al igual que los ácidos grasos
libres y el glicerol. La liberación de insulina puede ser aumentada por
actividad beta adrenérgica o disminuida por actividad alfa adrenérgica.
La glucogenólisis está asociada a estimulación beta. El
metabolismo puede aumentar hasta en 20% reflejándose en un aumento en el
consumo de oxígeno.
Farmacología clínica: Los efectos deseables de NEOBES®, se sitúan principalmente a nivel de su
actividad anorexigénica, la cual se presenta a los niveles de dosis que no acompañan
efectos colaterales centrales de tipo insomnio, hiperactividad, nerviosismo,
etc. o bien periféricos: taquicardia, hipertensión, relajación de músculo
liso, retención urinaria, etcétera. Sus efectos metabólicos de movilización de
grasas actúan en forma sinérgica con los efectos anorexigénicos para los fines
del tratamiento de la obesidad. De lo anterior se deriva la tolerabilidad del
producto en forma general.
Además NEOBES®,
normalmente no induce tolerancia a sus efectos anorexigénicos, durante los
periodos de tratamiento. Sin embargo, en caso de tolerancia a los efectos
deseados, no debe aumentarse la dosis, sino interrumpir el tratamiento.
Se pueden recuperar niveles normales de apetito. A la dosis
clínica recomendada hay normalmente ausencia de estimulación central
significativa.
CONTRAINDICACIONES:
NEOBES® no debe administrarse a
pacientes cursando con:
– Problemas psiquiátricos graves o trastornos de
la personalidad. Su indicación no se justifica igualmente en pacientes cursando
con problemas neurológicos, no deben ser tratados con este tipo de fármacos.
– Hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier
padecimiento obstructivo de las vías urinarias o tracto gastrointestinal.
– Hipertiroidismo, hipertensión grave,
arteriosclerosis avanzada, insuficiencias hepática y/o renal.
– Anorexia, insomnio crónico, personalidad
psicopática, tendencias suicidas u homicidas.
– Embarazo o lactancia.
En forma concomitante con un IMAO, con otros adrenérgicos
o bloqueadores beta. Debe prescribirse con precaución y evaluando el
riesgo/beneficio en pacientes cursando con: cardiopatía, hipertensión arterial,
diabetes.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Deben recomendarse medios eficaces de
contracepción durante el tratamiento en mujeres con vida sexual activa y en
edad de concepción. No debe administrarse a la mujer durante el embarazo ni la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Estas corresponden a las descritas para los fármacos con
actividad adrenérgica. Se presentan en baja frecuencia y son generalmente de
ligera intensidad presentándose en individuos hipersusceptibles a los
simpaticomiméticos, se puede presentar tolerancia a estos efectos al inicio
del tratamiento.
En caso contrario conviene interrumpir el fármaco. Nerviosismo,
insomnio, excitación, fatiga, palpitaciones, taquicardia, disrritmias,
sequedad de boca y de mucosas, rubor, fiebre, náuseas, vómito, constipación o
diarrea, rash, eritemas, disuria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de la amfepramona.
– Con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
está contraindicada, dado que se pueden presentar crisis hipertensivas graves,
además la administración posterior o previa a un IMAO debe hacerse al mínimo de
14 días de intervalo entre ambos fármacos.
– Con bloqueadores beta puede aumentar la
actividad a nivel de los receptores alfa adrenérgicos y amplificar los efectos
colaterales asociados a su estimulación.
– Con antidepresivos tricíclicos se pueden
presentar disrritmias cardiacas, retención urinaria, constipación.
– Con la reserpina o las fenotiazinas se atenúan
o anulan sus efectos.
– Disminuye la actividad antihipertensiva de la
guanetidina y de la alfa-metildopa, entre otros. Con antigripales conteniendo
efedrina se adicionan los efectos simpaticomiméticos.
– Con digitálicos puede causar trastornos del
ritmo cardiaco.
En general: La ingesta de
alcohol debe abolirse durante el tratamiento.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Sin significancia clínica a las
dosis terapéuticas recomendadas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No hay informes positivos de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. El uso de este producto
requiere de un estricto control médico.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Una cápsula de NEOBES® en ayunas durante dos a tres semanas.
En caso de repetición del tratamiento, tendrá que transcurrir un periodo de dos
semanas.
No se administre dentro del
esquema señalado por periodos superiores a 12 semanas al año.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se conocen
casos de sobredosificación de NEOBES®,
reportados por los prescriptores habituales.
De cualquier forma cualquiera que sea la causa de una
sobredosificación, ésta consistirá en una exageración de los efectos
simpaticomiméticos de la amfepramona.
Estos pueden ser contrarrestados por medidas generales y
específicas. Dependiendo de la hora de la ingesta en un paciente consciente
puede estar indicado un lavado gástrico, así como el acomodarlo en un sitio
oscuro y tranquilo. Mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables,
control y vigilancia de signos vitales.
Una hemodiálisis puede estar indicada. El uso de
simpaticolíticos pueden contrarrestar o abolir la intoxicación simpática. El
uso de ansiolíticos de tipo benzodiacepinas está indicado para evitar la
sobrestimulación del SNC.
Síntomas: Estas son dosis dependientes, cefalea,
nerviosismo, insomnio, blufee delirante, taquicardia, aumento o caída de la
presión arterial.
PRESENTACIÓN:
Caja con blister de 30 cápsulas de liberación prolongada.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente
al grupo III.
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al
alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni la lactancia. Su
venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta por tres
ocasiones con una vigencia de seis meses.
Hecho en México por:
PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 60975, S. S. A.
IEA-21503/95
