Melican
Solución inyectable
(Meloxicam)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada ampolleta contiene:
Meloxicam 15
mg
Vehículo, c.b.p. 1.5 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MELICAN
está indicado en el tratamiento de las siguientes entidades:
a) Artritis reumatoide.
b) Osteoartritis.
c) Periartritis de las
articulaciones escapulohumeral y coxofemoral.
d) Distensiones
musculares.
e) Dolor e inflamación
consecuencia de traumatismos y gota.
f) Procesos inflamatorios
en tejidos blandos, vías respiratorias y ginecología, por ejemplo, dismenorrea
primaria.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Posterior a su
administración intramuscular, el meloxicam tiene una absorción íntegra. La
administración de 15 mg de meloxicam cada 24 horas originan concentraciones
plasmáticas pico de 1.6 mcg/ml. Las concentraciones en estado de equilibrio se
logran en 3-5 días. El 99% del meloxicam se liga a proteínas plasmáticas. El
fármaco tiene una buena distribución en el organismo pero particularmente logra
adecuada penetración en líquido sinovial, llegando a niveles equivalentes a la
mitad de las concentraciones plasmáticas.
El metabolismo del meloxicam es principalmente por oxidación
del grupo metilo de la molécula tiazolil. Aproximadamente 50% de la dosis se
elimina por vía urinaria y el resto se excreta por heces. En orina solamente
hay trazas del fármaco intacto, mientras que en materia fecal se ha observado
en 5%. Se ha calculado que la vida media de eliminación del meloxicam es de 20
horas. La farmacocinética del fármaco no se modifica en presencia de
insuficiencia renal o hepática, siempre y cuando sean de grado moderado a
medio.
El meloxicam es un derivado del ácido enólico, con acciones
antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Estas acciones se logran a merced
de su capacidad de inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Estudios
comparativos realizados en animales de experimentación con artritis han
demostrado que el meloxicam posee un margen terapéutico más elevado en
comparación con otros AINEs.
El meloxicam tiene la capacidad de inhibir la síntesis de
prostaglandinas con mayor potencia en el lugar de la inflamación y no sobre
riñón o mucosa gástrica, ello se debe principalmente a que el fármaco actúa
inhibiendo la COX-2 en vez de la COX-1. Los estudios clínicos han demostrado
que la incidencia de efectos secundarios gastrointestinales, incluyendo
perforación, hemorragias o úlceras, es menor en pacientes que son tratados con
meloxicam comparativamente con otros antiinflamatorios no esteroides.
CONTRAINDICACIONES: El meloxicam está contraindicado en pacientes
que hayan demostrado hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de
los componentes del producto. Este producto tampoco deberá administrarse en
pacientes que tengan antecedentes de hipersensibilidad a los AINEs, lo cual se
puede manifestar con ataques de asma, angioedema o urticaria. Su uso durante el
embarazo y la lactancia está contraindicado. El meloxicam no debe
administrarse en pacientes con úlcera péptica activa o con insuficiencia renal
o hepática severas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Precauciones: De la misma forma que con otros antiinflamatorios,
deberá tenerse especial precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad
ulcerosa.
Los pacientes en tratamiento con anticoagulantes orales
deberán estar en monitoreo estrecho. Cualquier reporte de efectos adversos
mucocutáneos es motivo suficiente para suspender la administración del fármaco.
Los pacientes seniles o con insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática,
patología renal previa y aquellos que hubiesen sobrellevado cirugía mayor con
riesgo de hipovolemia son hipersensibles a la inhibición de la síntesis de
prostaglandinas renales, siendo éstas fundamentales para lograr una perfusión
renal correcta, debido a ello, en estos pacientes es necesario vigilar
estrechamente el volumen urinario y la función renal. Aunque no se han
reportado efectos adversos del meloxicam durante el embarazo y la lactancia,
no se recomienda su uso durante estas etapas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Al igual que con otros
antiinflamatorios no esteroides, las reacciones secundarias y efectos adversos
más frecuentes al meloxicam han sido en el área gastrointestinal, donde se ha
presentado dolor abdominal, náusea, flatulencia, dispepsia, diarrea, vómito,
constipación, anorexia, estomatitis y enfermedad acidopéptica.
En SNC se reporta migraña, vértigo, depresión, insomnio,
cefalea y mareo.
En aparato cardiovascular se ha mencionado hipertensión,
edema y palpitaciones.
En el sistema urogenital puede haber trastornos inespecíficos
de la diuresis.
En piel y faneras se reporta la aparición de reacciones de
fotosensibilidad, urticaria y foliculitis.
Otros: hiperglucemia, hiperuricemia, sed.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La
administración de meloxicam en conjunto con otros AINEs, anticoagulantes, litio
y metotrexato requiere estrecho seguimiento del paciente.
El médico deberá estar alerta cuando al paciente se le
administre meloxicam en asociación con antihipertensivos e inhibidores de la
ECA. La colestiramina se liga al meloxicam en el tubo digestivo, lo que puede
provocar eliminación más expedita de éste.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El
meloxicam puede producir en forma ocasional alteración de las transaminasas
séricas o de otras pruebas de funcionamiento hepático, sin embargo, dichos
cambios han sido de carácter transitorio, no siendo necesario tener que
suspender el tratamiento.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios realizados a la fecha no han demostrado
que el meloxicam tenga efecto teratogénico, mutagénico, carcinogénico o sobre
la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración de MELICAN
Solución inyectable es intramuscular profunda.
MELICAN no deberá administrarse por
vía intravenosa.
La dosis promedio para el
tratamiento de la mayoría de entidades que cursan con dolor e inflamación es de
15 mg en una sola dosis al día. No deberá excederse la dosis de 15 mg/día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no
se tiene información respecto a casos de sobredosificación, sin embargo, sería
de esperar que ocurriera un incremento en la sintomatología basada en las
reacciones adversas mencionadas en el rubro respectivo.
Aunque no existe antídoto específico, en caso de sobredosificación
importante, el meloxicam se puede eliminar más rápidamente con la
administración de 4 g de colestiramina cada 8 horas.
PRESENTACIÓN: MELICAN
se presenta en caja con 3 ampolletas con 15 mg en 1.5 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al
alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No se administre durante
el embarazo y la lactancia. No se administre
en niños menores de 12 años.
IVAX PHARMACEUTICALS
MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 337M2000, S. S. A. IV
HEAR-305146/R2000
