Imazol
Cápsulas
(Itraconazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Itraconazol 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: IMAZOL está indicado en el tratamiento de tiñas de
diversa localización, causadas por dermatófitos de las especies Trichophyton,
Epidermophyton y Microsporum..
IMAZOL, también está indicado en
micosis de la piel y sus anexos causadas por hongos levaduriformes a mohos.
Pitiriasis versicolor y micosis profundas (aspergilosis, cromomicosis,
esporotricosis, paracoccidioidomicosis, coccidioidomicosis).
En el esquema de tratamiento corto
están contempladas las candidiasis vaginales agudas o crónicas y recurrentes.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: En relación con
otros derivados azólicos, el itraconazol es altamente efectivo por vía oral.
Sus propiedades fisicoquímicas así como su pobre hidrosolubilidad, le permiten
una mayor biodisponibilidad que no es influenciada por variaciones del pH
gástrico como ocurre con el ketoconazol.
Su absorción se reporta entre 50 y
60% de la dosis administrada y sus niveles plasmáticos pico no son
proporcionales a la dosis administrada. La distribución de itraconazol en el
organismo exhibe peculiares y ventajosas características. El fármaco evidencía
una preferencia selectiva por lo tejidos, alcanzando concentraciones superiores
a las plasmáticas y que superan con un amplio margen los niveles terapéuticos
requeridos.
En estudios farmacocinéticos se ha demostrado que el
itraconazol permanece a concentraciones terapéuticas en los tejidos, incluso 48
horas después de haber descontinuado la terapia. El paso de itraconazol a
través de la barrera hematoencefálica es considerado irregular, alcanzando
concentraciones variables y poco significativas en el fluido cerebrospinal.
El itraconazol se une a proteínas
plasmáticas en 80 a 90%. El itraconazol es extensamente metabolizado a nivel
hepático dando lugar a la formación de metabolitos inactivos, asimismo, no
induce la formación de enzimas responsables de metabolismo, por lo que la
continuidad de su administración no aumenta la tasa metabólica.
El fármaco sin cambios y sus
metabolitos inactivos son eliminados por vía renal a través de filtración glomerular.
CONTRAINDICACIONES: El itraconazol está contraindicado durante el
embarazo, la lactancia e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El itraconazol está formalmente contraindicado durante el embarazo.
En mujeres en edad fértil en
quienes sea indispensable el uso de itraconazol deberán adoptarse medidas
anticonceptivas de tipo preventivo en tanto dure el tratamiento.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El 5% de
los pacientes tratados con itraconazol, pudieran reportar náuseas, pirosis,
cefalea y vértigo, dichos efectos secundarios han sido de naturaleza leve y
transitoria.
Se ha
observado que el itraconazol puede producir hepatitis reversible y elevación
transitoria de transaminasas, por lo que en pacientes con hepatopatías, deberá
vigilarse la función hepática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración conjunta de itraconazol con
terfenadina o astemizol deberá evitarse, ya que puede existir la posibilidad de
arritmias cardiacas serias, como taquicardia ventricular atípica, paro cardiaco
y muerte. También existe interacción conocida del itraconazol con la
rifampicina, que puede reducir los niveles plasmáticos del primero.
Por esta
razón se recomienda a los pacientes que lo reciben en forma concomitante,
distanciar la toma por lo menos dos horas.
Se ha
documentado a dosis diarias de 400 mg de itraconazol una interacción con
ciclosporina A, por lo que los niveles de esta última deberán monitorearse
durante el tratamiento con itraconazol y, en caso necesario, la dosis de
ciclosporina A deberá reducirse.
No se ha
observado interacción con la digoxina o compuestos similares pero se han
observado náuseas y vómito en algunos pacientes bajo tratamiento digitálico.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El itraconazol puede provocar elevación
transitoria de las transaminasas.
No se han
reportado otras alteraciones en las constantes bioquímicas o hematológicas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La administración
diaria durante un mes de más de 100 mg de itraconazol en voluntarios, no
modificó las concentraciones séricas basales ni estimuladas de hormona
luteinizante, prolactina o de hormona foliculostimulante.
La
administración simple o repetida del fármaco no afectó tampoco la producción
basal o estimulada de la hormona adrenocorticotrópica, tanto en animales como
en humanos. Los mineralocorticoides en humanos y en ratas de experimentación
no fueron influenciados por el tratamiento con itraconazol. No hubo
modificaciones de los andrógenos plasmáticos, por esta razón se concluyó que
no se produjeron cambios asociados al medicamento en hipófisis, testículos ni
adrenales.
Se conocen
notificaciones de reacciones adversas en mujeres embarazadas que recibieron
itraconazol con muerte del producto y malformaciones congénitas, por lo que el
itraconazol no deberá utilizarse durante el embarazo.
En cuanto
al potencial mutagénico del fármaco se encontró que el itraconazol carece de
dicha propiedad en un estudio de Ames efectuado en Salmonella.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración
de IMAZOL es oral.
Para
lograr la máxima absorción es esencial que IMAZOL se administre inmediatamente
después de la comida principal. Las cápsulas deben ser deglutidas.
Esquemas
fijos de tratamiento:
Tiña
del cuerpo, tiña de la ingle, tiña interdigital en pies y manos: Una
cápsula (100 mg) diariamente por 15 días. Sitios altamente queratinizados
requieren dos tratamientos consecutivos de IMAZOL (planta del pie y palma de la
mano).
Pitiriasis
versicolor: Una cápsula al día (100 mg) durante 15 días.
Candidiasis
oral: Una cápsula al día (100 mg) durante 15 días.
Queratitis
micótica: Dos cápsulas (200 mg) al día durante 21 días.
Onicomicosis:
Dos cápsulas (200 mg) al día después de la comida durante 3 meses.
La
eliminación de IMAZOL, itraconazol, de los tejidos es más lenta que la del
plasma, por lo cual los efectos clínicos y antimicóticos óptimos se alcanzan de
2 a 4 semanas después de terminado el tratamiento.
Micosis subcutáneas, profundas y oportunistas
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Indicación
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Dosis
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Duración
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Observaciones
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Aspergilosis
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200 mg/24 h
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2.5 meses
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Incrementar dosis
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a 200 mg cada 12
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horas en caso de
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infección masiva
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o diseminada.
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Candidiasis
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100-200 mg
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3 semanas
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una vez al día
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a 7 meses
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Criptococosis
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200 mg/24 h
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2 meses a
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Terapia de sostén
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no meníngea
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1 año
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200 mg una vez al
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día.
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Criptococosis
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200 mg/24 h
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2 meses a
|
Terapia de sostén
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meníngea
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1 año
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200 mg una vez al
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día.
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Histoplasmosis
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200 mg/24 h
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8 meses
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Esporotricosis
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100 mg/24 h
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3 meses
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Paracoccidioi-
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100 mg/24 h
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6 meses
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domicosis
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Cromomicosis
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100-200 mg
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6 meses
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una vez al
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día
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Blastomicosis
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100 a 200 mg
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6 meses
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una a dos
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veces al
día.
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MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: No se tiene información disponible.
En caso
de ingestión accidental de una sobredosis de itraconazol se recomiendan
medidas de sostén incluyendo lavado gástrico.
PRESENTACIÓN: IMAZOL se encuentra disponible
en cápsulas conteniendo 100 mg de itraconazol en microesferas, en caja con 15 cápsulas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No se administre
durante el embarazo ni en la lactancia.
IVAX PHARMACEUTICALS
MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 237M95, S. S. A. IV
KEAR-206802/RM2000
