Gepromi
Cápsulas
(Progesterona)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Progesterona micronizada 100
mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
GEPROMI está indicado en las siguientes entidades:
• Terapia de reemplazo de la posmenopausia.
• Infertilidad primaria o secundaria a insuficiencia lútea.
• Amenaza de aborto.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La administración de progesterona por vía oral
permite obtener niveles hemáticos significativos.
Esta absorción se encuentra
aumentada por la micronización del principio activo, técnica que aumenta la
superficie de contacto entre el principio activo y los líquidos digestivos y
por tanto su disolución.
La absorción óptima en ayunas es
obtenida por la asociación de una micronización (diámetros medios de las
partículas del orden de 10 micras) y de una suspensión en aceite.
Esto permite obtener tasas
plasmáticas de progesterona, similares a las tasas normales observadas durante
la fase lútea (2 a 20 ng/ml).
La concentración máxima de
progesterona aparece de
2 a 3 horas después de la administración del fármaco; tasas plasmáticas
significativas se observan durante
6 a 12 horas.
La toma de 200 a 300 mg de
progesterona micronizada en suspensión durante 10 días consecutivos permite
obtener tasas intratisulares en el endometrio del orden de los 18 ng/g de
tejido, que son similares a las encontradas en el transcurso de una fase lútea
normal (20 ng/g).
Estos valores medidos 12 horas
después de la última administración del fármaco, muestran que la progesterona
se acumula a nivel del tejido diana, donde están localizados los receptores. En
el plasma, la progesterona se liga a albúmina y globulina de unión a corticosteroides,
pero no muestra unión apreciable a la globulina de unión a esteroides sexuales.
La vida media de la progesterona
es cercana a los 5 minutos, la hormona se metaboliza principalmente en el
hígado hasta generar metabolitos hidroxilados y sus conjugados, sulfato y
glucurónido, los cuales se eliminan por orina.
La progesterona es bastante
lipofílica y se difunde con libertad hacia las células, donde se une al
receptor específico. Como otros miembros de la superfamilia de
receptores de esteroides/tiroides, el receptor de progesterona es un factor de
transcripción nuclear activado por ligandos que interactúa con un elemento de
reacción a progesterona en genes precondicionados para regular su expresión.
El receptor de progesterona se
expresa en vías reproductoras femeninas, glándulas mamarias, sistema nervioso
central e hipófisis, teniendo distribución más limitada en los tejidos que los
receptores de estrógenos u otras hormonas esteroides.
En muchas células, los estrógenos
inducen la expresión de los receptores de progesterona.
En los sistemas biológicos, los
progestágenos aumentan la diferenciación y se oponen a las acciones de los
estrógenos para estimular la proliferación celular.
CONTRAINDICACIONES:
GEPROMI está contraindicado en caso de hipersensibilidad a
cualquiera de los componentes de la fórmula.
La progesterona no deberá administrarse en caso de
enfermedades hepáticas severas como hepatitis, ictericia colestásica o tumores
hepáticos.
También está contraindicada en el síndrome de Rotor,
síndrome de Dubin-Johnson, en sangrado vaginal no diagnosticado y en pacientes
con antecedentes de enfermedades tromboembólicas.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La
progesterona no es teratógena, esto ha sido demostrado hasta en la actualidad
en una gran cantidad de nacimientos de niños cuyo periodo embriogénico ha
tenido lugar en un ambiente terapéuticamente enriquecido con esta hormona.
En la
fase de lactancia no es aconsejable el uso de progesterona.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En función
de la susceptibilidad individual a la progesterona, puede haber la siguiente
sintomatología: irregularidades en el ciclo menstrual, náusea, somnolencia,
fatiga, cefalea, migraña, depresión, alteraciones en la libido.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha observado que cuando se
administran tratamientos prolongados de barbitúricos,
carbamazepina, hidantoína o rifampicina concomitantemente con progesterona,
puede haber menor efecto de esta última, por lo que el médico deberá tomar en
cuenta esta posibilidad.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se han reportado
interacciones de las pruebas de laboratorio más comunes con el uso de GEPROMI.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Debido
a que la progesterona es la hormona del embarazo, cuando se emplea a dosis
fisiológicas no debiera esperarse el desarrollo de efectos nocivos sobre el
producto, lo cual ha sido demostrado por varios autores.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración de GEPROMI es oral
y vaginal.
La dosis media en conjunto con la
terapia de reemplazo hormonal (terapova) es de 200 a 300 mg por vía oral cada
24 horas a partir del día 15 del ciclo hasta el día 28; esta posología puede
ser adaptada dependiendo de la respuesta individual. En caso de ser necesario,
administrar 300 mg/día, repartidos en dos tomas, una por la mañana y otra por
la noche.
En la insuficiencia lútea el
tratamiento será de diez días por ciclo, siendo lo habitual la administración
del día 17 al día 26 del ciclo.
Por vía vaginal, las pautas de
tratamiento habitualmente utilizadas son las siguientes:
– Reposición
de progesterona en deficiencias completas de ovario (donación de ovocitos),
como complemento del tratamiento estrogénico apropiado: una cápsula el día 13 y
otra el día 14 del ciclo de la transferencia.
Desde
el día 15 hasta el día 25 inclusive, 2 cápsulas (una por la mañana y otra por
la noche). A partir del día 26 y si hay embarazo, aumentar una cápsula más al
día por cada semana hasta un máximo de 6 cápsulas al día repartidas en tres
aplicaciones. Esta dosis deberá continuar hasta el día 60.
– Suplemento
de la fase lútea en los ciclos de fecundación in vitro: 4-6 cápsulas al
día a partir del momento de la aplicación de hGC hasta la semana 12 de la
gestación.
– Suplemento
de la fase lútea en los ciclos espontáneos o inducidos en mujeres con
infertilidad primaria y secundaria debida a alteraciones de la ovulación: 2-3
cápsulas al día a partir del día 17 del ciclo durante 10 días y continuar así
en caso de ausencia de menstruación o diagnóstico de embarazo.
– Amenaza
de aborto o prevención del aborto reiterado por insuficiencia lútea: 2 a 4
cápsulas al día en dos aplicaciones.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Se ha
observado que la toxicidad de la progesterona es baja, aun a dosis superiores a
las recomendadas; sin embargo, pudiera aparecer la siguiente sintomatología:
somnolencia, vértigo, náusea y vómito. Este cuadro puede desaparecer
espontáneamente o modificando el esquema de administración.
Se puede administrar tratamiento
sintomático en caso de ser necesario.
PRESENTACIÓN:
GEPROMI se presenta en caja con 30
cápsulas con
100 mg.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su
venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
IVAX PHARMACEUTICALS
MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 120M2000, S. S. A. IV
DEAR-110736/R2000
