Firac* plus
Tabletas e inyectable
Analgésico y antiespasmódico
(Clonixinato de lisina
y clorhidrato de pargeverina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
FIRAC* PLUS Tabletas:
|
Cada TABLETA contiene:
|
|
Clonixinato de lisina
|
125 mg
|
|
Clorhidrato de pargeverina
|
10 mg
|
|
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
|
|
FIRAC*
PLUS Inyectable:
|
|
Presentación dual:
|
|
|
Cada ampolleta de FIRAC* contiene:
|
|
Clonixinato de lisina
|
100
mg
|
|
Vehículo, c.b.p. 2 ml.
|
|
|
Cada ampolleta de PLUS* contiene:
|
|
Clorhidrato de pargeverina
|
7.5
mg
|
|
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
|
|
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: FIRAC* PLUS está indicado en el manejo del dolor y
espasmo del músculo liso, localizados en cualquier porción del tracto
digestivo, genitourinario y a nivel hepatovesicular. Sus principales
indicaciones son:
Aparato digestivo: Síndrome
espástico doloroso esofágico, pilórico, intestinal o colónico, así como colon
irritable.
Aparato urinario: Cólicos
nefríticos, espasmos ureterales y vesicales, cistitis y cistopielitis,
litiasis renal o ureteral. También está indicado en la exploración
instrumental de las vías urinarias.
Aparato genital femenino: Dismenorrea funcional,
tensión premenstrual, espasmos de las trompas, procesos anexiales dolorosos,
así como dolores espásticos en el puerperio.
Vía biliares: Discinesias biliares, espasmo del
esfínter de Oddi, colecistitis, síndrome poscolecistectomía y colecistopatías
en general.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: FIRAC* PLUS es la asociación de un analgésico no
narcótico (clonixinato de lisina) y un antiespasmódico/espasmolítico
(clorhidrato de pargeverina) que alivia el dolor y el espasmo simultáneamente.
Clonixinato de lisina: Es un
analgésico no narcótico que inhibe específicamente a la enzima prostaglandina
sintetasa, responsable de la síntesis de prostaglandi-
nas PGE y PGF2 alfa,
estimulantes directos de los neu-
rorreceptores del dolor; al bloquear su producción, evita la captación de la
sensibilidad dolorosa, independientemente de la causa, intensidad y
localización.
También se ha demostrado que el
clonixinato de lisina inhibe a la bradicinina y PGF2 alfa ya producidas, por lo que se
considera como un antagonista directo de los mediadores del dolor. El
clonixinato de lisina cuenta con un potente efecto analgésico, sin alterar las
constantes vitales ni el estado de conciencia de los pacientes, ya que es un
analgésico no narcótico. Dosis de 300 mg de clonixinato de lisina son
equipotentes a 6 mg de sulfato de morfina. Asimismo la potencia farmacológica
es 23.6 veces mayor que el ácido acetilsalicílico y 10 veces mayor comparado
con el metamizol. No deprime la médula ósea ni interfiere con los factores de
coagulación, por lo que no altera el tiempo de sangrado.
El clonixinato de lisina se absorbe
rápida y totalmente por vía oral; la presencia de lisina incrementa la solubilidad
del compuesto y la absorción. Inicia su actividad analgésica dentro de los
primeros 15 a 30 minutos después de ingerido, alcanza concentraciones séricas
máximas de 5.2 a 6.2 µg/ml entre 34 y 46 minutos después de su administración
oral. Los estudios farmacocinéticos indican que no existen diferencias
significativas en estas concentraciones, entre personas jóvenes y ancianos, así
como con la administración en ayunas o con alimentos. No se deposita en la
mucosa gástrica, por ello tiene un mínimo índice ulcerogénico. Se distribuye
ampliamente en todos los tejidos. Es metabolizado parcialmente a nivel hepático
y se elimina por vía urinaria (74%) y biliar-fecal (25%).
Clorhidrato de pargeverina: Es
una amina terciaria sintética, 7.94 veces más potente como musculotrópico que
el N-butilbromuro de hioscina (amina cuaternaria).
Este efecto
antiespasmódico/espasmolítico es directo sobre el músculo liso del tracto
gastrointestinal, vías biliares y urogenitales; relaja las fibras musculares,
previene el espasmo visceral y revierte la hipoxia originada por el espasmo. En
comparación con las aminas cuaternarias, su efecto
antimuscarínico/anticolinérgico es menor, por lo que a dosis efectivas ejerce
menos efectos secundarios asociados a esta acción. La pargeverina posee mayor
solubilidad que las aminas cuaternarias por lo que se absorbe rápida y casi
completamente por vía oral. Se distribuye especialmente al hígado y riñón;
sufre metabolismo hepático y se elimina por vías urinaria y biliar-fecal.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
a los componentes de la fórmula, úlcera péptica activa, hemorragia
gastrointestinal, estenosis pilórica orgánica, hipertrofia prostática o
glaucoma.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A pesar de no haberse comprobado
experimentalmente efectos sobre la gestación, no existen experiencias clínicas
sobre la seguridad del producto en mujeres embarazadas, por lo que se aconseja
no administrarlo durante el embarazo y la lactancia, a menos que el médico
considere que el potencial benéfico supera los posibles riesgos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Ocasionalmente náusea, mareo, somnolencia, de carácter
leve y transitorio. En raras ocasiones y administrando dosis altas, es posible
la aparición de sequedad de boca o constipación.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Ya que el clonixinato de lisina no altera la coagulación,
no existe interacción con medicamentos an-ticoagulantes y no se requieren
ajustes de las dosis.
El uso concomitante con fármacos anticolinérgicos debe
evitarse por la posibilidad de que éstos incrementen sus efectos atropínicos.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han detectado.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En
pacientes con antecedentes de úlcera péptica, debe administrarse con
precaución. Los estudios de seguridad a nivel del tracto gastrointestinal
muestran que el clonixinato de lisina carece de efectos lesivos sobre la
mucosa y que no induce sangrado.
El clonixinato de lisina posee una DL50 por vía oral de 739
mg/kg en ratas y 594 mg/kg en ratones, que resulta en un alto índice de
seguridad (DL50/DE50) de 25.95. El clorhidrato de pargeverina tiene una DL50
por vía oral de 640 mg/kg en ratas. La asociación de clonixinato de lisina con
clorhidrato de pargeverina muestran una DL50 por vía oral de 488 mg/kg en
ratón. Ninguno de los principios activos de FIRAC* PLUS ha demostrado ser tera
togénico, mutagénico ni carcinogénico, tampoco han demostrado efectos nocivos
sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN:
FIRAC* PLUS Tabletas: Una a dos tabletas por vía
oral, cada 6 a 8 horas.
FIRAC* PLUS Inyectable: Extraiga los contenidos de
las ampolletas FIRAC* y PLUS. Realizada la extracción y hecha la mezcla
adminístrese de inmediato. El bajo poder acumulativo de FIRAC* PLUS permite una
amplia flexibilidad posológica, pudiendo elevar esas dosis dependiendo de la
intensidad del dolor y del criterio médico.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha informado
respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto.
PRESENTACIONES:
FIRAC* PLUS Tabletas: Caja
con 20 tabletas (clonixinato de lisina, 125 mg; clorhidrato de pargeverina,
10 mg). FIRAC* PLUS Inyectable: Caja con 3 ampolletas de FIRAC*
(clonixinato de lisina, 100 mg/2 ml) y 3 ampolletas de PLUS* (clorhidrato de
pargeverina, 7.5 mg/1 ml).
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance
de los niños. No se administre durante el embarazo
y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.
Regs. Núms. 029M93, 416M94 y 491M94, S. S. A.
LEAR-309046/RM2000,
IEAR-24792/94
y HEAR-405776/RM99
