Azantac®
pediátrico
Solución
(Ranitidina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
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Clorhidrato de ranitidina
equivalente a
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4.0
g
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de ranitidina
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Vehículo, c.b.p. 100 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS:
• Manejo y prevención de las lesiones
y síntomas asociados con el reflujo gastro-esofágico en pacientes pediátricos.
• Tratamiento
en la fase aguda y profilaxis de las lesiones esófago gastroduodenales
ocasionadas por la ingestión de fármacos agresivos para la mucosa, como los
antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) y algunos antimicrobianos.
• Profilaxis
en pacientes pediátricos con riesgo de bronco-aspiración ácida (síndrome de
Mendelson).
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
La información farmacocinética se refiere a datos obtenidos en adultos, ya
que no se cuenta con los datos respectivos para la población de 1 a 12 meses de
edad.
La
biodisponibilidad de la ranitidina es aproximadamente de 50%. La absorción de
ranitidina es rápida después de su administración oral y las máximas
concentraciones plasmáticas se alcanzan 2-3 horas después. No es metabolizada
de manera extensa. La eliminación de la ranitidina es principalmente por
secreción tubular. Su vida media de eliminación es de 2-3 horas. En los
estudios de equilibrio con 150 mg 3H-ranitidina
administrada por vía oral, 60-70% de la dosis se excretó por la orina y 26% en
las heces. El análisis de la orina excretada en las primeras 24 horas después
de la dosis demostró que 35% de la dosis oral se eliminó sin cambios.
La
degradación de la ranitidina es similar tanto si se administra por vía oral
como por vía intravenosa: aproximadamente 6% de la dosis se excreta en la orina
como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetil-ranitidina y de 1-2% como
análogos del ácido furoico.
Farmacodinamia: La
ranitidina es un antagonista específico de los receptores H2 de la histamina de rápida acción.
Inhibe la secreción basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo tanto el
volumen como el contenido de ácido y pepsina de la secreción.
Tiene una relativamente prolongada
duración de acción, de esta forma una sola dosis de 150 mg es efectiva para
inhibir la secreción ácida gástrica hasta por doce horas.
PRECAUCIONES
GENERALES: El tratamiento con antagonistas de receptores H2 de histamina puede enmascarar síntomas
asociados con carcinoma gástrico y ello puede retrasar el diagnóstico de este
padecimiento, lo que debe tenerse en cuenta en adultos, aunque esta formulación
es para uso pediátrico.
La ranitidina se excreta por vía
renal, por lo que debe tenerse precaución en su empleo en pacientes con
insuficiencia renal (véase Dosis y vía de administración). Los pacientes que
reciben antiinflamatorios no esteroideos concomitantemente con la ranitidina
deben ser supervisados por el médico, especialmente cuando existan antecedentes
de enfermedad péptica. Existen raros reportes de que la ranitidina puede
precipitar episodios agudos de porfiria, por lo que debe evitarse su empleo en
pacientes con estos antecedentes.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula;
insuficiencia renal o hepática severas y condiciones pre-comatosas.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Por tratarse de una
formulación exclusiva para los pacientes pediátricos, no procede esta
información; sin embargo, se menciona sólo con fines informativos: la
ranitidina debe usarse en el embarazo sólo si el beneficio potencial es
superior al riesgo para el producto. La ranitidina cruza la placenta y se
excreta por la leche materna.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado los siguientes eventos
adversos en pacientes adultos tratados con altas dosis de ranitidina por largos
periodos. Se desconoce la relevancia del uso clínico de AZANTAC® PEDIÁTRICO en
la población pediátrica.
Tracto hepatobiliar y páncreas:
Ocasionalmente se ha reportado hepatitis (hepatocelular, hepatocanalicular
también denominada colestásica-, o mixta), con o sin ictericia, habitualmente
reversibles. También se ha reportado muy raramente pancreatitis aguda.
Sangre y linfáticos: En
pocos pacientes han ocurrido cambios, usualmente reversibles, en la cuenta
hemática (leucopenia, trombocitopenia). Se han reportado casos raros de
agranulocitosis o pancitopenia, y en algunas ocasiones hipoplasia o aplasia
medular.
Cardiovascular:
Como otros antagonistas de los receptores H2,
hay raros reportes de bradicardia y bloqueo AV. Se han reportado casos raros de
vasculitis.
Neurología/psiquiatría: En
una muy pequeña proporción de pacientes se han reportado mareos y cefalea,
algunas veces severa. También se ha reportado raramente confusión mental,
depresión y alucinaciones reversibles, especialmente en pacientes graves y
seniles. Además, muy raramente, se han reportado movimientos involuntarios
reversibles.
Ojos: Hay escasos reportes
de visión borrosa reversible, sugestivos de cambios en la acomodación.
Sitios inespecíficos/piel:
Se ha reportado eritema cutáneo, incluyendo casos raros de eritema multiforme y
de alopecia.
Las
reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, fiebre,
broncospasmo, hipotensión, choque anafiláctico y dolor en el pecho) han sido
muy raramente observadas, después de una sola dosis.
Reproducción:
Muy raramente se ha reportado impotencia. Hay algunos reportes de síntomas
mamarios en hombres que reciben ranitidina.
Musculosquelético: Síntomas
como artralgia y mialgias han sido raramente reportados.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A
las dosis recomendadas, la ranitidina no inhibe el citocromo hepático P-450,
en consecuencia,
no potencializa la acción de los fármacos que pueden ser inactivados por este
sistema enzimático, en los que se incluye diazepam, lidocaína, fenitoína,
propranolol, teofilina y warfarina. No hay evidencia de interacción entre la
ranitidina y amoxicilina o metronidazol.
Dosis elevadas de sucralfato (2 g)
coadministrado con ranitidina pueden disminuir la absorción de esta última.
Este efecto no ocurre si el sucralfato se administra dos horas (mínimo) después
de la ranitidina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se pueden presentar
cambios transitorios y reversibles en las pruebas de funcionamiento hepático,
en la biometría hemática (leucopenia y trombocitopenia).
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios tanto en animales de laboratorio como en
seres humanos, han demostrado que la ranitidina no tiene efecto de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
AZANTAC PEDIÁTRICO® se puede diluir
en agua o leche.
Manejo y prevención de las
lesiones y los síntomas secundarios al reflujo gastroesofágico en pacientes
pediátricos. Se recomienda una dosis de 3
mg/kg de peso cada 8 a 12 horas, según lo requiera la severidad del cuadro, de
4 a 8 semanas y un máximo de 12 semanas.
Tratamiento en la fase aguda y
profilaxis de las lesiones esófago-gastroduodenales ocasionadas por la
ingestión de fármacos agresivos para la mucosa, como los antiinflamatorios no
esteroides y algunos antimicrobianos: Se recomienda una dosis de 3 mg/kg de
peso cada 8 a 12 horas, según lo requiera la severidad del cuadro, de 4 a 8
semanas y un máximo de 12 semanas.
Profilaxis en pacientes
pediátricos con riesgo de broncoaspiración ácida (síndrome de Mendelson):
Se recomienda una dosis de 3 mg/kg de peso, una dosis la noche previa a la
cirugía y otra 2 horas antes de la inducción anestésica.
Número de gotas para administrar en
cada dosis, de acuerdo al peso:
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Peso (kg)
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2‑4
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5‑8
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9‑15
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16‑23
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Núm.
gotas
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3‑6
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7‑12
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13‑22
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24‑34
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dos
veces
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al
día
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Nota: 20 gotas = 1 ml = 40 mg/ml. Cada gota contiene
2 mg de ranitidina.
Insuficiencia renal: AZANTAC® PEDIÁTRICO está contraindicado en pacientes con
insuficiencia renal severa (véase Contraindicaciones).
Puede ocurrir acumulación de ranitidina resultando en
concentraciones plasmáticas elevadas, en pacientes con insuficiencia renal
(depuración de creatinina < 50 ml/min). En pacientes con insuficiencia renal
leve a moderada, la dosis de AZANTAC® PEDIÁTRICO debe reducirse a la dosis
mínima efectiva. En pacientes bajo diálisis peritoneal crónica ambulatoria o
hemodiálisis crónica, la ranitidina debe ser tomada inmediatamente después de la
diálisis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si se considera
apropiado, se deberá dar un manejo sintomático y de soporte. Si se requiere, el
fármaco se puede remover del plasma mediante hemodiálisis.
Incompatibilidades: No se recomienda diluir AZANTAC®
PEDIÁTRICO en alimentos o bebidas que contengan cítricos.
PRESENTACIÓN: Caja
con frasco gotero con 30 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura ambiente a no más
de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No
se deje al alcance de los niños.
Para mayor información, consulte al
Centro de Información Médica, a los teléfonos 01-800 70-518-00/01-800 70-648-00
desde el interior, o al 5728-5281/5728-5257 en el D. F.
GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 291M98, S. S. A. IV
HEAR-309800/RM2002
