Femisan*
Tabletas y crema
Antimicótico y antibiótico vaginal
(Fosfato de clindamicina y ketoconazol)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada tableta
contiene:
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Ketoconazol
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400 mg
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Fosfato de clindamicina equivalente a
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100 mg
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de clindamicina
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada 100 g de CREMA contienen:
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Fosfato de clindamicina
equivalente a
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2 g
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de clindamicina
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Ketoconazol
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8 g
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Excipiente, c.b.p. 100 g.
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Cada aplicador con 5 g de crema
contiene 100 mg de clindamicina y 400 mg de ketoconazol.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: FEMISAN* está indicado en el tratamiento de la
vaginosis bacteriana originada por Gardnerella vaginalis, Mobiluncus
spp y otras bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis, así como
en vaginitis mixtas y candidiasis vaginal.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: FEMISAN* es clindamicina más ketoconazol,
asociación que proporciona una amplia cobertura de acciones antibacteriana y
antimicótica, particularmente efectiva en los casos de infecciones vaginales
mixtas, las cuales son las causas más frecuentes de las vaginitis en la mujer
en edad adulta.
Clindamicina: El espectro
antimicrobiano de la clindamicina abarca la mayoría de los cocos grampositivos
aerobios incluyendo al Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus viridans y Streptococcus pneumoniae. Es activa contra
la mayoría de los microorganismos anaeróbicos y microaerofílicos gramnegativos
y grampositivos, incluyendo Bacteroides fragilis, Bacteroides
melaninogenicus, Mobiluncus spp, Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium,
Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella, Clostridium
perfringens, Clostridium tetani, Corynebacterium diphtheriae y
Mycoplasma. Algunas cepas de Haemophilus influenzae y Neisseria
gonorrhoeae pueden ser inhibidos por la clindamicina.
La clindamicina
es activa in vitro e in vivo y dicha acción es principalmente
bactericida. Las concentraciones de clindamicina de 0.04 a 0.4 µg/ml, inhiben a
la mayoría de las cepas susceptibles de Staphylococcus, Streptococcus,
Corynebacterium diphtheriae y Actinomyces; la concentración
inhibitoria mínima para la mayoría de las bacterias anaerobias y
microaerofílicas es de 0.1 a 4 µg/ml.
El
fosfato de clindamicina es inactivo hasta que se hidroliza para dar lugar a
clindamicina libre. La clindamicina actúa sobre las bacterias inhibiendo la
síntesis proteica, para ello se une a la subunidad 50S de los ribosomas y actúa
en dos formas: impidiendo la unión del complejo aminoácido-RNA de transferencia
al ribosoma e inhibiendo el mecanismo de traslocación.
La clindamicina
aplicada tópicamente tiene una tasa de absorción sistémica muy pobre; no hay
datos disponibles de concentración en sangre cuando se administra por vía
vaginal; las concentraciones séricas por vía tópica en piel son muy pequeñas (0
a 3 ng/ml). Al carecer de absorción sistémica administrada por vía vaginal, la
clindamicina no se metaboliza y se elimina por los mecanismos de autodepuración
de la vagina.
Ketoconazol: Es un derivado
sintético del imidazol, cuya acción farmacológica esencial es la antimicótica,
aunque también tiene actividad in vitro contra algunas bacterias
grampositivas, incluyendo Staphylococcus aureus y S. epidermidis.
Su acción principalmente fungicida, destaca contra Candida albicans, con
una concentración inhibitoria mínima que oscila entre 1 y 16 µg/ml.
El ketoconazol ha demostrado su
eficacia en el tratamiento de la candidiasis vaginal, ya sea con la terapia
tópica vaginal o por vía oral, y hasta el presente, no se ha demostrado in
vitro e in vivo el desarrollo de resistencia micótica. El
ketoconazol tiene acción fungicida al producir distorsión de la morfología
celular por modificaciones de la membrana, aumento de la permeabilidad y escape
de los elementos vitales, lo que trae como consecuencia, trastornos del
metabolismo y necrosis celular de los hongos. Esta acción se lleva a cabo
porque el ketoconazol inhibe las enzimas citocrómicas P-450 en los hongos y
evita la conversión de lanosterol a ergosterol en la membrana de las células
micóticas.
En adición, inhibe a las enzimas
citocromo-C-oxidasa y peroxidasa. Por otro lado, concentraciones bajas de
ketoconazol (0.01 µg/ml) evitan que la Candida albicans forme seudohifas
y este efecto aumenta la fagocitosis del hongo por los polimorfonucleares, ya
que éstos fagocitan más facilmente las células en fase de levadura que en fase
micelial.
La información farmacocinética
disponible del ketoconazol aplicado localmente por vía vaginal, indica que la
absorción sistémica es prácticamente nula. Por esta vía de administración, se
alcanza una concentración plasmática pico que varía desde lo indetectable hasta
20.7 ng/ml. Debido a que el ketoconazol aplicado por vía vaginal prácticamente
no alcanza la circulación, no sufre biotransformación y es eliminado por los
mecanismos de autodepuración de la vagina.
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad conocida a los
componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES
GENERALES: El uso prolongado de cualquier medicamento por vía tópica
puede causar hipersensibilidad. Durante el embarazo, debe emplearse de
preferencia FEMISAN* Tabletas o Crema sin utilizar el aplicador.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No hay evidencias de efectos lesivos durante el embarazo, sin embargo,
su uso durante el mismo deberá restringirse a aquellas situaciones donde los
beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos. No existen
restricciones de uso durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: FEMISAN*, por su acción exclusivamente tópica,
está libre de efectos secundarios indeseables sistémicos. Sin embargo, puede
ocasionar en personas susceptibles, resequedad de la mucosa vaginal, irritación
vulvar y prurito, mismos que desaparecen con la suspensión del tratamiento.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No
se han descrito.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: La toxicidad de la
clindamicina y ketoconazol por vía vaginal es irrelevante ya que los fármacos
no tienen una absorción significativa. Los estudios in vitro utilizando
clindamicina y ketoconazol no han mostrado que los fármacos sean mutagénicos.
En estudios a largo plazo con ratas y ratones, tanto el ketoconazol como la
clindamicina no han mostrado ser carcinogénicos, teratogénicos ni tener efectos
sobre la fertilidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis
usual de FEMISAN* es de una
tableta o un aplicador con 5 g de crema por vía vaginal, una vez al día, de
preferencia por la noche al acostarse, durante 6 días consecutivos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha informado respecto a la presencia de
casos de sobredosis con este producto.
PRESENTACIONES:
FEMISAN* Tabletas, se presenta en caja con 6 tabletas que
contienen 100 mg de clindamicina y 400 mg de ketoconazol.
FEMISAN* Crema se presenta
en caja con tubo con 30 g de crema y 6 aplicadores desechables, en donde un
aplicador contiene 5 g de crema con 100 mg de clindamicina y 400 mg de
ketoconazol.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Laboratorios Grossman, S.
A.
Regs. Núms. 124M99 y 481M2002, S. S. A.
EEAR-406833/RM2002 y JEAR-206441/R2002
