Acifur
Comprimidos
Antiviral
(Aciclovir)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO contiene:
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Aciclovir
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200 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
ACIFUR Comprimidos está indicado para tratamiento de las infecciones por
virus del herpes simple, de la piel y las membranas mucosas, incluyendo el
herpes genital inicial y recurrente. ACIFUR está indicado para la supresión y
prevención de las infecciones recurrentes por herpes simple en pacientes
inmunocompetentes, así como en la profilaxis de las infecciones por herpes
simple en los pacientes inmunocomprometidos. También para el tratamiento de
las infecciones por herpes zoster.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: El aciclovir es un análogo sintético del nucleósido
purina, con actividad antiviral sobre los herpes virus; herpes simple tipo I,
tipo II, varicela zoster, virus de Epstein-Barr y citomegalovirus.
El aciclovir inhibe la replicación
mediante la inhibición de la síntesis de ADN; para que esto suceda el aciclovir
debe ser fosforilado por la timidina cinasa viral, que da como resultado
aciclovir monofosfato en las células infectadas, las enzimas celulares normales
catalizan la síntesis secuencial de aciclo-difosfato y aciclo-trifosfato,
entonces el aciclo-trifosfato inhibe la ADN polimerasa viral por competencia
con la desoxiguanosina trifosfato y en menor grado con las polimerasas
celulares.
La biodisponibilidad del aciclovir es de sólo 15 a 30%
cuando se administra por vía oral; una dosis de 800 mg produce concentraciones
plasmáticas máximas de 1.7 microgramos por ml después de 1½ hora de su administración.
El volumen de distribución del aciclovir corresponde con el del agua corporal
total y, en general, es bien distribuido; sin embargo, las concentraciones del
líquido cefalorraquídeo y el humor acuoso son sólo de un tercio a un medio de
las plasmáticas. La vida media de eliminación del aciclovir es de alrededor de
2.5 horas en pacientes con función renal normal (4 horas en recién nacidos y 20
horas en pacientes anúricos). El aciclovir se elimina como tal, principalmente
mediante filtración glomerular y secreción tubular y sólo 15% o menos de una
dosis administrada se recupera en la orina como metabolito inactivo.
CONTRAINDICACIONES:
ACIFUR Comprimidos está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
conocida al aciclovir.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La administración
sistémica del aciclovir en pruebas estándar internacionalmente aceptadas, no
produjo efectos embriotóxicos y teratogénicos en conejas, ratas ni ratones.
En una prueba no convencional en ratas se observaron
anormalidades fetales, pero únicamente después de aplicar por vía subcutánea
dosis tan altas que produjeron toxicidad materna; la relevancia clínica de
estos hallazgos es incierta. La experiencia en los seres humanos es limitada,
de tal modo que el uso de ACIFUR Comprimidos, sólo debe ser considerado cuando
los beneficios potenciales superen en importancia a la posibilidad de riesgo
para el feto en desarrollo. Estudios realizados en humanos muestran que después
de la administración del aciclovir por vía oral, puede aparecer en la leche
materna, por lo que su uso durante este periodo queda bajo la responsabilidad
del médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Se han reportado erupciones cutáneas en algunos pacientes
que recibieron comprimidos de ACIFUR que remitieron al descontinuar el fármaco.
Raramente se han reportado ligeras elevaciones transitorias de bilirrubina y
enzimas hepáticas, urea y creatinina plasmática, disminución de los índices
hematológicos, cefalea, fatiga y reacciones neurológicas leves.
En algunos pacientes tratados con ACIFUR Comprimidos, se han
reportado efectos gastrointestinales, como náuseas, vómito, diarrea y dolor
abdominal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: El probenecid aumenta la vida media plasmática
del aciclovir, otros fármacos que afectan la fisiología renal podrían influir
potencialmente en la farmacocinética del aciclovir; sin embargo, la experiencia
clínica no ha identificado otras interacciones farmacológicas con el aciclovir.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Raramente puede producir
disminución de los índices hematológicos, aumento de bilirrubina y de las
enzimas hepáticas, urea y creatinina plasmática.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Mutagenicidad: Los resultados de una extensa variedad
de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que el
aciclovir no posee un riesgo genético para el hombre.
Carcinogenicidad: El aciclovir no mostró efectos de
carcinogénesis en los estudios a largo plazo realizados en la rata y el ratón.
Fertilidad: Se han reportado efectos adversos,
mayormente reversibles, sobre la espermatogénesis en asociación con la
toxicidad global en ratas y perros, solamente relacionadas con dosis muy
superiores a las empleadas terapéuticamente.
No hay ninguna experiencia del efecto del aciclovir sobre la
fertilidad de las mujeres. Se ha demostrado que el aciclovir no tiene ningún
efecto definitivo sobre la cuenta y la morfología de los espermatozoides en el
hombre.
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Oral.
Tratamiento de herpes en adultos: Para el tratamiento
de infecciones por herpes simple, 1 comprimido de ACIFUR 5 veces al día a
intervalos de 4 horas, omitiendo la dosis de la noche, durante 5 días. En
infecciones iniciales graves podría tener que prolongarse el tratamiento.
En los pacientes seriamente inmunocomprometidos o con
alteraciones de la absorción intestinal, la dosis puede ser duplicada a 400 mg.
La administración debe iniciarse tan pronto como sea posible después del inicio
de la infección; para los episodios recurrentes, ésta debería ser de
preferencia durante el periodo prodrómico o en el momento en que aparezcan las
lesiones.
Supresión del herpes simple en adultos: Para la
supresión de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunocompetentes,
deben tomarse 200 mg de ACIFUR 4 veces al día a intervalos aproximados de 6
horas.
Muchos pacientes pueden ser manejados con un régimen de 400
mg de ACIFUR cada 12 horas. El ajuste de la dosis a 200 mg de ACIFUR cada 8
horas o incluso cada 12 horas, podría resultar eficaz.
Algunos pacientes pueden
experimentar infecciones oportunistas con dosis diarias totales de 800 mg de
ACIFUR. El tratamiento debe ser interrumpido periódicamente a intervalos de 6 a
12 meses para observar los posibles cambios en la historia natural de la
enfermedad.
Profilaxis del herpes simple en
adultos: Para la profilaxis de las infecciones por herpes simple en
pacientes inmunocomprometidos deberá administrarse 200 mg de ACIFUR cada 6
horas.
En
pacientes gravemente inmunocomprometidos (por ejemplo, después del trasplante
de médula ósea) o en pacientes con alteraciones en la absorción intestinal, la
dosis puede ser duplicada a 400 mg. La duración de la administración
profiláctica es determinada por la duración del periodo de riesgo.
Tratamiento
del herpes zoster en adultos: Para el tratamiento de las infecciones por
herpes zoster, se deben tomar 800 mg de ACIFUR 5 veces al día, omitiendo la
dosis de la noche, durante siete días. La administración debe comenzar tan
pronto como sea posible después del inicio de una infección. El tratamiento
produce mejores resultados si se inicia tan pronto como sea posible después de
la aparición de la erupción cutánea.
En
niños: Para el tratamiento de las infecciones por herpes simple, y para
profilaxis de infecciones por herpes simple en los pacientes
inmunocomprometidos, a los niños mayores de dos años se les debe administrar la
mitad de la dosis recomendada para adultos. No hay datos específicos
disponibles sobre la supresión de las infecciones por herpes simple ni sobre el
tratamiento de infecciones por herpes zoster en los niños inmunocompetentes.
En
pacientes de edad avanzada: En los pacientes de edad avanzada, la
eliminación total del aciclovir declina paralelamente con la depuración de
creatinina. Debe mantenerse una adecuada hidratación en los pacientes de edad
avanzada que tomen dosis orales altas de ACIFUR.
En estos
pacientes con deterioro de la función renal se debe prestar especial atención a
la reducción de las dosis.
En
deterioro renal: En el tratamiento de las infecciones por herpes simple en
pacientes con deterioro de la función renal, las dosis orales recomendadas no
producen acumulación del aciclovir por arriba de las concentraciones
establecidas como innocuas. Sin embargo, para los pacientes con deterioro renal
grave (depuración de creatinina de menos de 10 ml/minuto) se recomienda ajustar
la dosis a 200 mg dos veces al día a intervalos de aproximadamente 6 a 8 horas
en pacientes con deterioro renal moderado (depuración de creatinina de 10 a 25
ml/minuto).
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: El aciclovir se absorbe parcialmente en el
tracto gastrointestinal. Es improbable que se presenten efectos tóxicos graves
si se tomara hasta 5 g en una sola dosis, no hay datos disponibles sobre las
consecuencias de la ingestión de dosis mayores.
Tratamiento:
La ingestión de dosis del aciclovir mayores de 5 g justifica la estrecha
vigilancia del paciente.
El
aciclovir es dializable.
PRESENTACIÓN: ACIFUR, 200 mg, caja con 25 comprimidos.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se
deje al alcance de los niños. Su venta
requiere receta médica. No se administre durante
el embarazo y la lactancia. Este medicamento sólo
debe administrarse bajo prescripción médica.
Hecho en México por:
IVAX PHARMACEUTICALS
MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 014M91, S. S. A. IV
KEA-26383/94
