Bactelan
Suspensión y tabletas
Antimicrobiano
(sulfamidoterapia)
(Trimetoprima y sulfametoxazol)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
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Trimetoprima
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80.0
mg
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160.0
mg
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Sulfametoxazol
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400.0 mg
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800.0 mg
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Excipiente c.b.p. 1 tableta.
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Cada
100 ml de suspensión
contiene:
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Trimetoprima
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0.800
g
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Sulfametoxazol
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4.000
g
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Excipiente c.b.p. 100.000 ml.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS:
Infecciones de vías
respiratorias superiores o inferiores: Rinitis, sinusitis, faringitis,
amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía y bronconeumonía.
Infecciones genitourinarias:
Cistitis aguda o crónica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonocócicas.
Infecciones del aparato
digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disentería bacilar.
Infecciones de la piel:
Piodermias, furúnculos, abscesos y heridas infectadas.
Oculares: Conjuntivitis,
blefaritis y sepsis neonatal, septicemias y peritonitis.
Estados sépticos y otras
infecciones por gérmenes sensibles.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: BACTELAN es un medicamento a base de una
asociación sinérgica de trimetoprima y sulfametoxazol, cuando el medicamento se
administra por vía oral, las concentraciones plasmáticas de trimetoprima y
sufametoxazol están generalmente en una proporción 1:20 en la orina, esta
relación puede variar de 1:1 a 1:15 dependiendo del pH. Cerca del 50% de la
trimetoprima y del 50% de sulfametoxazol administrados se excretan en la orina
en 24
horas.
El sulfametoxazol se absorbe más
lentamente que la trimetoprima y se distribuye ampliamente en tejidos líquidos
incluyendo el pleural, peritoneal, sinovial y ocular. Atraviesa fácilmente la
barrera placentaria.
La unión a proteínas es variable,
menor en pacientes con disfunción renal severa.
El sulfametoxazol se encuentra en
mayores proporciones como metabolito inactivo.
El metabolismo es hepático
principalmente por acetilación, los metabolitos son inactivos y retiene la
toxicidad del medicamento original. La vida media es de 6 a 12 horas, de 20 a
50 horas en el estadio final de la insuficiencia renal.
La concentración plasmática máxima
se alcanza en 2 a 4 horas. Se elimina por filtración glomerular. La excreción
aumenta en la orina alcalina.
Se excretan pequeñas cantidades en
heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales.
Mecanismo de acción: Los 2
componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico.
Intermediario esencial para la producción de ácidos nucleicos.
Las bacterias sensibles son las
que requieren sintetizar el ácido paraaminobenzoico (PABA). La acción de las
sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares, procaína y
tetraciclina.
CONTRAINDICACIONES:
En las afecciones graves del parénquima hepático, discrasias
sanguíneas, y en la insuficiencia renal grave, cuando se puede determinar
regularmente la concentración plasmática.
No deberá administrarse a
pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfamidas o a la
trimetoprima.
No se administre durante el
embarazo ni en el periodo de la lactancia, ya que la trimetoprima y el
sulfametoxazol pueden encontrarse en la leche materna y representaría un riesgo
insignificante para el lactante.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Las sulfamidas y
la trimetoprima atraviesan la barrera placentaria. Normalmente no se produce
kernicterus o hiperbilirrubinemia significativa en el recién nacido debido a
que la bilirrubina no se conjuga en el hígado de la madre.
No se recomienda su uso durante el
embarazo.
Lactancia: El sulfametoxazol
y la trimetoprima se excretan en la leche materna, sólo aparecen en la leche el
1% de la dosis materna de sulfametoxazol y el 0.2% de la trimetoprima.
Las sulfamidas pueden producir
anemia hemolítica en neonatos con deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa (G6PD).
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Siguiendo la posología recomendada BACTELAN
es bien tolerado, sin embargo, como todas las sulfamidas, pueden presentarse
náuseas, vómitos, exantemas, síndrome de Stevens-Johnson, (eritema multiforme
buloso), granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell
(necrólisis epidérmica tóxica). Púrpura, neutropenia, raramente
agranulocitosis.
Estas reacciones son más frecuentes
en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros
fármacos (tiazidas, pirimetamina, etc.).
Se puede requerir ajuste de la
dosis de anticoagulantes war-
farínicos, fenitoína, metotrexato, hipoglucemiantes
orales, etc., administrados concomitantemente.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes ancianos puede ocurrir
una elevación en los niveles en sangre de la digoxina.
Puede aumentar el efecto
hipotrombótico de los anticoagulantes warfarínicos. Potencia el efecto de los
hipoglucemiantes orales.
BACTELAN inhibe el metabolismo
hepático de feni-
toína. BACTELAN puede disminuir la eficacia de los antidepresivos tricíclicos.
El sulfametoxazol compite con la unión a proteínas del metotrexato. La
indometacina puede elevar los niveles séricos de sulfametoxazol.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: BACTELAN interfiere con
la medición de las concentraciones plasmáticas de la urea, cuando se usan tiras
diagnósticas basadas en la reacción de amidas con ftalaldehido.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Carcinogénesis: Estudios a
largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico en animales no han sido
llevados a cabo.
Mutagénesis: Estudios para
evaluar la mutagenicidad bacteriana no han sido llevados a cabo con
sulfametoxazol y trimetoprima en combinación. La trimetoprima
ha demostrado ser no mutagénico en los estudios realizados.
Las observaciones realizadas en
leucocitos de pacientes tratados con BACTELAN no han revelado ninguna
anormalidad cromosómica.
Fertilidad: No se han
observado efectos sobre la fertilidad o capacidad reproductiva en ratas a dosis
tan altas como 70 mg/kg/día de trimetoprima más de 300 mg/kg/día de
sulfametoxazol.
Estudios realizados en mujeres
embarazadas han revelado anormalidades congénitas en un porcentaje de 4.5%
cuando la paciente recibió trimetoprima-sulfametoxazol durante el primer
trimestre del embarazo.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Dosis: Dosificación cada 12
horas.
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Edad
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Suspensión
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Tabletas
80 mg/400 mg
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Tabletas
160 mg/800 mg
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De 12 semanas a 5
meses
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½ cucharada
(2.5 ml)
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—
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—
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De 6 a 23 meses
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1 cucharada (5.0 ml)
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—
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—
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De 2 a 5 años
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1 cucharada (5.0 ml)
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½ tableta
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De 12 años y adultos
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—
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2 tabletas
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1 tableta
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Adultos: casos graves
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—
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—
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1½ tabletas
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Adultos: infecciones
crónicas
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(sostén)
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—
|
1 tableta
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½ tableta
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Adultos: blenorragia
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—
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—
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*2½
tabletas
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* Únicamente
2 días.
Chancro: 2 tabletas (80/400 mg) o 1 tableta (160/800
mg) 2 veces al día. Si no cede a los 7 días se debe considerar otros 7 días o
resistencia del microorganismo.
En infecciones no complicadas de
vías urinarias está indicada una sola dosis de 2 a 3 tabletas de BACTELAN
(160/800 mg). Se recomienda la administración después del alimento o antes de
acostarse. En tratamientos prolongados y en pacientes con deficiencia renal se
recomiendan dosis menores. BACTELAN no se recomienda cuando el aclaramiento de
la creatinina es menor de 15 ml/minuto, a menos que existan facilidades para la
hemodiálisis. La ingestión de líquidos debe ser suficiente para mantener un
volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 ml al día en adultos.
Las presentaciones orales deben
tomarse con un vaso lleno (240 ml) con agua, con el estómago vacío, bien una
hora antes o 2 horas después de la comida.
Advertencias complementarias:
Cumplir el ciclo completo de tratamiento, evitar la exposición excesiva al sol.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El
tratamiento de sobredosis es primeramente sintomático, deben administrarse
fluidos para mantener el alto flujo urinario ayudando a la eliminación del
fármaco por la orina.
El riesgo
de la cristaluria se minimiza administrando bicarbonato de sodio. La
cristaluria severa puede requerir de una cateterización del uréter y de la
irrigación con una solución tibia de bicarbonato de sodio al 2.5%.
PRESENTACIONES:
Suspensión: Frasco con 120
ml y vasito dosificador.
Tabletas
(80/400 mg): Caja de cartón con 20 tabletas en envase de burbuja.
Tabletas
(160/800 mg): Caja de cartón con 14 tabletas en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva
para médicos. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. Este medicamento no deberá
administrarse por periodos prolongados
sin estricta vigilancia médica. No debe
administrarse durante el embarazo
ni a niños menores de 3 meses.
QUÍMICA Y FARMACIA, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 0170M81 y 0310M79, S. S. A.
IV
LEAR-207024/RM98
