Adalat ccmr
Comprimidos de liberación prolongada
(Nifedipino)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO
contiene:
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Nifedipino
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30 mg
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Excipiente, c.b.p. un
comprimido.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS:
Antihipertensivo: Hipertensión
arterial esencial estadios 1 al 3 del Sexto Reporte del Comité Conjunto
Nacional para la Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión
Arterial (JNC VI), como coadyuvante del tratamiento etiológico de la
hipertensión arterial secundaria (feocromocitoma, hiperaldosteronismo primario,
estenosis de la arteria renal).
Antianginoso: Tratamiento y
profilaxis de la enfermedad arterial coronaria crónica, específicamente angina
de pecho crónica estable (de esfuerzo), angina variante (vasoespástica o de
prinzmetal).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: Nifedipino como sustancia activa se absorbe en
forma rápida y casi completa (aproximadamente 90%). La biodisponibilidad
sistémica del nifedipino después de su administración oral es de 45-56%,
debido a un efecto de primer paso hepático. Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan después de 12.5 horas de la administración y
corresponden a 30-44 µg/ml para ADALAT CCMR. El nifedipino se une a las proteínas
plasmáticas (albúmina) en 95%. La sustancia activa se metaboliza casi
completamente en el hígado y los metabolitos son inactivos. El nifedipino se
excreta en forma de metabolitos por vía renal, principalmente, sólo 5-15% se
elimina por la bilis en heces. La vida media de eliminación terminal en la
presentación de cápsulas de 10 mg es de 1.7 a 3.4 horas. Para ADALAT CCMR este no es un parámetro significativo,
ya que la concentración plasmática se mantiene constante debido a la liberación
y absorción continuas (18-24 horas).
Después
de que la última dosis se absorbe, la concentración en plasma declina, con una
vida media de eliminación igual a la observada con las cápsulas.
El
comprimido de ADALAT CCMR (coat
core) es una formulación en comprimidos de liberación prolongada de
nifedipino, que permite su administración una vez al día.
La
formulación CC consta de un centro de disolución rápida y una cubierta de
disolución lenta. Dentro de la cubierta, el ingrediente activo está finamente
distribuido en una matriz de gel hidrofílico formando un polímero. En contacto
con el agua al deglutirse el comprimido, éste se erosiona continuamente, el nifedipino
contenido en el material erosionado se disuelve y se absorbe. Mientras el
diámetro del comprimido y su área de superficie disminuyen, la liberación del
ingrediente activo permanece lineal en un periodo de 6 a 8 horas.
Cuando
la erosión del comprimido ha avanzado, la disolución del centro de liberación
rápida provoca un nuevo incremento de los niveles plasmáticos, esto compensa la
disminución de la liberación por la reducción del área de superficie.
CONTRAINDICACIONES: ADALAT CCMR no debe administrarse en casos de
choque cardiogénico, infarto agudo del miocardio, incluyendo las 6 semanas
después de ocurrido, angina inestable, insuficiencia cardiaca congestiva con
disminución de la fracción de expulsión y estenosis aórtica significativa,
hipersensiblidad a la sustancia activa, embarazo y lactancia.
Además
no debe administrarse en combinación con rifampicina, ya que los niveles
plasmáticos del nifedipino no son eficientes, debido a inducción enzimática.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Nifedipino
está contraindicado en el embarazo. La sustancia activa pasa a la leche materna
y no existe suficiente evidencia sobre el efecto del nifedipino sobre el
lactante; por lo tanto, debe suspenderse la lactancia si se hace necesario el
tratamiento con nifedipino durante dicho periodo.
PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes dializados
con hipertensión maligna: someter a monitoreo. Al igual que con otras
sustancias vasoactivas, se han reportado casos aislados de episodios anginosos
al inicio del tratamiento con nifedipino, aunque no ha sido posible diferenciarlos
de la historia natural de la enfermedad arterial coronaria.
ADALAT
CCMR no se recomienda para el
tratamiento de la crisis hipertensiva, en la que puede utilizarse ADALATMR cápsulas 10 mg. Los pacientes con
función hepática alterada deben monitorearse cuidadosamente; en casos severos
puede requerirse disminución de la dosis.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Generalmente es bien tolerado, los efectos más frecuentes
pueden aparecer al inicio del tratamiento siendo de naturaleza leve y pasajera:
cefalea, edema periférico. En forma poco común o rara: astenia, palpitaciones,
vasodilatación, náusea, mareo y vértigo.
Raramente: dolor
abdominal, dolor torácico, edema facial, migraña, hipotensión, hipotensión
postural, taquicardia, sudación, dolor en los miembros inferiores,
constipación, diarrea, dispepsia, boca seca, flatulencia, vómito, artralgias,
trastornos articulares, parestesias, miastenia, insomnio, somnolencia,
nerviosismo, temblor, disnea, prurito, rash, poliuria y malestar general.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Fármacos antihipertensivos,
quinopristín/dalfopristín cisaprida, cimetidina y jugo de toronja (cuando se
toma en forma regular el efecto puede persistir 3 días después de su ingestión)
pueden aumentar el efecto hipotensor. Lo mismo sucede con ß-bloqueadores
pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la función
cardiaca. Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y quinidina y
en su caso hacer los ajustes de dosis correspondientes.
El diltiazem disminuye su depuración y la fenitoína reduce
su biodisponibilidad. Debe tenerse precaución en mujeres embarazadas (véase
contraindicaciones) cuando se administra nifedipino en forma concomitante con
sulfato de magnesio I.V. Aunque no se tiene evidencia clínica, se deberá tener
precaución con la administración simultánea de: carbamacepina y fenobarbital,
ya que pueden reducir la biodisponibilidad del nifedipino y por ende su
eficacia.
Eritromicina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, ácido
valproico, fluoxetina, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir
y nefazodona pueden aumentar la biodisponibilidad del nifedipino y en
consecuencia incrementar su eficacia.
La dosis de tacrolimus cuando se administra
simultáneamente con nifedipino, debe monitorearse y ajustarse en caso
necesario.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Nifedipino aumenta la
excreción urinaria de sodio y agua. Pueden ocurrir alteración en las pruebas de
funcionamiento hepático y aumento de la DHL. Puede haber alteración de las
pruebas de función renal y, asimismo, falsos incrementos en los niveles de AVM
(ácido vanilil mandélico).
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS:
En estudios amplios en animales de experimentación, no se observaron efectos de
carcinogénesis ni de mutagénesis. Estudios experimentales en varias especies de
animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en algunos casos de
algunas de las especies estudiadas. Sin embargo, los efectos ocurrieron
solamente a dosis varias veces mayores a las recomendadas como dosis máxima
para humanos, las cuales resultan tóxicas también para la madre.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El tratamiento debe iniciarse con un
comprimido de 30 mg una vez al día. Dependiendo de la severidad de la
enfermedad y respuesta del paciente a la dosis, puede incrementarse hasta 60 mg
cada 24 horas, preferentemente media hora antes del desayuno.
Los comprimidos deben deglutirse
enteros con un poco de líquido, no deben morderse o partirse.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los
siguientes síntomas se observan sólo en caso de intoxicación severa con
nifedipino: alteraciones del estado de alerta, que pueden llegar al estado de
coma, caída de la tensión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del
ritmo cardiaco; hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque
cardiogénico con edema pulmonar.
En lo que al tratamiento se
refiere, la eliminación de la sustancia y la restauración de las condiciones
estables cardiovasculares tienen prioridad. Después de la ingestión oral, está
indicado el lavado gástrico; si es necesario, continuar con irrigación del
intestino delgado. La hemodiálisis no tiene objeto, ya que nifedipino no es
dializable; sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La bradicardia y otros
trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con ß-simpaticomiméticos; la
bradicardia severa puede requerir tratamiento con marcapaso transitorio. La
hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial
puede tratarse con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato de calcio al
10%, administrada por vía I.V. lenta y repetida si es necesario), en consecuencia
el nivel sérico de calcio podría alcanzar el límite normal superior o elevarse
ligeramente de su valor normal. Si no se logra un aumento adecuado de la
presión arterial con calcio y ß-simpaticomiméticos, se pueden administrar
vasoconstrictores ß-simpaticomiméticos, como dopamina o noradrenalina, a dosis
según respuesta. Volumen adicional deberá administrase con precaución debido al
peligro de sobrecargar al corazón.
PRESENTACIONES:
Cajas con 10 y 30 comprimidos
de 30 mg.
RECOMENDACIONES
DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no ás de 30ºC
y en lugar seco. Protéjase de la luz.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Consérvese en lugar
fresco y seco, no se deje al
alcance de los niños, no se administre durante
el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere
receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Los comprimidos de ADALAT CCMR
no deben usarse después de que la fecha de caducidad ha expirado
y no deben morderse ni partirse.
BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 274M97, S. S. A. IV
FEAR-03361200582/RM2003
