KeppraMR
Tabletas
Antiepiléptico
(Levetiracetam)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada tableta contiene:
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Levetiracetam
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250
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada tableta contiene:
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Levetiracetam
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500
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada tableta contiene:
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Levetiracetam
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1,000
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: KEPPRAMR está indicado en los pacientes con
epilepsia como terapia concomitante en el tratamiento de las crisis de inicio
parcial con o sin generalización secundaria.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: KEPPRAMR se absorbe rápida y casi completamente
luego de su administración por vía oral. La farmacocinética es lineal e
invariable en el tiempo, con una baja variabilidad intra e interindividual. Los
alimentos no afectan el grado de biodisponibilidad de KEPPRAMR.
KEPPRAMR no se une a proteínas (unión < 10%) y su volumen de
distribución se aproxima al volumen del agua intracelular y extracelular. El
66% de la dosis se excreta sin cambios por vía renal. La principal vía
metabólica de KEPPRAMR (24% de
la dosis) es una hidrólisis enzimática del grupo acetamida. No depende del
citocromo P-450 hepático. Se desconoce la actividad farmacológica de los
metabolitos, los cuales son excretados por vía renal. La vida media plasmática
de KEPPRAMR en todos los
ensayos es aproximadamente de 6 a 8 horas, la cual está aumentada en ancianos
(principalmente debido a la disminución de la depuración renal) y en pacientes
con insuficiencia renal.
Farmacodinamia: Se desconoce
el (los) exacto(s) mecanismo(s) mediante los cuales KEPPRAMR ejerce su efecto antiepiléptico, pero
no parece derivar de ninguna interacción con mecanismos conocidos que
participan en la neurotransmisión inhibitoria y excitatoria.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al levetiracetam, a otros derivados de la pirrolidona o a
cualquiera de los componentes de la fórmula.
No debe utilizarse en menores de 16
años, en el embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES
GENERALES: En pacientes con
insuficiencia renal leve a moderada, la dosis diaria debe ser personalizada de
acuerdo con la función renal basada en la depuración de creatinina.
Se debe utilizar la siguiente tabla para ajustar la dosis:
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Grupo
(según
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Depuración
de
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insuficiencia
renal)
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creatinina
(ml/min)
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Dosis
diaria
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Normal
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> 80
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1,000 a
3,000 mg
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Leve
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50-79
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1,000 a 2,000 mg
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Moderada
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30-49
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500 a
1,500 mg
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Severa
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< 30
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500 a 1,000 mg
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Pacientes con
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500 a 1,000 mg
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enfermedad renal
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terminal bajo
diálisis (1)
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–
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(2)
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(1) Se recomienda una dosis de carga de 750
mg en el primer día de tratamiento con levetiracetam.
(2) Después de la diálisis se recomienda
una dosis suplementaria de 250 a 500 mg.
En pacientes con insuficiencia
hepática leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis. En insuficiencia
hepática grave la depuración de creatinina puede subestimar el grado de
insuficiencia renal; se recomienda una reducción del 50% de la dosis de
mantenimiento diario cuando la depuración de creatinina sea menor de 70 ml/min.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: KEPPRAMR
no debe utilizarse durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.
No se recomienda durante la lactancia.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas descritas con más
frecuencia son somnolencia y astenia.
Sistema nervioso: Mareos,
vértigo, convulsión, depresión, labilidad emocional, hostilidad, insomnio,
nerviosismo, ataxia, temblor, amnesia.
Generales: Lesión
accidental, cefalea.
Sistema digestivo: Náuseas,
dispepsia, diarrea, anorexia.
Piel y apéndices: Erupción.
Trastornos visuales:
Diplopía.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: KEPPRAMR no influye en las concentraciones séricas de los
medicamentos antiepilépticos conocidos (fenitoína, carbamazepina, ácido
valproico, fenobarbital, lamotrigina, gabapentina y primidona) y estos
medicamentos no influyen en la farmacocinética de KEPPRAMR.
Se ha
comprobado que probenecid (500 mg cuatro veces al día), bloqueador de la
secreción tubular renal, inhibe la depuración renal del metabolito primario,
pero no del levetiracetam, aunque los niveles del metabolito se mantienen
bajos. Es de esperar que otros fármacos que se excretan por secreción tubular
activa puedan reducir también la depuración renal del metabolito. No se ha
estudiado el efecto del levetiracetam sobre el probenecid y no se conoce el
efecto de levetiracetam sobre otros fármacos activamente secretados, por
ejemplo, AINEs, sulfonamidas y metotrexato.
Dosis
diarias de 1,000 mg de levetiracetam no influyen en la farmacocinética de los
anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel); no se modifican los
parámetros endocrinos (hormona luteinizante y progesterona). Dosis diarias de
2,000 mg de levetiracetam no influyeron en la farmacocinética de la digoxina y
de la warfarina; no se modificó el tiempo de protrombina. La coadministración
con digoxina, anticonceptivos orales y warfarina no tuvo influencia sobre la
farmacocinética del levetiracetam.
El grado
de absorción de levetiracetam no se alteró por los alimentos aunque la
velocidad de absorción se redujo ligeramente. No se dispone de datos sobre la
interacción del levetiracetam con alcohol.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se conocen a la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No se tienen datos suficientes a la fecha, por lo que
no se recomienda su utilización durante el embarazo.
DOSIS
Y VIA DE ADMINISTRACION: Las tabletas de KEPPRAMR se administran por vía oral, con
una cantidad suficiente de líquido y pueden administrarse con o sin alimentos.
La posología diaria se divide en dosis iguales repartidas en
dos tomas al día.
La dosis terapéutica inicial es de
500 mg dos veces al día durante dos a cuatro semanas. Esta dosis se puede
instaurar desde el primer día de tratamiento. Dependiendo de la respuesta
clínica y de la tolerancia, la dosis diaria se puede incrementar hasta 1,500 mg
dos veces al día. La modificación de la dosis se puede realizar en incrementos
o decrementos de 500 mg dos veces al día cada dos a cuatro semanas.
No se dispone de datos suficientes
para recomendar el uso de levetiracetam en niños y adolescentes de menos de 16
años.
Se recomienda ajustar la dosis en
los pacientes ancianos con función renal comprometida (véase Uso en pacien-
tes con insuficiencia renal).
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay
experiencia con dosis superiores a 5,000 mg/día. No se ha informado de efectos
adversos graves en voluntarios sanos con dosis simples de hasta e incluyendo
5,000 mg.
Tratamiento de la
sobredosificación: En la sobredosis aguda puede vaciarse el contenido del
estómago por lavado gástrico o por inducción de la emesis. No hay antídoto
específico. El tratamiento será sintomático y puede incluir hemodiálisis. La
eficacia de la eliminación por diálisis es de 60% para levetiracetam y de 74%
para el metabolito primario.
PRESENTACIONES:
Caja con 10, 20, 30 ó 60 tabletas
de 250 mg
Caja con 10, 20, 30 ó 60 tabletas
de 500 mg
Caja con 10, 20, 30 ó 60 tabletas
de 1,000 mg
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C y en lugar seco.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
No se use en el
embarazo, la lactancia ni en niños
menores de 16 años. No se deje al alcance de
los niños. Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
Productos Farmacéuticos, S. A. de
C.V.
Bajo Licencia de:
UCB, Bélgica
UCB DE MÉXICO, S. A. de C.V.
Reg. Núm. 314M2001, S. S. A.
EERA-106478/RM2002
