Klin-amsa
Cápsulas
(Clindamicina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA
contiene:
Clorhidrato
de clindamicina
equivalente a 300 mg
de clindamicina
Excipiente,
c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La clindamicina
está indicada en infecciones por bacterias anaerobias y grampositivas
sensibles.
La
clindamicina está indicada como agente primario en el tratamiento de neumonías
incluyendo las infecciones serias del tracto respiratorio bajo (como neumonitis
y absceso pulmonar), causadas por organismos anaerobios.
La clindamicina
está indicada como terapia de segundo término en el tratamiento de la neumonía
causada por cepas susceptibles de neumococos, estafilococos y estreptococos.
La
clindamicina tiene una buena actividad contra una amplia gama de bacterias
anaerobias grampositivas susceptibles, las cuales incluyen a: Eubacterium,
Propionibacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus y muchas cepas del Clostridium
perfringens y Clostridium tetani. Entre los anaerobios gramnegativos
susceptibles a la clindamicina están el Fusobacterium spp (aunque el
Fusobacterium varium es usualmente resistente), la Veillonella y los
Bacteroides spp incluyendo el grupo Bacteroides fragilis.
Los
hongos, las levaduras y los virus son resistentes al clorhidrato de
clindamicina, sin embargo, se ha reportado que la clindamicina tiene algo de
actividad antiprotozoaria contra el Toxoplasma gondii y Plasmodium
sp.
Los tratamientos aceptados con
clindamicina son infecciones óseas y articulares, infecciones pélvicas de la
mujer, infecciones intraabdominales, septicemia bacteriana, causada por
organismos anaerobios, infecciones cutáneas y de tejidos blandos. La
clindamicina es utilizada en el tratamiento de actinomicosis, babesiosis,
erisipelas, malaria, en combinación con quinina en el tratamiento de malaria
resistente a cloroquina causada por el Plasmodium falciparum o en
pacientes para quienes la terapia estándar está contraindicada (por ejemplo,
niños, mujeres embarazadas y alérgicos a las sulfas), otitis media crónica
supurativa, como tratamiento para Pneumocystis carinii. En combinación
con la primaquina que es utili-
zada en la neumonía por este patógeno en pacientes que no responden o son
intolerantes a la terapia estándar.
La clindamicina también se utiliza en el tratamiento de sinusitis y toxoplasmosis
del sistema nervioso central (SNC), en combinación con la pirimetamina en
pacientes que no responden o son intolerantes a la terapia estándar (no todas
las especies de cepas de un organismo pueden ser susceptibles a la
clindamicina).
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La clindamicina ha demostrado ser efectiva en el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias anaerobias susceptibles. La
clindamicina es un antibiótico lincosamida con acción primordialmente
bacteriostática contra microorganismos aerobios grampositivos y una amplia gama
de bacterias anaerobias y cepas susceptibles de Chlamydia trachomatis.
El clorhidrato de clindamicina se
une a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos en forma similar a los
macrólidos como la eritromicina e inhiben las fases tem-
pranas de la síntesis de proteínas. La acción de la clindamicina es
predominantemente bacteriostática, aunque las concentraciones altas pueden ser
lentamente bactericidas contra cepas susceptibles al medicamento.
Alrededor del 90% de una dosis de
clorhidrato de clindamicina es absorbida en el tracto gastrointestinal aún en
estado de ayuno, es rápidamente hidrolizada enseguida de la administración oral
para proporcionar clindamicina libre, el clorhidrato de clindamicina se
distribuye ampliamente en los tejidos corporales y los tejidos del organismo
incluyendo el óseo, pero no alcanza al líquido cefalorraquídeo en
concentraciones significativas. Dentro de una hora después de la aplicación de
una dosis de 150 mg de clindamicina se alcanzan concentraciones de 2 a 3 µg/ml,
y concentraciones promedio de alrededor de 0.7 µg/ml después de 6 horas. Se han
reportado concentraciones plasmáticas máximas de 4 y 8 µg/ml después de una
dosis de 300 y 600 mg del medicamento, respectivamente.
Fácilmente atraviesa la placenta y
es excretada en la leche materna, en la bilis pueden aparecer altas
concentraciones. Se acumula en los leucocitos y macrófagos por arriba del 90%
de la clindamicina, en la circulación se une a las proteínas plasmáticas. La
vida media es de 2 a 3 horas, aunque ésta puede prolongarse en los recién naci-
dos de pretérmino y en pacientes con trastornos renales severos.
El clorhidrato de clindamicina se
metaboliza en el hígado dando por resultado los metabolitos activos N- dimetil,
sulfóxidos y también algunos otros metabolitos inactivos. Alrededor del 10% de
una dosis es excretada en la orina como medicamento activo o metabolitos y
alrededor del 4% es eliminado por las heces; el remanente es excretado como
metabolito inactivo.
La excreción es lenta y tiene lugar
durante varios días, el clorhidrato de clindamicina no se elimina por
hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Farmacocinética en pacientes con
SIDA: Se reportó que la clindamicina tiene una biodisponibilidad alta,
depuración plasmática más baja y un volumen de distribución mayor en pacientes
con SIDA que en voluntarios sanos.
CONTRAINDICACIONES:
La clindamicina está contraindicada en aquellos pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a la clindamicina, a la lincomicina o a la doxorrubicina.
Clindamicina está contraindicada en
pacientes con presencia de colitis ulcerosa o colitis asociada a la
administración de medicamentos, insuficiencia hepática y asma.
PRECAUCIONES GENERALES:
La clindamicina no se debe administrar a pacientes hipersensibles a este
medicamento o a los medicamentos estrechamente ligados con ella; la
clindamicina debe ser utilizada con precaución en pacientes con enfermedad
gastrointestinal, particularmente aquellos con antecedentes de colitis; el uso
de agentes antidiarreicos que reducen la peristalsis, como el difenoxilato, la
loperamida o los opiáceos en aquellos pacientes que presentan colitis asociada
a antibióticos puede exacerbar el síndrome de colitis seudomembranosa,
retrasando la excreción del medicamento.
La clindamicina debe retirarse
inmediatamente si ocurre diarrea significativa o colitis. Los pacientes de edad
avanzada y las mujeres son más susceptibles de sufrir diarrea severa y colitis
seudomembranosa. También se recomienda precaución en aquellos pacientes
atípicos con trastornos severos renales o hepáticos que puedan requerir ajuste
de dosis. Se han recomendado pruebas periódicas de la función hepática y
pruebas sanguíneas en aquellos pacientes que reciben una terapia prolongada o
en niños.
La clindamicina se excreta en la
leche materna por lo que debe evitarse la lactancia durante la terapia con el
clorhidrato de clindamicina.
Dado que se ha reportado que la
clindamicina posee actividad bloqueadora neuromuscular, debe utilizarse con
cautela con aquellos medicamentos que tienen una actividad similar.
La clindamicina es deficientemente
tolerada por pacientes con SIDA. A pesar del uso de dosis relativamente bajas
de clindamicina (300 mg dos veces al día), se reportan efectos adversos que
necesitan la suspensión del medicamento temporal o permanentemente y las
reacciones adversas más frecuentes fueron la diarrea y la erupción cutánea.
Nota aclaratoria: En
pacientes que estén utilizando concomitantemente clindamicina con una
suspensión de caolín-pectina se debe tomar en cuenta que la suspensión no tiene
ningún efecto sobre la extensión de la absor-
ción de clindamicina, pero reduce notablemente la velocidad de absorción de
ésta.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La clindamicina no se recomienda
durante el embarazo ya que atraviesa la barrera
placentaria y puede concentrarse en el hígado fetal. Clindamicina se excreta en
la leche materna y debe evitar-
se la lactancia durante la terapia con clorhidrato de clindamicina, aunque no
se han registrado problemas en humanos.
El riesgo-beneficio debe
considerarse cuando existan problemas médicos de importancia y no existan otras
terapias alternativas (su uso queda bajo la responsabilidad del médico).
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones secundarias han
sido reportadas con el uso de clindamicina. Se reporta que la clindamicina
produce diarrea en alrededor del 2 al 20% de los pacientes con esta terapia; en
algunos pacientes puede desarrollarse severa colitis seudomembranosa asociada a
antibióticos y esto ha resultado fatal.
Este síndrome puede desarrollarse
durante la terapia o hasta varias semanas después de ella, parece deberse a
toxinas producidas por Clostridium spp; especialmente
a Clostridium difficile; se ha reportado que es más frecuente en mujeres
y en pacientes geriátricos. Otros efectos gastrointestinales reportados con el
uso de clindamicina incluyen náusea, vómito, dolor abdominal, calambres y un
sabor metálico desagradable después de dosis altas.
Han ocurrido reacciones poco
frecuentes de hipersensibilidad incluyendo erupciones cutáneas, urticaria y,
muy raramente, anafilaxia. Otros efectos adversos incluyen la leucopenia
transitoria u ocasionalmente agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia,
eritema multiforme, poliartritis y anomalías en las pruebas de función
hepática; en algunos casos se han reportado ictericia manifiesta y lesión
hepática leve.
Muy raramente se menciona que la
clindamicina tiene una actividad bloqueadora neuromuscular que puede llegar a
causar depresión respiratoria posquirúrgica.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las siguientes interacciones de
medicamentos y/o problemas relacionados han sido seleccionados sobre la base de
su significado clínico potencial. Clindamicina al parecer es físicamente
incompatible por competitividad del sitio de acción (se antagoniza) con
antibióticos como ampicilina, cloranfenicol, eritromicina y aumenta el efecto
relajante de otros medicamentos como difenilhidantoína, barbitúricos,
aminofilina, gluconato de calcio, sulfato de magnesio, anestésicos inhalados de
hidrocarbono o agentes bloqueadores neuromusculares antimiasténicos
principalmente analgésicos opiáceos, y los antidiarreicos absorbentes del tipo
de caolín o atalpulgita disminuyen la absorción.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha encontrado que
clindamicina puede llegar a provocar una alteración tran-
sitoria en la fórmula blanca y en los resultados de la fosfatasa alcalina
sérica, tanto pirúvica como oxalacética, las cuales pueden estar incrementadas.
PRECAUCIONES
EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Los estudios en animales tratados con clindamicina a
largo plazo no demostraron evidencia de alteraciones carcinogénicas,
mutagénicas o teratogénicas.
DOSIS
Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral y la dosis
deberá determinarse dependiendo de las condiciones del paciente, la severidad
de la infección y la susceptibilidad del microorganismo causal.
KLIN-AMSA en cápsulas para
administración oral, debe tomarse de 600 a 1,800 mg/día, dividido en 3 ó 4
dosis iguales. Para evitar la posibilidad de irritación esofágica, las cápsulas
deben tomarse con un vaso completo de agua. En caso de presentarse diarrea
consultar inmediatamente a su médico.
El tratamiento de infecciones por
estreptococos ß-hemolíticos debe continuarse durante al menos 10 días.
En tratamiento de la enfermedad
pélvica inflamatoria debe continuarse por un total de 10 a 14 días.
En tratamiento de cervicitis por Chlamydia
trachomatis debe administrarse clindamicina cápsulas por vía oral 450 mg
cuatro veces al día durante 10-14 días.
En niños mayores de 10 años se
recomienda de 8-25 mg/kg diarios administrados en 3 ó 4 dosis.
Tratamiento de encefalitis
toxoplásmica en pacientes con SIDA: Se recomienda clindamicina vía oral,
600-1,200 mg cada 6 horas durante 2 semanas, seguida de 300-600 mg vía oral
cada 6 horas, la duración aproximada de la terapia es de entre 8 a 10 semanas.
Este tratamiento debe ser
administrado conjuntamente con pirimetamina a razón de 25 a 75 mg por vía oral
durante 8 a 10 semanas, también debe administrarse ácido folínico de 10-20
mg/día, con dosis mayores de pirimetamina.
Tratamiento de neumonía por Pneumocystis
carinii en pacientes con SIDA: Se recomienda clindamicina vía oral,
300-450 mg cada 6 horas durante 3 semanas y primaquina 15-30 mg vía oral una
vez al día durante las mismas 3 semanas.
Tratamiento de amigdalitis,
faringitis aguda producida por estreptococos: Se recomienda clindamicina
cápsulas vía oral, 300 mg por vía oral dos veces al día durante 10-14 días.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta la
fecha no existen reportes de intoxicación aguda con clindamicina.
En caso de ocurrir una ingesta
accidental, se sugie-
re inducir el vómito y dar tratamiento sintomático y de sostén.
PRESENTACIÓN:
Caja con 16 cápsulas de 300 mg cada una.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese
a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se
administre durante el embarazo
ni la lactancia. Literatura exclusiva
para médicos. No se deje al alcance de
los niños. Su venta requiere receta médica.
Este medicamento es de empleo delicado.
Hecho en México por:
Laboratorio Pisa, S. A. de C. V.
Para:
ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C.
V.
Reg. Núm. 450M2003, S. S. A. IV
HEAR-03390701014/R2003
