Famto
Solución inyectable
(Cefalotina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada frasco ámpula con polvo contiene:
Cefalotina sódica equivalente a 1.0 g
de cefalotina
Cada ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable, 5 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La cefalotina sódica es una cefalosporina de primera generación que está
indicada para el tratamiento de infecciones estreptocócicas, estafilocócicas y
aquéllas causadas por bacterias sensibles a ésta.
Infecciones del aparato respiratorio: S.
pneumoniae, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S.
pyogenes, algunas especies de Klebsiella y H. influenzae.
Infecciones del aparato genitourinario: E. coli,
P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
Infecciones gastrointestinales: Salmonella y
Shigella.
Infecciones de piel, tejido celular subcutáneo y
peritonitis: Staphylococcus, S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y
algunas especies de Klebsiella.
Infecciones por anaerobios: Peptococcus y
algunas especies de Peptostreptococcus y Bacteroides.
Meningitis: S. pneumoniae, S. pyogenes y
Staphylococcus aureus.
Septicemia y endocarditis: S. pneumoniae, S. pyogenes,
S. viridians, Staphylococcus (productores y no productores de
penicilinasa), E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
La cefalotina sódica puede ser administrada de manera
profiláctica antes, durante y después de cirugías en las que exista una
infección potencial.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico de
espectro amplio con acción bactericida, actúan sobre la pared celular de manera
similar a las penicilinas; así la cefalotina inhibe el septum y la
síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de
las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana.
Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de
peptidoglicano, el cual es necesario para mantener la rigidez de la pared
celular bacteriana. También son inhibidas la división celular y el crecimiento
bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo.
Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las
bacterias que presentan una división rápida.
Después de una inyección intramuscular de 0.5 g y de
1.0 g se logran concentraciones plasmáticas pico de 10 y 20 mcg/ml,
respectivamente, en los siguientes 30 minutos.
Con la administración intravenosa de 1.0 g después de 15
minutos se logran alcanzar concentraciones plasmáticas de 30 mcg/ml. Cuando se
administra la cefalotina a
través de una infusión intravenosa continua a razón de 500 mg por hora se
alcanzan niveles séricos de 14 a 20 mcg/ml.
Aproximadamente, 70% de cefalotina se une a las proteínas
plasmáticas. La cefalotina se distribuye a casi todos los líquidos y tejidos
corporales, excepto al cerebro y líquido cefalorraquídeo.
La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta
alcanzar al feto y se puede detectar en la leche materna.
La vida media plasmática varía de
30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con
insuficiencia renal. Del 20 al 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en
el hígado y cerca del 60 al 70% de la dosis administrada se excreta a través de
la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y
como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina.
En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 2.5
mg/ml, después de una dosis intramuscular de 0.5 g y 1.0 g, respectivamente.
Cantidades muy pequeñas son excretadas a través de la bilis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
PRECAUCIONES
GENERALES: Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilínicos
pueden dar una reacción cruzada a las cefalosporinas.
La población geriátrica,
pediátrica o con insuficiencia renal requieren por lo general de un ajuste en
la dosis de cefalotina debido a una menor eliminación vía renal.
La cefalotina al igual que el
resto de antibióticos de amplio espectro cuando se usa por periodos prolongados
puede originar la aparición de colitis seudomembranosa o la proliferación de
microorganismos no susceptibles.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: A la fecha no se han
realizado estudios controlados en mujeres embarazadas con el uso de cefalotina,
por que deberá usarse únicamente cuando los beneficios superen con claridad los
riesgos potenciales.
Debido a que la cefalotina se
excreta en la leche materna, la administración de este antibiótico durante la
lactancia deberá valorarse cuidadosamente.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas que llegan a
presentarse con mayor frecuencia son las relacionadas con reacciones de
hipersensibilidad como: erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre,
anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero.
Ocasionalmente puede presentarse
neutropenia y trombocitopenia. Más rara vez puede ocurrir anemia hemolítica.
Pueden presentarse elevaciones
transitorias de las enzimas hepáticas. Los efectos secundarios gastrointestinales
incluyen náuseas, vómitos y diarrea. Durante o después del tratamiento con
cefalotina puede presentarse colitis seudomembranosa o sobrecrecimiento de
microorganismos no susceptibles.
Los pacientes con insuficiencia
renal previa que reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar
convulsiones y otros síntomas de toxicidad del SNC.
La administración intramuscular
puede originar dolor e inflamación en el sitio de aplicación; por vía
intravenosa puede causar tromboflebitis, usualmente cuando se aplican más de 6
g/día y por más de 3 días consecutivos.
Ha llegado a reportarse una
elevación en el nitrógeno ureico sanguíneo y una disminución en la depuración
de creatinina. Cuando se han administrado dosis excesivas se han presentado
casos de necrosis tubular en pacientes ancianos o con insuficiencia renal
preexistente, o bien, con el uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de
cefalosporinas y aminoglucósidos puede llegar a causar un aumento en la
incidencia de nefrotoxicidad.
Las soluciones de Benedict o
Fehling pueden causar falsos-positivos en la prueba de glucosuria, no así
cuando se realiza la prueba enzimática de glucosa.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden aparecer
reportes de la prueba de Coombs positivas durante el uso de cefalosporinas.
Pueden presentarse elevaciones transitorias de la fosfatasa alcalina, TGP y TGO
séricas.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adolescentes y adultos: La
dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, por vía intravenosa.
Para la profilaxis perioperatoria
puede usarse de 1 a 2 g por infusión intravenosa de 30 a 60 minutos antes de
inciar la cirugía.
Aplicar de 1 a 2 durante el acto
quirúrgico, continuando con la misma dosis cada 6 horas después de la cirugía
hasta completar 24 horas.
Puede ser utilizada la vía de
administración intramuscular profunda.
Los pacientes con insuficiencia
renal pueden requerir una reducción en la dosis de acuerdo con la siguiente
tabla:
|
Aclaramiento
de
|
Dosis
|
|
creatinina
ml/min
|
|
|
> 80
|
La indicada para adolescentes y adultos
|
|
50-80
|
Hasta 2 g c/6 hrs.
|
|
25-50
|
Hasta 1.5 g c/6 hrs.
|
|
10-25
|
Hasta 1 g c/6 hrs.
|
|
2-10
|
Hasta 500 mg c/6 hrs.
|
|
< 2
|
Hasta 500 mg c/8 hrs.
|
La dosis diaria total no deberá exceder de 12 g.
Dosis pediátrica: De 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4
aplicaciones.
Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20
a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la cirugía, por
infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía.
Repetir la misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas.
La preparación para administración por infusión intravenosa
deberá hacerse en solución de glucosa al 5% o en cloruro de sodio al 0.9%.
Cuando se pretende usar la vía intravenosa directa, la
cefalotina deberá ser diluida en un total de 10 ml de agua inyectable y pasar
en 3 a 5 minutos.
Vía peritoneal: La
cefalotina puede ser administrada a través de la solución de diálisis
peritoneal hasta 6 mg/100 ml. Usando esta técnica se logra absorber cerca de
44% de la dosis administrada.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis puede
ocasionar convulsiones en especial en pacientes con insuficiencia renal previa.
En estos casos puede administrarse anticonvulsivos, mantenerse las vías aéreas
y terapia de apoyo.
Puede instituirse la hemodiálisis para eliminar el
medicamento más rápidamente.
PRESENTACIÓN: Caja
con frasco ámpula con polvo 1.0 g y ampolleta con diluyente de 5 ml. Para
Sector Salud, venta al público y genéricos intercambiables.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.
Una vez hecha la mezcla, el producto se conserva 6 horas a
temperatura ambiente y 48 horas en refrigeración.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literaruta
exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños.
Hecho en México por:
ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 273M2002, S. S. A. IV
FEAR-112209/R2002
