Ketoxil*
Tabletas
y solución inyectable
(Ketorolaco)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
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Cada
TABLETA contiene:
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Ketorolaco
trometamina
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10 mg
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Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
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Cada
ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
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Ketorolaco
trometamina
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30 mg
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Vehículo,
c.b.p. 1 ml.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico no
narcótico. KETOXIL* Tabletas y Solución inyectable están indicados para el
tratamiento a corto plazo del dolor. Administrado oralmente, no deberá exceder
10 días. Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, no deberá exceder
de 4 días.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia:
El ketorolaco trometamina es un antiinflamatorio no esteroideo, que muestra
actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética.
Su
mecanismo de acción consiste en la inhibición de la ciclooxigenasa, inhibe la
síntesis de prostaglandina y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los
opiáceos. No afecta de forma importante al SNC en los animales y carece de
propiedades sedantes y ansiolíticas. Carece de efectos intrínsecos sobre la
respiración y no potencia la sedación ni la depresión respiratoria.
Farmacocinética:
Absorción:
Inyección
intramuscular: El ketorolaco se absorbe de forma rápida y completa tras su
administración I.M. en voluntarios jóvenes sanos; la concentración plasmática
máxima (2.2-3.0 m/ml) se alcanza a los
50 minutos, por término medio, de una dosis única de 30 mg.
Inyección
intravenosa: Tras la administración I.V. en embolada de una dosis única de
10 mg de ketorolaco en voluntarios jóvenes sanos, la concentración plasmática
máxima (media: 2.4 m/ml) se alcanzó al
cabo de 5 a 4 minutos por término medio.
Infusión
intravenosa: En voluntarios jóvenes sanos, la concentración plasmática
máxima se alcanza unos 5 minutos después de haber finalizado la dosis I.V.
inicial de 30 mg, a continuación, la administración de 5 mg/h en infusión
continua permite mantener concentraciones plasmáticas similares a las
conseguidas con la administración de una inyección de 30 mg cada 6 horas.
Tabletas: El ketorolaco se
absorbe de forma rápida y completa tras su administración por vía oral a
voluntarios jóvenes sanos. Tras la administración oral de una dosis única de 10
mg de ketorolaco en ayunas, la concentración plasmática máxima (0.7-1.1 m/ml) se alcanzó al cabo de 44 minutos por
término medio.
Distribución: En
voluntarios jóvenes sanos, la farmacocinética del ketorolaco es lineal tras la
administración de KETOXIL* por vía I.V. o I.M. en dosis únicas o múltiples o
tras su ingestión en las dosis orales recomendadas. El equilibrio de las
concentraciones plasmáticas se alcanza después de la cuarta dosis cuando
KETOXIL* se administra en inyección embolada I.V. cada 6 horas a voluntarios
jóvenes sanos.
Más del 99% del ketorolaco
presente en el plasma se halla unido a las proteínas, con un volumen medio de
distribución de 0.15 l/kg tras la administración de dosis únicas de 10 mg por
vía I.V. e I.M. en voluntarios jóvenes sanos. El grado de fijación a las
proteínas plasmáticas es independiente de la concentración del fármaco. Dado
que el ketorolaco es un fármaco muy potente y alcanza concentraciones
plasmáticas bajas, no es de esperar que desplace de forma importante a otros
fármacos unidos a las proteínas plasmáticas. Prácticamente la totalidad del
fármaco circulante en el plasma lo hace en forma de ketorolaco (96%) o su
metabolito inactivo p-hidroxiketorolaco.
El ketorolaco atraviesa la
placenta en 10% aproximadamente. Se ha detectado también ketorolaco en
concentraciones bajas en la leche humana.
Metabolismo: El ketorolaco
sufre una amplia metabolización hepática. La principal vía metabólica del
ketorolaco en el ser humano es su conjugación con ácido glucurónico. La
p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia.
Eliminación: El ketorolaco
y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal; en torno al 92% de
la dosis se recupera en la orina (aproximadamente 40% en forma de metabolitos y
el 60% restante en forma de ketorolaco inalterado). Con las heces se elimina
alrededor del 6% de la dosis administrada.
En
voluntarios jóvenes sanos, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de
5.3 horas por término medio (intervalo: 2.4-9.4 h), y la depuración plasmática
total de 0.023 l/h/kg, también por término medio.
Farmacocinética en situaciones
especiales:
Ancianos (³ 65 años): La semivida plasmática de
ketorolaco está prolongada en los ancianos, hasta un valor medio de 7 horas
(intervalo: 4.3-8.6 h). El aclaramiento plasmático total puede estar en
ocasiones reducido, con un valor medio de 0.019 l/h/kg (véase Precauciones
generales y Dosis y vía de administración).
Insuficiencia
renal: La eliminación del ketorolaco está disminuida en los pacientes con
insuficiencia renal, lo cual se traduce en una prolongación de la semivida
plasmática y una disminución de la depuración plasmática total, en comparación
con los voluntarios jóvenes sanos. Esta disminución de la eliminación guarda
una relación semiproporcional con el grado de deterioro de la función renal,
excepto en los pacientes con insuficiencia renal grave, en los que la
depuración plasmática del ketorolaco es mayor de lo calculado de acuerdo con el
grado de deterioro de la función renal (véase Contraindicaciones y Dosis y vía
de administración).
Insuficiencia
hepática: En los pacientes con insuficiencia hepática la farmacocinética
del ketorolaco no se altera de forma importante, si bien se ha descrito una
prolongación estadísticamente significativa de la semivida plasmática terminal
y el tiempo que tarda en alcanzarse la concentración máxima, en comparación con
los voluntarios jóvenes sanos.
CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en los
pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente,
perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o
hemorragia digestiva. KETOXIL* está contraindicado en los pacientes con
insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 mmol/l) y en los pacientes con riesgo de
insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación. KETOXIL* está
contraindicado durante el parto.
KETOXIL* está contraindicado en los pacientes con
hipersensibilidad demostrada al ketorolaco, así como en pacientes con
antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la
síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones anafilactoides
graves en estos pacientes. Por su efecto antiagregante plaquetario, KETOXIL*
está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o
durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de homorragia.
KETOXIL* inhibe la función plaquetaria, por lo que está
contraindicado en pacientes con hemorragia cerebrovascular posible o confirmada,
sometidos a operaciones con riesgo importante de hemorragia, con hemostasia
incompleta o pacientes con alto riesgo de hemorragia.
KETOXIL* está contraindicado en los pacientes que están
recibiendo tratamiento con ácido acetilsalicílico u otros AINEs. La
formulación parenteral de KETOXIL* está contraindicada para la administración
epidural o intratecal, pues contiene alcohol. Está contraindicada la asociación
de KETOXIL* y pentoxifilina (véase Interacciones medicamentosas y de otro
género).
No administrar en niños en el postoperatorio de
amigdalectomía.
PRECAUCIONES GENERALES:
Úlcera gastroduodenal, hemorragía digestiva y perforación
gastrointestinal: Puede lesionarse la mucosa gastrointestinal. En los
pacientes tratados con AINEs (entre ellos KETOXIL*), puede presentarse en
cualquier momento efectos secundarios graves de tipo digestivo, como irritación
gastrointestinal, hemorragia digestiva, ulceración o perforación, en ocasiones
sin síntoma previo alguno. Los estudios realizados hasta la fecha con diversos
AINEs no han permitido identificar ningún subgrupo de pacientes sin riesgo de
úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. La experiencia comercial obtenida
con KETOXIL* parenteral y otros AINEs permite apuntar la posibilidad de que el
riesgo de ulceración, hemorragia y perforación sea mayor en los ancianos y los
pacientes debilitados que parecen tolerar peor estos efectos secundarios que el
resto de los pacientes. La mayoría de las notificaciones espontáneas de
fallecimiento por reacciones adversas de tipo digestivo se dan en esta población.
Debe utilizarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal o
antecedentes de nefropatía, dado que se trata de un potente inhibidor de la
síntesis de prostaglandinas. Se ha descrito toxicidad renal con KETOXIL* y
otros AINEs en pacientes con enfermedades causantes de hipovolemia y reducción
del flujo sanguíneo renal, en las que las prostaglandinas renales ejercen una
función de apoyo para mantener la perfusión renal. En estos pacientes, la administración
de KETOXIL* u otros AINEs puede provocar una reducción, dependiente de la
dosis, en la formación de prostaglandinas renales, suficientes para
descompensar la situación de insuficiencia renal. Los pacientes con mayor
riesgo de padecer esta complicación son los que presentan ya un deterioro de la
función renal, hipovolemia, insuficiencia cardiaca o disfunción hepática, así
como los pacientes sometidos a tratamiento diurético y los ancianos.
La función renal suele regresar a sus valores previos tras suspender
el tratamiento con KETOXIL* u otros AINEs.
Pueden presentarse reacciones anafilácticas o anafilactoides
(por ejemplo,: anafilaxia, broncospasmo, eritema facial, exantema,
hipotensión arterial, edema laríngeo y angioedema), tanto en pacientes con
antecedentes como sin antecedentes de hipersensibilidad a KETOXIL*, ácido
acetilsalicílico u otros AINEs. Estas reacciones adversas pueden presentarse
también en personas con antecedentes de angioedema, hiperreactividad bronquial
(por ejemplo: asma bronquial) y pólipos nasales. Las reacciones anafilactoides,
como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales (véase Contraindicaciones).
Por lo tanto, KETOXIL* debe utilizarse con precaución en los pacientes con
antecedentes de asma bronquial y en los pacientes con el síndrome parcial o
completo de pólipos nasales, angioedema y broncospasmo.
KETOXIL* inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la
concentración de tromboxano y prolonga el tiempo de sangría. A diferencia de la
acción prolongada del ácido acetilsalicílico, la función plaquetaria regresa a
sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el
tratamiento con KETOXIL*.
KETOXIL* debe utilizarse con gran
precaución y estrecho seguimiento en los pacientes con trastornos de la
coagulación. Aunque no se ha demostrado ninguna interacción importante entre
KETOXIL* y la warfarina o la heparina, es posible que el riesgo de hemorragia
aumente si KETOXIL* se asocia a otros fármacos que afectan la hemostasia, como
la warfarina en dosis terapéuticas, la heparina profiláctica en dosis bajas
(2,500-5,000 unidades cada 12 horas) y los dextranos. En estos casos KETOXIL*
debe utilizarse con gran precaución y seguimiento estrecho.
En la experiencia tras la
comercialización se han descrito hematomas posquirúrgicos y otras hemorragias
de la herida quirúrgica en relación con el uso perioperatorio de KETOXIL*
parenteral. Los médicos deben tener presente este posible riesgo de hemorragia
en aquellas situaciones en las que la hemostasia es esencial, como la resección
de próstata, la amigdalectomía o la cirugía estética. Como sucede con todos los
AINEs y fármacos en general, el riesgo de efectos secundarios es mayor en los
ancianos que en los pacientes menores de 65 años.
En cuanto a las características
farmacocinéticas, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es más
prolongada en los ancianos y la depuración plasmática, menor. Se recomienda
situar la dosis en torno al extremo inferior del intervalo posológico habitual.
Se han descrito casos de retención
hídrica, hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con KETOXIL*, por
lo que debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia
cardiaca, hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares. Algunos
pacientes pueden experimentar somnolencia, mareo, vértigo, insomnio o depresión
durante el tratamiento con KETOXIL*.
En esos
casos, los pacientes deben extremar las precauciones a la hora de desempeñar
actividades que exijan atención. Deben extremarse las precauciones cuando se
administre simultáneamente probenecid, pues este fármaco puede alterar la
farmacocinética del ketorolaco (véase Interacciones medicamentosas y de otro
género).
Deben
extremarse las precauciones cuando se administre simultáneamente metotrexato,
pues algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen el
aclaramiento de metotrexato y pueden potenciar su toxicidad (véase
Interacciones medicamentosas y de otro género).
ADVERTENCIAS: KETOXIL* no debe ser usado en
otros AINEs. En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media
se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor
dosis del intervalo de dosificación. La incidencia de complicaciones
gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.
Las
ampolletas de KETOXIL* no deben mezclarse en volúmenes reducidos (por ejemplo:
en una jeringa) con sulfato de morfina, clorhidrato de petidina, clorhidrato de
prometazina o clorhidrato de hidroxicina, pues podría precipitar el
ketorolaco.
Las
formulaciones parenterales de KETOXIL* son compatibles con solución salina
fisiológica, solución glucosada al 5% solución de Ringer, solución de Ringer
lactato y solución Plasmalyte.
Es
compatible con aminofilina, clorhidrato de lidocaína, sulfato de morfina,
clorhidrato de petidina, clorhidrato de dopamina, insulina regular humana y
heparina sódica, cuando se mezcla conjuntamente en las soluciones intravenosas
de los frascos o bolsas de los equipos habituales de infusión.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se recomienda el uso de KETOXIL* durante el embarazo o el parto. Tampoco se
recomienda durante la lactancia. Su uso en estos periodos quedará bajo la
responsabilidad del médico.
KETOXIL* está contraindicado
durante el parto pues, por inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede
perjudicar a la circulación fetal e inhibir las concentraciones uterinas, con
lo que aumentaría el riesgo de metrorragia (véase Contraindicaciones).
No se han apreciado signos de teratogenia tras administrar
dosis tóxicas de ketorolaco a ratas y conejas preñadas. En las ratas se observó
una prolongación de la ges-
tación y un retraso del parto. El ketorolaco atraviesa en 10% la barrera
placentaria. Se ha detectado también
en pequeñas concentraciones en la leche humana.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los pacientes tratados con KETOXIL* pueden
presentar los siguientes efectos secundarios:
• Dolor abdominal, molestias abdominales, anorexia, estreñimiento,
diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis,
hemorragia digestiva, hematemesis, náusea, esofagitis, pancreatitis, úlcera
gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómitos,
rectorragia, melena.
• Sueños anormales, alteración del pensamiento, ansiedad, meningitis
aséptica, convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca,
euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la
capacidad de concentración, insomnio, mialgia, nerviosismo, parestesias,
reacciones psicóticas, sudación y vértigo.
• Insuficiencia renal aguda (con hematuria e hiperazoemia o sin
ellas), síndrome hemolítico urémico, hiperpotasemia, hiponatremia, polaquiuria,
retención urinaria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, oliguria,
elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina.
Al igual que sucede con otros
inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pueden aparecer signos de
insuficiencia renal (por ejemplo: elevación de las concentraciones de
creatinina y potasio) después de una dosis de KETOXIL*:
• Bradicardia, sofocos, hipertensión arterial, palidez,
palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico.
• Asma bronquial, disnea, edema pulmonar.
• Alteración de las pruebas funcionales hepáticas, hepatitis,
ictericia colestásica, insuficiencia hepática.
• Dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculopapular,
prurito, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria.
• Anafilaxia, broncospasmo, eritema facial, exantema, hipotensión
arterial, edema laríngeo, angioedema, reacciones anafilactoides. Las reacciones
anafilactoides, como la anafilaxia, pueden llegar a ser mortales.
• Púrpura, trombocitopenia, epistaxis, hematomas, hemorragia
posquirúrgica, prolongación del tiempo de sangría.
• Disgeusia, alteraciones de la vista, acufenos, hipoacusia.
• Astenia, edema, reacciones en el lugar de la inyección, aumento de
peso y fiebre.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: El riesgo de efectos secundarios graves
relacionados con los AINEs puede ser aumentado en caso de tratamiento simultáneo
con ácido acetilsalicílico u otros AINEs. El riesgo de hemorragia aumenta
cuando KETOXIL* se asocia a la pentoxifilina.
Con la administración simultánea de probenecid se ha
descrito una disminución de la depuración plasmática y el volumen de distribución
del ketorolaco, así como un aumento de su concentración plasmática y su
semivida. Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas disminuyen el
aclaramiento del metotrexato y podrían potenciar su toxicidad.
Algunos inhibidores de la síntesis de prostaglandinas
disminuyen el aclaramiento renal del litio y aumentan su concentración
plasmática. Se ha descrito también elevación de las concentraciones plasmáticas
de litio en algunos pacientes tratados con KETOXIL*. El ketorolaco no altera la
fijación de la digoxina a las proteínas plasmáticas. De acuerdo con los
estudios in vitro, la fijación del ketorolaco a las proteínas
plasmáticas disminuye de 99.2 a 97.5% en presencia de concentraciones
terapéuticas de salicilato (300 m/ml),
lo cual supone un aumento teórico de las concentraciones libres de ketorolaco
al doble.
Las concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina,
ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, paracetamol, fenitoína y tolbutamida no
alteran la fijación del ketorolaco a las proteínas plasmáticas. Aunque no se ha
demostrado ninguna interacción importante entre KETOXIL* y la warfarina o la
heparina, es posible que el riesgo de hemorragia aumente si KETOXIL* se asocia
a otros fármacos que afectan a la hemostasia, como la warfarina en dosis
terapéuticas, la heparina profiláctica en dosis bajas (2,500-5,000 unidades
cada 12 horas) y los dextranos.
La formulación parenteral de
KETOXIL* disminuyó en 20% la respuesta diurética a la furosemida en voluntarios
sanos normovolémicos, de modo que se recomienda extremar las precauciones en
los pacientes con insuficiencia cardiaca. Con otros AINEs se ha descrito un
aumento del riesgo de insuficiencia renal cuando se administran simultáneamente
con IECA (inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina). Es posible
que el ketorolaco se comporte igual en este sentido.
Se ha demostrado que KETOXIL*
disminuye las necesidades de analgesia con opioides cuando se administra para
aliviar el dolor postoperatorio. La administración oral de KETOXIL* tras una
comida rica en grasa supuso un descenso de la concentración plasmática máxima
de ketorolaco y un retraso de una hora del tiempo en que se alcanza ésta. Los
antiácidos no alteran el grado de absorción del ketorolaco.
Adicción y dependencia: KETOXIL*
carece de propiedades adictivas. No se han descrito síntomas de abstinencia
tras suspender de forma brusca el tratamiento con KETOXIL*.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden presentarse
elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño
renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal, la
administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de KETOXIL*
en pacientes con concentraciones de creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl. En
pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis
diaria total de KETOXIL*, debe ser reducida a la mitad.
La dosis diaria total no deberá
exceder de 60 mg al día.
Se puede presentar insuficiencia
renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante
efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con
flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática,
deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de
diuréticos. KETOXIL* inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de
sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis
bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado
postoperatorio. La administración concomitante de KETOXIL* y dextrán puede
aumentar también el riesgo de sangrado postoperatorio.
Pueden presentarse elevaciones de
una o más pruebas de la función hepática.
Estas anormalidades pueden
progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el
tratamiento.
En los estudios clínicos
controlados, menos de 1% de los pacientes presentaron elevaciones
significativas (de más de 3 veces el valor normal) de la transaminasa glutamicooxalacética
sérica (TGO). Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con
enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistémicas (por ejemplo,
eosinofilia, erupción cutánea, etc.) KETOXIL* debe ser descontinuado.
Los pacientes con deterioro de la
función hepática resultante de cirrosis no tienen alteraciones clínicamente
importantes de la depuración de KETOXIL*.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No existen reportes de KETOXIL* asociado con
tumorogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Duración del tratamiento: En
los adultos, el tratamiento con inyecciones emboladas I.V. o I.M. de KETOXIL*
no debe superar en total los 4 días, pues los efectos secundarios aumentan con
su uso prolongado. La duración máxima de una infusión I.V. no debe superar las
24 horas en los adultos. En los niños, el tratamiento con inyecciones emboladas
I.V. o I.M. de KETOXIL* no debe superar en total los 2 días.
En cuanto a las tabletas de
KETOXIL*, se recomienda su uso en los adultos sólo como tratamiento a corto
plazo (hasta 7 días), y nunca como tratamiento a largo plazo.
Solución Inyectable: En los
adultos, puede administrarse en forma de inyección I.M. (única o múltiple),
inyección embolada I.V. (única o múltiple) o infusión I.V. En los niños puede
administrarse en forma de inyección única I.M. o I.V., seguida, si se considera
necesario, de inyecciones emboladas I.V. múltiples.
La vía de administración
recomendada para el ketorolaco en los niños es la inyección I.V., pues la
inyección I.M. puede resultar dolorosa. Debe administrarse la dosis eficaz
mínima.
La dosis debe ajustarse en cada
caso según la intensidad del dolor y la respuesta individual del paciente.
Si se considera necesario, puede
plantearse la posibi-
lidad de complementar el tratamiento con dosis bajas
de analgésicos opioides, a menos que estén indicados. Cuando se asocia KETOXIL*
parenteral y un opioide,
la dosis de éste puede ser menor que en condiciones normales.
Al igual que sucede con otros
AINEs, debe corregirse toda posible hipovolemia antes de administrar KETOXIL*.
También al igual que otros AINEs, KETOXIL* únicamente debe administrarse en
infusión I.V. en pacientes con un adecuado equilibrio hidroelectrolítico.
Cuando se administra en inyección
embolada I.V., ésta debe durar como mínimo 15 segundos. La inyección I.M. debe
aplicarse en forma lenta y profunda.
El efecto analgésico comienza a
apreciarse al cabo de unos 30 minutos, alcanzándose el efecto máximo en un
plazo de 1-2 horas después de la dosis.
La duración del efecto analgésico
suele oscilar entre 4 y 6 horas.
Dado que pueden producirse
reacciones alérgicas (desde boncospasmo hasta choque anafiláctico), es necesario
tener a la mano las necesarias medidas terapéuticas cuando se administre la
primera dosis de KETOXIL*.
No se recomienda administrar
KETOXIL* por vía parenteral a niños menores de 3 años, pues apenas se dispone
de experiencia en este grupo de edad.
Tratamiento con dosis única
(I.V. o I.M.):
Adultos:
Administración I.M.:
Pacientes menores de 65 años: Una
dosis de 10-60 mg, según la intensidad del dolor.
Pacientes mayores de 65 años o
con insuficiencia renal: Una dosis de 10-30 mg.
Administración I.V.:
Pacientes menores de 65 años: Una
dosis de 10-30 mg.
Pacientes mayores de 65 años o
con insuficiencia renal: Una dosis de 10-15 mg.
Niños mayores de 3 años:
Administración I.M.: Una
dosis de 1.0 mg/kg.
Administración I.V.: Una
dosis de 0.5-1.0 mg/kg.
Tratamiento con dosis múltiples
(I.V. o I.M.): La dosis debe ajustarse en cada caso según la intensidad del
dolor y la respuesta individual del paciente. La duración máxima total del
tratamiento con inyecciones parenterales (ya sean éstas emboladas I.V. o I.M.)
es de 4 días en los adultos y 2 días en los niños.
Adultos:
Pacientes menores de 65 años:
La dosis diaria máxima no debe superar los 120 mg. La dosis recomendada es de
10-30 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg.
10-30 mg cada 6 horas, sin
sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg. Dosis inicial de 30 mg, seguida de
una infusión con £ 5 mg/h durante 24
horas como máximo, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 120 mg.
Pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal: La
dosis diaria máxima no debe superar los 60 mg. La dosis recomendada es de
10-15 mg cada 4-6 horas, sin sobrepasar la dosis diaria máxima de 60 mg.
La infusión continua no se
recomienda, pues apenas se dispone de experiencia en estos grupos de pacientes.
Niños mayores de 3 años: Dosis
inicial de 1.0 mg/kg por vía I.M. o 0.5 mg/kg cada 6 horas por vía I.V.
KETOXIL* Tabletas: Las
tabletas de KETOXIL* pueden administrarse en dosis única y en dosis múltiples
con una pauta periódica rígida o flexible, según se considere necesario. Se
recomienda su uso en los adultos sólo como tratamiento a corto plazo (hasta 7
días) y nunca como tratamiento a largo plazo. No se recomienda su uso en
niños, pues apenas hay experiencia con las tabletas de KETOXIL* en este grupo
de edad.
Posología:
Tratamiento con dosis única: Una
dosis de 10 mg.
Tratamiento con dosis
múltiples: La dosis oral recomendada es de 10 mg cada 4-6 horas, sin
sobrepasar la dosis diaria máxima de 40 mg.
Para los pacientes tratados con
KETOXIL* parenteral que van a pasar al tratamiento oral en tabletas, la dosis
total por ambas vías en el día en que se efectúa el cambio de formulación no
debe superar los 120 mg en los pacientes menores de 65 años y los 60 mg para
los ancianos y los pacientes con insuficiencia renal; además la dosis
administrada en tabletas no debe superar los 40 mg.
Ancianos (³ 65 años): Dado que los ancianos
pueden eliminar peor el ketorolaco y ser más sensibles a los efectos
secundarios de los AINEs, se recomienda extremar las precauciones y utilizar
dosis menores en los ancianos (en el límite inferior del intervalo posológico
recomendado). En cuanto a la formulación parenteral de KETOXIL*, se recomienda
no superar una dosis diaria total de 60 mg.
Pacientes con insuficiencia
renal: Dado que el ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente
por vía renal, su aclaramiento plasmático está disminuido en los pacientes con
menor aclaramiento de creatinina. KETOXIL* está contraindicado en la
insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 mmol/l).
En cuanto a los pacientes con
menor grado de insuficiencia renal (creatinina sérica = 170-442 mmol/l), deben recibir dosis menores de
KETOXIL* (la mitad de la dosis recomendada, sin superar una dosis diaria total
de 60 mg) con determinaciones periódicas de las pruebas de función renal. La
diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco por la sangre.
30 mg en bolo, administrados en no
menos de 15 segundos, seguido por una infusión continua a una velocidad de
hasta 5 mg/h.
Dosis máxima al día y duración:
120 mg al día. El tratamiento no deberá exceder de 4 días. KETOXIL* no debe
mezclarse en volúmenes pequeños (v. gr. en una jeringa), con ninguna droga.
KETOXIL* Inyectable es compatible con solución salina dextrosa al 5%, solución
de Ringer y solución de Ringer lactato o soluciones Plasmalyte. Es compatible
también con: aminofilina, clorhidrato de lidocaína, sulfato de morfina,
clorhidrato de meperidina, clorhidrato de dopamina e insulina humana regular,
cuando se mezclan en soluciones para administración I.V. contenidas en frascos
o bolsas comunes.
En los pacientes que han reci2bido
ketorolaco parenteral y que son transferidos a las tabletas orales, la dosis
diaria combinada de ketorolaco no deberá exceder de 120 mg al día en pacientes
menores de 65 años, en pacientes mayores de 65 años o con daño renal o con peso
inferior a 50 kg, la dosis oral total no deberá exceder de 40 mg
al día.
Los analgésicos opiáceos (v. gr.
morfina, meperidina) pueden ser usados concomitantemente si se desea un mayor
alivio del dolor, o bien, los efectos ansiolíticos y/o sedantes de los
opiáceos.
KETOXIL* es un analgésico con
acción periférica que no interfiere con la unión de los opiáceos y no exacerba
la sedación o depresión respiratoria relacionada con el uso de los mismos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con sobredosis de
KETOXIL* se han descrito los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas,
vómito, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción
renal; todos ellos desaparecieron tras retirar el fármaco. La diálisis apenas
permite eliminar el ketorolaco de la sangre.
PRESENTACIONES:
Tabletas: Caja con 10 tabletas de 10 mg.
Solución inyectable: Caja con 3 ampolletas con 30
mg/ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Hecho en México Por:
Reg. Núm.
345M2001, S. S. A.
GEAR-101324/R2001
