Drenural*
Tabletas
(Bumetanida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA
contiene:
Bumetanida 1
mg
Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Edema por insuficiencia
cardiaca congestiva, enfermedad hepática o renal incluyendo síndrome nefrótico.
Edema refractario a otros diuréticos. Hipertensión arterial con o sin
insuficiencia cardiaca congestiva, edema pulmonar o enfermedad renal.
Tratamiento y profilaxis del síndrome premenstrual.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: DRENURAL*
(bumetanida), diurético de asa, derivado de la metanilamida que difiere de la
furosemida; actúa directamente sobre la rama ascendente del asa de Henle,
inhibiendo la reabsorción de sodio y cloro.
La
potencia relativa de la bumetanida es 40 veces mayor que la furosemida. La
excreción de sodio se incrementa 10 a 12 veces en comparación con los valores
control y se acompaña principalmente de cloro. Aunque inicialmente se
incrementa la excreción urinaria de calcio y magnesio, la retención de estos
electrólitos ocurre después y no hay una pérdida sustancial de ellos en un
periodo de 24 horas. Por ello, los niveles séricos de calcio y magnesio no
cambian significativamente durante el tratamiento a largo plazo. Asimismo, la
pérdida de potasio con bumetanida es menor que con furosemida. La bumetanida
ocasiona vasodilatación renal e incrementa el flujo sanguíneo renal. Produce
efectos hipotensores por su acción diurética y natriurética.
Por vía
oral se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 95% aproximadamente.
Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan entre 30 y 120 minutos. La
diuresis ocurre dentro de los primeros 30 minutos, con un pico entre los 75 y
90 minutos después de la ingesta. El efecto diurético termina en 4 horas o
hasta 5-6 horas con dosis superiores a 2 mg.
Su distribución a líquidos y tejidos corporales no ha sido
totalmente determinada. La unión a proteínas plasmáticas es del 95%
aproximadamente.
La bumetanida tiene 3 veces mayor afinidad por el tejido
renal que la furosemida. Se desconoce si atraviesa la barrera hematoencefálica
y placentaria o si se distribuye a la leche materna. En adultos la vida media
es de 1-1.5 horas. Es parcialmente metabolizada a nivel hepático y se elimina
50% en forma activa. Aproximadamente un 80% de la dosis se elimina por vía
renal, especialmente por filtración glomerular.
CONTRAINDICACIONES: Incremento
sustancial de urea y creatinina séricas. Anuria durante enfermedad renal
progresiva y coma hepático con severa depleción electrolítica.
Hipersensibilidad al principio activo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo debe ser utilizado
sólo cuando el potencial benéfico justifique el posible riesgo. No se
recomienda su uso durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos secundarios más frecuentes son los espasmos musculares,
vértigo, hipotensión, cefalea, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea y
urticaria.
Se ha observado hipotensión ortostática cuando se administra
con otros hipotensores. Puede producir hipocaliemia, hipocloremia,
hiperuricemia y elevación del nitrógeno ureico plasmático, los cuales son
reversibles al suspender el medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante con otros diuréticos
puede conducir a un efecto natriurético aumentado. Los pacientes que reciban
digitálicos pueden desarrollar intoxicación, debido a la alteración de
electrólitos. La indometacina y el probenecid, reducen el efecto diurético y
natriurético de la bumetanida. Puede combinarse con bloqueadores
betaadrenérgicos, inhibidores de la ECA o calcioantagonistas, con los cuales
tiene un efecto sinérgico.
ALTERACIONES EN LOS
RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El efecto diurético y la
reducción de volumen circulante de líquidos puede repercutir en el análisis de
electrólitos plasmáticos y urinarios, perfil hematológico, renal y hepático. No
altera la curva de tolerancia a la glucosa.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En
terapias prolongadas es recomendable hacer determinaciones de potasio sérico o
bien, administrar adicionalmente sales de potasio. La ototoxicidad es 6 veces
menor que con furosemida, sin embargo, debe tenerse cuidado en pacientes con
insuficiencia renal, o que reciban medicamentos ototóxicos.
La seguridad de la bumetanida en
niños menores de 12 años, no ha sido establecida. Ha sido eficaz, administrada
hasta por 40 semanas en niños, entre 2 semanas y 7 años de edad con cardiopatía
congénita o insuficiencia cardiaca congestiva. En pacientes alérgicos a las
sulfonamidas, debe administrarse con precaución. No ha sido posible demostrar
carcinogenicidad ni mutagenicidad.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Se administra a dosis única por la
mañana. Si es necesario puede dividirse en dos tomas, por la mañana y por la
tarde.
La dosis debe ser ajustada a la respuesta y requerimiento de
cada paciente. En edema se recomienda 1-2 mg/día como dosis inicial. Puede
repetirse cada 4 ó 5 horas, hasta obtener el efecto deseado. En hipertensión,
se recomienda dosis iniciales de 1 mg y de mantenimiento de 1-2 mg diariamente.
No se recomiendan dosis mayores de 10 mg/día. No obstante, pacientes con severo
edema de origen renal o hepático han requerido hasta 20 mg/día.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La
sobredosificación puede conducir a una pérdida aguda de electrólitos,
hipovolemia y colapso circulatorio, con la posibilidad de trombosis vascular y
embolismo.
Las manifestaciones pueden ser debilidad, vértigo, confusión
mental, anorexia, letargo, vómito y calambres. El tratamiento de la sobredosis,
consiste en un manejo de soporte sintomático con un reemplazo de líquidos y
electrólitos séricos urinarios.
PRESENTACIÓN: Tabletas:
Caja con 20 de 1 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se administre durante el embarazo. Literatura exclusiva para
médicos.
LABORATORIOS GROSSMAN, S. A.
Reg. Núm. 90302, S. S. A.
BEA-1760/95
