Plasil®
enzimático
Grageas
(Metoclopramida/bromelina/
dimeticona/pancreatina/
dehidrocolato de sodio)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada GRAGEA contiene:
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Monoclorhidrato de metoclopramida
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6.36 mg
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Bromelina
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35,000.00 U. F.I.P.
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Dimeticona
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57.90 mg
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Pancreatina
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210.00 U. F.I.P.
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Dehidrocolato de sodio
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20.00 mg
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Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
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INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Dispepsias gastrointestinales, biliares o pancreáticas.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal
superior sin estimular las secreciones pancreáticas biliares o gástricas. Al
parecer sensibiliza a los tejidos a la acción de la acetilcolina. La
metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas,
relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico, y aumenta la peristalsis del
duodeno y del yeyuno lo cual da como resultado el aumento del vaciamiento
gástrico y del tránsito intestinal. La metoclopramida también aumenta el tono
del esfínter esofágico inferior.
Las propiedades antieméticas de la metoclopramida parecen
ser el resultado de su antagonismo a los receptores dopaminérgicos, periféricos
y centrales. La dopamina produce náusea y vómito por la estimulación de los
quimiorreceptores medulares en la zona gatillo, la metoclopramida bloquea la
estimulación a esta zona gatillo por agentes como la apomorfina la cual se sabe
que aumenta los niveles de dopamina y posee efectos parecidos a la dopamina. El
inicio de la acción farmacológica de la metoclopramida es de 1 a 3 minutos
después de la administración intravenosa, 10 a 15 minutos después de una
administración intramuscular y 30 a 60 minutos después de la dosis oral. Los
efectos farmacológicos persisten por 1 a 2 horas. La metoclopramida se
absorbe bien y rápidamente. En relación con una dosis intravenosa de 20 mg, la
biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es del 80%. Las
concentraciones plasmáticas pico ocurren alrededor de 1 a 2 horas después de
una dosis oral simple, las concentraciones pico aumentan linealmente con la
dosis. La vida media de eliminación promedio en individuos con función renal
normal es de 5 a 6 horas. Este medicamento no se une ampliamente a proteínas,
los estudios correspondientes sugieren una distribución extensa de este
medicamento en los tejidos del organismo.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad o intolerancia a sus
componentes.
Hemorragia
gastrointestinal, obstrucción mecánica, perforación u otras condiciones en las
que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea peligrosa.
Feocromocitoma (puede
provocar crisis hipertensivas probablemente debidas a la liberación de
catecolaminas del tumor. Estas crisis pueden controlarse con fentolamina).
Epilepsia, o pacientes que
estén recibiendo otros fármacos que puedan causar reacciones extrapiramidales,
dado que puede aumentar la frecuencia y severidad de éstas, y de las crisis
epilépticas.
PRECAUCIONES GENERALES: Han sido reportados
casos de depresión mental en pacientes con o sin previa historia de depresión.
Los síntomas variaron de leves a severos e incluyeron ideas suicidas, y en
algunos casos suicidio. La metoclopramida no debe ser administrada a pacientes
con previa historia de depresión, a menos que los beneficios esperados superen
los riesgos potenciales.
En pacientes tratados con metoclopramida pueden presentarse
síntomas extrapiramidales. Son más frecuentes en niños y adultos jóvenes, y
pueden aparecer después de una sola dosis. En la mayoría de los casos sólo se
trata de una sensación de inquietud; ocasionalmente pueden presentarse
movimientos involuntarios de los miembros y de la cara; raras veces se ha
observado tortícolis, crisis oculógiras, protrusión rítmica de la lengua,
discurso bulbar o trismus.
En pacientes ancianos, tratados
durante periodos prolongados, se ha descrito discinesia tardía.
La
metoclopramida puede aumentar los niveles séricos de prolactina, lo cual puede
estar contraindicado en pacientes con carcinoma de mama.
Se debe
advertir a los pacientes que no deben realizar actividades que requieran
concentración mental durante unas horas después de la administración de PLASIL® ENZIMÁTICO.
Uso
en pacientes con fallo renal: Considerando que la excreción de la
metoclopramida es principalmente renal, en aquellos pacientes con clearance de
creatinina menor de 40 ml/min, la terapéutica debe ser iniciada aproximadamente
a la mitad de la dosis recomendada.
Dependiendo
de la eficacia clínica y condiciones de seguridad del paciente, la dosis podrá
incrementarse o disminuirse según fuere lo más apropiado.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No existen estudios adecuados, bien controlados con PLASIL® ENZIMÁTICO, en mujeres embarazadas. La
metoclopramida se excreta en la leche materna. En consecuencia, PLASIL® ENZIMÁTICO no debe administrarse a
mujeres embarazadas ni que amamantan a menos que, a juicio del médico, los
beneficios potenciales para la paciente superen los riesgos potenciales para el
recién nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las
reacciones adversas más frecuentes son: inquietud, somnolencia, cansancio y
laxitud, que se presentan en aproximadamente el 10% de los pacientes. Con menor
frecuencia puede aparecer insomnio, cefalea, mareos, náuseas, síntomas
extrapiramidales, galactorrea, ginecomastia, rash, urticaria o trastornos
intestinales.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los
efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal son
antagonizados por los fármacos anticolinérgicos y los hipnoanalgésicos.
Pueden
potenciarse los efectos sedantes cuando se administra metoclopramida
conjuntamente con alcohol, hipnóticos, tranquilizantes y otros depresores del
SNC.
Uso
en pacientes hipertensos: El hallazgo de que la metoclopramida libera
catecolaminas en pacientes con hipertensión esencial sugiere que en estos casos
debe ser usada cautelosamente, al menos en pacientes que estén recibiendo
inhibidores de la monoaminooxidasa.
Uso
en pacientes diabéticos: La parálisis gástrica (o estasis gástrica), puede
ser responsable de la dificultad en el control de algunos pacientes diabéticos.
La insulina administrada puede comenzar a actuar antes de que los alimentos
hayan desalojado el estómago y llevar al paciente a una hipoglucemia.
Teniendo
en cuenta que la metoclopramida puede acelerar el tránsito alimenticio del
estómago al intestino y consecuentemente el porcentaje de absorción de
sustancias, la dosis de insulina y el tiempo de administración pueden requerir
ser ajustados en estos pacientes.
La
metoclopramida puede disminuir la absorción de los fármacos que se absorben en
el estómago (por ejemplo, digoxina), y acelerar la de las que lo hacen en el
intestino delgado (por ejemplo, paracetamol, tetraciclina, levodopa, etanol).
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La metoclopramida puede interferir con los resultados de las pruebas
siguientes: prueba de gonadorelina y de la función hepática. Puede también
aumentar las concentraciones de aldosterona y prolactina sérica.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
La metoclopramida eleva los niveles de prolactina y esta elevación persiste
durante la administración crónica. Experimentos en cultivos de tejidos indican
que aproximadamente un tercio de los cánceres de mama en humanos son
dependientes de prolactina in vitro. Un aumento de neoplasias mamarias
se ha encontrado en roedores después de la administración crónica de
metoclopramida y de otros neurolépticos estimulantes de la prolactina. No se
han llevado a cabo estudios epidemiológicos o estudios clínicos; sin embargo,
se ha mostrado una asociación entre la administración crónica de estos
medicamentos y la carcinogénesis mamaria; la evidencia disponible es muy
limitada para ser concluyente en este momento.
Estudios de reproducción
realizados en ratas, ratones y conejos por vía intravenosa, intramuscular,
subcutánea y por vía oral con niveles máximos de 12 hasta 250 veces la dosis
humana no han demostrado deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre
el feto debido a la metoclopramida; sin embargo, no hay estudios bien
controlados en mujeres embarazadas. Y debido a que los estudios de reproducción
en animales no son siempre predictivos para la respuesta humana, este
medicamento debe ser utilizado durante el embarazo sólo si es necesario y bajo
responsabilidad médica.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Sólo debe administrarse en
adultos.
1 a 2 grageas dos veces
por día, 10 minutos antes de cada comida principal.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los síntomas de sobredosificación pueden incluir somnolencia,
desorientación y reacciones extrapiramidales.
Los fármacos
anticolinérgicos o antiparkinsonianos, y los antihistamínicos con acciones
anticolinérgicas, pueden ser útiles para controlar las reacciones extrapiramidales.
Los síntomas son
autolimitados y, generalmente, desaparecen en 24 horas.
La diálisis no parece ser
un método efectivo de remoción del fármaco en casos de sobredosificación.
Fue observada
metahemoglobinemia en recién nacidos y prematuros que recibieron sobredosis de
metoclopramida (1-4 mg/kg/día, oral, instramuscular o intravenosa durante 1-3
días o más). No ha sido reportada metahemoglobinemia en pacientes recién
nacidos tratados con 0.5 mg/kg/día en dosis divididas.
La metahemoglobinemia
puede ser revertida por administración intravenosa de azul de metileno.
PRESENTACIÓN: Caja con 30 grageas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje
al alcance de los niños. Literatura
exclusiva para médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 76844, S. S. A. IV
CEAR-200707/RM2001
