Orelox®
Comprimidos y suspensión
Cefalosporina de
tercera generación
(Cefpodoxima)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada COMPRIMIDO de ORELOX® contiene:
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Proxetil cefpodoxima equivalente a
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100 mg
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de cefpodoxima
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Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
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Cada frasco con granulado de ORELOX® SUSPENSIÓN infantil contiene:
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Proxetil cefpodoxima equivalente a
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800 mg
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de cefpodoxima
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Excipiente, c.b.p. 16.7 g.
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Cada mililitro contiene 8 mg de proxetil cefpodoxima.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El proxetil cefpodoxima es un antibiótico semisintético de la familia de
los betalactámicos, perteneciente a las cefalosporinas orales de tercera
generación. Es la prodroga de la cefpodoxima, antibiótico bactericida, cuyo
mecanismo de acción se basa en la inhibición de la síntesis de la pared celular
bacteriana. Es estable en presencia de numerosas betalactamasas.
Sus indicaciones terapéuticas en infecciones del tracto
respiratorio superior e inferior, y en infecciones cutáneas y urinarias
causadas por organismos sensibles a la cefpodoxima están basadas en su
actividad antibacteriana y en sus características farmacocinéticas.
Está indicada en:
– Bronquitis aguda y sobreinfecciones de enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.
– Neumonías bacterianas y bronconeumonías.
– Sinusitis aguda.
– Amigdalitis crónicas o recidivantes, faringitis.
– Otitis media aguda en niños.
– Infecciones no complicadas del tracto urinario inferior.
– Infecciones no complicadas del tracto urinario superior
(pielonefritis aguda).
– Uretritis gonocócica no complicada.
– Infecciones de la piel y tejidos blandos.
La cefpodoxima posee actividad
bactericida in vitro contra numerosas bacterias grampositivas y
gramnegativas. La sensibilidad puede variar de acuerdo con el país.
Cepas habitualmente sensibles:
Organismos grampositivos: Streptococcus
pneumoniae*, Streptococcus sp (excepto S. pneumoniae), Propionibacterium
acnes, Corynebacterium diphtheriae.
Organismos gramnegativos: Haemophilus influenzae, cepas
productoras y no productoras de betalactamasa, Haemophilus parainfluenzae,
cepas productoras y no productoras de betalactamasa, Moraxella catarrhalis,
cepas productoras y no productoras de betalactamasa, Neisseria meningitidis,
Neisseria gonorrhoeae, cepas productoras y no productoras de
betalactamasa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella
oxytoca, Citrobacter diversus, Salmonella spp, Providencia spp, Shigella spp,
Pasteurella multocida, Fusobacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Cepas
de sensibilidad intermedia: Estafilococos meticilina susceptibles,
Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica.
Cepas
resistentes: Enterococos, estafilococos meticilina-resistentes, Corynebacterium,
grupos J, K, Listeria monocytogenes, Pseudomonas spp, Acinetobacter
spp, Citrobacter freundii, Clostridium spp, Enterobacter spp, Morganella
morganii, Peptostreptococcus, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis y
especies relacionadas.
Cuando no
se ha establecido la sensibilidad constante de una cepa, sólo un estudio in
vitro puede confirmar si la cepa es sensible, medianamente sensible o
resistente.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Cuando se
administra proxetil cefpodoxima por vía oral a adultos en ayunas (un comprimido
de 100 mg), es absorbida en un 40 a 50%. Como la absorción aumenta con los alimentos,
se recomienda tomar el producto durante las comidas.
Su
metabolito principal es la cefpodoxima, resultante de la hidrólisis efectuada
por esterasas de la pared intestinal. En cambio, la cefpodoxima se metaboliza
muy poco y el 80% se elimina sin cambios por la orina. La vida media de
eliminación es de 2.4 horas.
Después
de la administración oral de una dosis única de 100 mg, la concentración
plasmática máxima de cefpodoxima (Cmáx) es de 1.0-1.2 mg/l. Después de
administrar 200 mg, la Cmáx es de 2.2-2.5 mg/l. En ambos casos se alcanzan en 2
a 3 horas (Tmáx). Después de la administración oral de 100 ó 200 mg, las
concentraciones residuales en 12 horas son de 0.08 mg/l y 0.18 mg/l,
respectivamente. Después de administrar 100 y 200 mg dos veces al día durante
14.5 días, los parámetros farmacocinéticos plasmáticos de cefpodoxima
permanecen inalterados, reflejando la ausencia de acumulación del principio
activo.
Después
de la administración de una dosis única de
5 mg/kg de cefpodoxima (máximo 200 mg) a niños entre 4 y 12 años, la
concentración plasmática máxima (Cmáx) es en promedio 2.6 mg/l y se alcanzan en
2 a 4 horas; la vida media de eliminación es de 1.4 a 2.6 horas. En pacientes
menores de 2 años y después de la administración repetida de 5 mg/kg cada 12
horas, las concentraciones plasmáticas promedio están comprendidas entre 2.7 (1
a 6 meses) y 2.0 mg/l (7 meses a 2 años) dos horas después de la
administración.
Después
de la administración repetida de 5 mg/kg cada 12 horas a pacientes con edades
comprendidas entre
1 mes y 12 años, las concentraciones plasmáticas residuales de cefpodoxima en
estado de equilibrio están comprendidas entre 0.2-0.3 mg/l (1 mes a 2 años) y
0.1 mg/l (2 a 12 años).
El
volumen de distribución de la cefpodoxima es de 30-35 l en adultos jóvenes
sanos. Se difunde bien en el parénquima pulmonar, la mucosa bronquial, el
líquido pleural, las amígdalas, el líquido intersticial, el tejido renal y
prostático. Todas las concentraciones observadas son superiores a las CMIs de
microorganismos sensibles.
La unión
de cefpodoxima a proteínas plasmáticas es de alrededor de 40%, principalmente a
la albúmina. Esta unión es de tipo no saturable.
Los
parámetros farmacocinéticos de la cefpodoxima (Cmáx, t½) se modifican muy
ligeramente en ancianos con función renal normal. El ligero aumento de las
concentraciones séricas máximas y el tiempo medio de eliminación no justifican
la reducción de la dosis.
En insuficiencia renal con una depuración de creatinina
entre 10 y 40 ml/min, el aumento de la vida media de eliminación plasmática
(7.7 ± 0.7 horas) y de las concentraciones plasmáticas máximas (5.9 ± 0.4 mg/l)
implica reducir la dosis de proxetil cefpodoxima a la mitad, administrándola en
una sola toma al día. Si la depuración de creatinina es menor a 10 ml/min, se
administra una sola toma cada 48 horas.
A pacientes con hemodiálisis, debe administrarse la cefpodoxima
después de cada sesión de diálisis. Entre dos sesiones, la concentración plasmática
de cefpodoxima es lo suficientemente alta para asegurar los niveles
terapéuticos.
En insuficiencia hepática, los leves cambios farmacocinéticos
observados no justifican ninguna modificación de la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a las cefalosporinas. Este medicamento no deberá
emplearse en niños fenilcetonúricos debido a la presencia de aspartame en la
fórmula pediátrica (20 mg/5 ml).
PRECAUCIONES
GENERALES:
Pediatría: Este medicamento
no deberá emplearse
en niños menores de 15 días en ausencia de estudios precisos.
Insuficiencia renal: Puede
ser necesario el ajuste de la posología, dependiendo de la depuración de
creatinina.
Reacciones de
hipersensibilidad: La prescripción de cefalosporinas requiere de un
interrogatorio preliminar en cuanto a cualquier historia alérgica y
especialmente a una hipersensibilidad a los betalactámicos.
La aparición de cualquier reacción
alérgica obliga a descontinuar el tratamiento.
El empleo de proxetil cefpodoxima
queda estrictamente prohibido en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad de tipo inmediato a cefalosporinas. En caso de duda, es
indispensable la presencia del médico durante la primera administración con el
fin de tratar cualquier posible reacción anafiláctica.
En vista de que existe una alergia
cruzada entre cefalosporinas y penicilinas en el 5 a 10% de los casos, la
utilización de cefalosporinas debe llevarse a cabo con extrema precaución en
sujetos sensibles a la penicilina: es necesaria una estricta supervisión desde
la primera administración.
Las reacciones de
hipersensibilidad (anafilaxis) observadas con estos dos tipos de sustancias
pueden ser graves y aun fatales.
Colitis seudomembranosa: Se
han observado episodios de diarreas graves y persistentes durante el
tratamiento o en las semanas siguientes al tratamiento con distintos
antibióticos. Pueden ser indicativos de una colitis seudomembranosa, cuyo
diagnóstico se confirma mediante endoscopia y/o histología. Este evento, raro
con cefalosporinas, pero posiblemente fatal, requiere la suspensión inmediata
de proxetil cefpodoxima y la inmediata iniciación de una terapia antibiótica
específica apropiada (por ejemplo, vancomicina o metronidazol). La
administración de fármacos que favorecen la estasis fecal quedan estrictamente
prohibidos durante la terapia con proxetil cefpodoxima, sobre todo en pacientes
encamados.
Neutropenia: Como con todos
los betalactámicos, puede aparecer neutropenia y, con aún menos frecuencia,
agranulocitosis, sobre todo durante tratamientos prolongados. Cuando el
tratamiento dura más de 10 días, deberá llevarse a cabo una cuenta sanguínea y
suspender el tratamiento en caso de neutropenia.
Puesto que el tratamiento con
proxetil cefpodoxima puede inducir sensación de vértigo, las personas que
conducen vehículos deben ser informadas de este riesgo.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como no ha sido estudiada
la innocuidad de la cefpodoxima en la mujer embarazada, es preferible no
administrar el producto durante esta etapa. La cefpodoxima es excretada en la
leche humana, por lo que deberá suspenderse la lactancia o el tratamiento de la
madre.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Hipersensibilidad: Reacciones
mucocutáneas como rash, urticaria, púrpura y prurito. Como con otras
cefalosporinas, se han observado casos aislados de erupciones bulosas (eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica). Pueden
presentarse reacciones anafilácticas como angioedema, broncospasmo, malestar y
posiblemente choque, que requieren tratamiento de urgencia.
Trastornos digestivos: Náuseas,
vómito, dolor abdominal y diarrea. Como con todos los antibióticos de amplio
espectro, existe el riesgo de colitis seudomembranosa.
Trastornos hepáticos: Elevación
moderada de enzimas hepáticas (ASAT, ALAT, fosfatasa alcalina), y/o bilirrubina.
Trastornos hematológicos: Se
han reportado algunos casos de eosinofilia, trombocitopenia y anemia
hemolítica. Estos eventos excepcionales son reversibles al suspender el
tratamiento. Como con otros antibióticos betalactámicos, durante el
tratamiento con cefpodoxima puede presentarse neutropenia y más
excepcionalmente agranulocitosis, sobre todo si se administra durante periodos
prolongados.
Trastornos renales: Con
antibióticos del mismo grupo se ha observado alteración de la función renal,
sobre todo cuando se coprescriben con aminoglucósidos y/o diuréticos potentes.
Otros: Cefaleas, sensación
de vértigo, tinnitus, parestesia, astenia.
Sobreinfecciones: Como con
otros antibióticos, el empleo de proxetil cefpodoxima puede resultar en un
crecimiento excesivo de organismos no susceptibles, sobre todo en tratamientos
prolongados. Es esencial una valoración repetida de la condición del paciente.
Si durante la terapia se presentara sobreinfección, deberán tomarse medidas
apropiadas.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antagonistas H2 y los antiácidos causan una reducción de
la biodisponibilidad del producto. No se han reportado otras interacciones
medicamentosas con proxetil cefpodoxima.
La biodisponibilidad del producto
aumenta cuando se administra durante las comidas (pH ácido).
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento
con cefalosporinas ha sido reportada una prueba positiva de Coombs.
En exámenes de glucosa en orina con
agentes reductores no específicos, puede presentarse una reacción falsa
positiva en pacientes tratados con proxetil cefpodoxima.
Se puede presentar un aumento
moderado de enzimas hepáticas (ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina) y/o
bilirrubina. Estas anomalías pueden explicarse por la infección y, raras veces,
exceden el doble del límite superior del rango normal e indican daño hepático,
normalmente colestásico y la mayoría de las veces asintomático.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Estudios efectuados en varias especies animales no
mostraron ningún efecto carcinógeno, teratógeno o fetotóxico.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos y adolescentes con
función renal normal: 200 ó 400 mg al día en dos tomas, una cada 12 horas,
administradas durante las comidas.
Infecciones del tracto
respiratorio superior:
200 mg/día: tomando en cuenta sus
características, proxetil cefpodoxima deberá reservarse para amigdalitis
recurrente y/o crónica.
400 mg/día: sinusitis aguda.
Infecciones del tracto respiratorio
inferior:
200 ó 400 mg/día: bronquitis
aguda.
400 mg/día: neumonía bacteriana,
sobreinfecciones agudas de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Infecciones no complicadas del tracto urinario superior: 400
mg/día.
Infecciones no complicadas del tracto urinario inferior: 200
mg/día.
Uretritis gonocócica no complicada: Una dosis única
de 200 mg.
Infecciones de la piel y tejidos blandos: 400 mg/día.
Ancianos: Cuando la función renal es normal, no hay
necesidad de modificar la dosis.
En insuficiencia renal: Cuando la depuración de
creatinina es mayor o igual a 40 ml/min, no hay necesidad de modificar la
dosis. Para valores entre 10 y 40 ml/min, la dosis diaria deberá reducirse a la
mitad y administrarse en una sola toma. En caso de una depuración de creatinina
menor a 10 ml/min, se deberá administrar la cuarta parte de la dosis diaria
usual cada 48 horas.
En hemodiálisis: 100 ó 200 mg después de cada sesión
de diálisis.
En insuficiencia hepática: No hay necesidad de
modificar la dosis.
Niños: La posología media recomendada es de 8
mg/kg/día repartidos en 2 tomas a intervalos de 12 horas. A partir de 200
mg/día es preferible administrar el comprimido de 100 mg. Se recomienda tomar
el producto con los alimentos.
Para su administración:
• Antes de agregar
agua a la botella, se debe retirar y tirar la cápsula que se encuentra en el
interior de la tapadera y que contiene un deshidratante.
• Después se
agrega agua hervida y fría al granulado contenido en el frasco, hasta la
ranura.
• Finalmente se
agita el frasco para homogeneizar la suspensión así obtenida.
Hecha la mezcla, el producto debe conservarse en
refrigeración mientras dure el tratamiento (hasta diez días). Desechar el
sobrante.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Como no existe un
antídoto específico, deberá instituirse un tratamiento sintomático. En casos de
sobredosis de diversas cefalosporinas, sobre todo en pacientes con
insuficiencia renal, existe el riesgo de encefalopatía reversible.
PRESENTACIONES:
ORELOX®:
Caja con 10 comprimidos con 100 mg, en tiras de aluminio.
ORELOX® Suspensión infantil: Caja con frasco con 16.7 g de
granulado para preparar 100 ml de suspensión. Cada mililitro contiene 8 mg de
proxetil cefpodoxima. La cucharita de medida graduada incluida en el empaque
permite administrar el producto en función al peso del paciente.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO:
Comprimidos: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Suspensión: Consérvese a
temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 181M92 y 172M93, S. S. A. IV
AEAR-210589/RM2001 y AEAR-210593/RM2001
