Neo-
melubrina®
Tabletas, solución inyectable,
supositorios (adulto e infantil),
solución (gotas), jarabe
Analgésico, antipirético,
antiespasmódico y antiinflamatorio
(Metamizol sódico)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
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Cada TABLETA contiene:
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Metamizol sódico
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500
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
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Cada ml de SOLUCIÓN
INYECTABLE contiene:
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Metamizol sódico
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500
mg
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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Cada SUPOSITORIO infantil
contiene:
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Metamizol sódico
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300
mg
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Excipiente, c.b.p. 1 supositorio.
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Cada SUPOSITORIO adulto contiene:
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Metamizol sódico
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1 g
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Excipiente, c.b.p. 1 supositorio.
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Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
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Metamizol sódico
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500 mg
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Vehículo, c.b.p. 1 ml.
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Cada 5 ml de JARABE contienen:
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Metamizol sódico
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250 mg
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Vehículo, c.b.p. 5 ml.
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5 ml de jarabe contienen el equivalente a 3.5 g de glucosa.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
NEO-MELUBRINA® posee efectos
analgésicos, antipiréticos, antiespasmódicos y antiinflamatorios:
Jarabe, gotas, supositorios y tabletas:
• Dolor severo, agudo o
crónico, como el asociado a enfermedades reumáticas, cefaleas, odontalgias,
dolores tumorales, dolores posteriores a traumatismos o intervenciones
quirúrgicas.
• Dolor espasmódico severo,
agudo o crónico, asociado a espasmos del músculo liso como cólicos en la región
gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior.
• Reducción de la fiebre
refractaria a otras medidas (por ejemplo: compresas frías).
Solución inyectable: Las indicaciones son las mismas
que se mencionan para las demás presentaciones. Sin embargo, en virtud de que
NEO-MELUBRINA® puede ser
inyectada por vía intravenosa, es posible obtener una analgesia muy rápida y
extremadamente potente en toda una variedad de condiciones y, por lo tanto,
controlar dolores que de otra manera sólo responderían a opiáceos.
Aun a dosis elevadas, NEO-MELUBRINA®, a diferencia de los opiáceos, no causa
adicción ni depresión respiratoria. No interfiere con el peristaltismo
intestinal, ni con las contracciones de parto o la expulsión de cálculos.
NEO-MELUBRINA® Solución inyectable
deberá usarse sólo si no son posibles otras vías de administración.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: El metamizol
ejerce su efecto terapéutico a nivel del sistema nervioso central (encéfalo y
médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitios de inflamación).
A nivel del sistema nervioso
central, se ha encontrado que el metamizol activa las neuronas de la sustancia
gris periacueductal, produciendo una señal que inhibe la transmisión del
estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal. Se ha encontrado,
también, que el metamizol interfiere con la participación del glutamato en la
nocicepción a nivel central, y que inhibe la producción de prostaglandinas.
Además de las acciones del metamizol a nivel supraespinal sobre las neuronas
que envían información a la médula para inhibir la transmisión del estímulo
doloroso, se ha demostrado que también tiene acciones directas sobre las
neuronas espinales.
Los mecanismos de acción implicados
en este efecto son probablemente el aumento de la síntesis de óxido nítrico, y
una interferencia con los efectos nociceptivos del glutamato. El óxido
nítrico, al ser un gas, se difunde por toda la vecindad del sitio de lesión y
es capaz de entrar libremente al interior de las células, donde produce un
incremento en el GMP cíclico, lo que causa una desensibilización del
nociceptor.
A nivel periférico, el metamizol
ejerce su efecto analgésico también por estimulación de la síntesis de óxido
nítrico, a partir de la L-arginina. Además, tiene una acción inhibitoria de la
síntesis de prostaglandinas, que si bien no es tan marcada como en el sistema
nervioso central, contribuye al efecto analgésico global. Se sospecha también
una acción de inhibición por parte del metamizol de la liberación de factores
algógenos, producidos por los macrófagos, que estimulan directamente al
nociceptor.
Además de su efecto analgésico, el
metamizol tiene un efecto antiespasmódico a través de una inhibición directa
sobre el músculo liso periférico, disminuyendo su excitabilidad. Este efecto
también se deriva en parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la
producción de GMP cíclico intracelular, lo que en el caso del músculo liso
resulta en un efecto relajante. Por otra parte, también se ha observado una acción
inhibitoria del metamizol sobre las neuronas que inervan las estructuras con
músculo liso, inhibiendo la liberación de los mediadores, es decir, a una
acción presináptica. Este efecto antiespasmódico se ha visto incluso en el
esfínter de Oddi.
El metamizol ejerce un marcado
efecto antipirético, que se basa fundamentalmente en su inhibición de
prostaglandinas a nivel central. También tiene una acción de inhibición de la
síntesis y/o liberación de pirógeno endógeno (interleucina 1). El metamizol no
sólo es capaz de disminuir la temperatura corporal, sino que también protege
del daño neuronal producido por la fiebre alta y
prolongada, lo cual se ha demostrado en ratas sometidas a isquemia cerebral
experimental.
El metamizol tiene también un
efecto antiinflamatorio, que se deriva de su inhibición de prostaglandinas
proinflamatorias a nivel periférico, de la inhibición del quimiotactismo de
los neutrófilos en el sitio de inflamación e inhibición de la liberación de
factores proinflamatorios de los macrófagos. Sin embargo, a las dosis usadas
terapéuticamente, predominan sus efectos analgésico, antipirético y
antiespasmódico sobre el efecto antiinflamatorio.
Farmacocinética: La
absorción gastrointestinal del metamizol es rápida y completa. Se metaboliza en
el intestino a 4-N-metilaminoantipirina (MAA), su principal metabolito activo,
que es detectable en sangre. La biodisponibilidad absoluta de la MAA es de
aproximadamente 90% y, por algún motivo, un poco mayor después de la
administración oral, comparada con la administración intravenosa. La
concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos después de administrar
una dosis oral. La sustancia básica metamizol sólo se detecta en el plasma
después de la administración intravenosa. Su distribución es uniforme y amplia,
su unión a proteínas plasmáticas es mínima, y depende de la concentración de
sus metabolitos. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se
metaboliza en el hígado a 4-aminoantipirina (AA) y se elimina por vía renal en un
90%. La farmacocinética lineal de la MAA no cambia de manera perceptible cuando
el metamizol se administra junto con los alimentos.
La acción analgésica, antipirética
y antiespasmódica se atribuyen principalmente a los metabolitos MAA y AA
mediante la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los valores del área
bajo la curva (ABC) para la AA representan aproximadamente 25% del ABC para la
MAA. Los metabolitos 4-N-acetilaminoantipirina (AAA) y
4-N-formilaminoantipirina (FAA) parecen no tener efectos clínicos. Una
farmacocinética lineal no es aparente para todos los metabolitos. La unión a
proteínas es del 58% para la MAA, 48% para la AA, 18% para la FAA y 14% para la
AAA.
Después de la administración de una
dosis intravenosa, la vida media plasmática del metamizol es de aproximadamente
14 minutos. Aproximadamente 96% de la dosis intravenosa marcada radiactivamente
se excreta por la orina, y aproximadamente 6% por las heces. En el 85% de una
dosis oral única que fue excretada por la orina se han identificado
metabolitos, representando MAA el 3% ± 1%, AA el 6% ± 3%, AAA el 26% ± 8% y FAA
el 23% ± 4%. Después de la administración de una dosis oral única de 1 g de
metamizol, la depuración renal fue 5 ml ± 2 ml/min para la MAA, 38 ml ± 13
ml/min para la AA, 61 ml ± 8 ml/min para la AAA, y 49 ml ± 5 ml/min para la
FAA. Las vidas medias plasmáticas correspondientes fueron: 2.7 ± 0.5 horas para
la MAA,
3.7 ± 1.3 horas para la AA, 9.5 ± 1.5 horas para la AAA, y 11.2 ± 1.5 horas
para la FAA. En sujetos de edad avanzada, la exposición al fármaco (ABC) se
incrementa
de 2 a 3 veces. En los pacientes con cirrosis hepática, la vida media de la MAA
y de la FAA se triplica (10 horas) después de administrar una dosis oral única,
mientras que este incremento no es tan marcado para la AA y la AAA.
Los pacientes con insuficiencia renal no han sido estudiados
exhaustivamente. Sin embargo, los datos disponibles indican que la eliminación
de algunos metabolitos (AAA y FAA) se reduce.
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad al metamizol
o a los componentes de la fórmula, a otras pirazolonas (fenazona, propifenazona,
isopropilamino-fenazona), a las pirazolidinas (fenilbutazona, oxifenbutazona),
incluyendo, por ejemplo, agranulocitosis ocasionada previamente por alguna de
estas sustancias.
• Función
deteriorada de la médula ósea (por ejemplo, después de tratamiento citostático)
o enfermedades del sistema hematopoyético.
• Asma por
analgésicos o intolerancia analgésica de tipo angioedema-urticaria, por ejemplo
pacientes con antecedentes de broncospasmo u otras reacciones anafilácticas
(urticaria, rinitis, angioedema) debidas a salicilatos, paracetamol u otros
analgésicos no narcóticos como diclofenaco, ibuprofeno, indometacina o naproxeno.
• Enfermedades metabólicas
como porfiria hepática intermitente aguda (riesgo de ataques de porfiria) y
deficiencia congénita de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (riesgo de
hemólisis).
• Infantes menores de tres
meses o con un peso inferior a 5 kg (no se tiene información científica
suficiente sobre el uso de metamizol en estos niños).
• Administración
intravenosa en infantes entre 3 y 11 meses de edad.
• Administración
parenteral en pacientes con hipotensión o inestabilidad circulatoria.
• Primer
trimestre del embarazo, posteriormente,
NEO-MELUBRINA® puede usarse en los tres meses siguientes sólo
después de haber valorado el beneficio potencial con respecto a los riesgos.
NEO-MELUBRINA® tampoco debe administrarse durante el último
trimestre del embarazo.
• Lactancia (véase
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).
PRECAUCIONES GENERALES:
Reacciones anafilácticas/anafilactoides: Cuando se
elija la vía de administración, debe tomarse en cuenta que la administración
parenteral es asociada con un alto riesgo de reacciones anafilácticas/anafilactoides.
Los siguientes pacientes son de alto riesgo ya que pueden
llegar a desarrollar reacciones anafilactoides graves al metamizol:
Pacientes con asma alérgica secundaria a la ingesta de
analgésicos, o con intolerancia a analgésicos de tipo angioedema-urticaria
(véase Contraindicaciones).
Pacientes con asma bronquial, particularmente aquellos con
rinosinusitis poliposa concomitante.
Pacientes con urticaria crónica.
Pacientes con intolerancia al alcohol, por ejemplo, aquéllos
que reaccionan incluso ante pequeñas cantidades de ciertas bebidas alcohólicas,
con síntomas como estornudos, lagrimeo y rubor facial pronunciado. La
intolerancia al alcohol puede ser indicativa de un síndrome de asma por
analgésicos sin diagnóstico previo.
Pacientes con intolerancia a
colorantes (por ejemplo, tartrazina) o conservadores (por ejemplo, benzoatos).
Antes de que NEO-MELUBRINA®
sea administrada, el paciente debe ser interrogado específicamente.
En los pacientes que se encuentre
que son de alto riesgo para desarrollar reacciones anafilactoides,
NEO-MELUBRINA® debe ser usada
sólo después de valorar cuidadosamente los posibles riesgos con respecto a los
beneficios esperados. Si NEO-MELUBRINA®
se administra en tales circunstancias, es requisito la supervisión médica
estrecha y deben estar disponibles las condiciones para un tratamiento de
urgencia inmediato.
NEO-MELUBRINA®
debe descontinuarse inmediatamente y realizarse cuenta de células blancas
(incluyendo cuenta diferencial) y de plaquetas, si se presentan signos de
posible agranulocitosis o trombocitopenia (véase Reacciones secundarias y
adversas). La suspensión de NEO-MELUBRINA®
no debe posponerse hasta que se tengan disponibles los resultados de las
pruebas de laboratorio.
Los pacientes que experimenten reacciones anafilactoides por
el metamizol pueden estar en riesgo de reacciones similares a otros analgésicos
no narcóticos.
Los pacientes que experimenten reacciones anafilácticas u
otras reacciones alérgicas mediadas inmunológicamente (por ejemplo,
agranulocitosis) por el metamizol, pueden estar en riesgo de reacciones
similares a otras pirazolonas o a las pirazolidinas.
Reacciones de hipotensión aisladas: La administración
de metamizol puede causar reacciones de hipotensión aisladas (véase Reacciones
secundarias y adversas).
Estas reacciones son posiblemente dependientes de la dosis y
es más probable que ocurran después de la administración parenteral. Además, el
riesgo de este tipo de reacciones de hipotensión severa es elevado:
Si la inyección intravenosa no se aplica lentamente.
En pacientes con hipotensión preexistente, con depleción de
volumen o deshidratación, con inestabilidad
circulatoria o con insuficiencia circulatoria incipiente.
En pacientes con fiebre alta.
En tales pacientes, la indicación de uso del metamizol debe
ser establecida con particular cuidado y, si NEO-MELUBRINA® se administra en tales circunstancias,
es indepensable la supervisión médica estrecha. Pueden ser necesarias algunas
medidas preventivas (estabilización de la circulación) para reducir el riesgo
de una reacción de hipotensión. En lo que concierne a los pacientes con
hipotensión o circulación inestable (véase Contraindicaciones).
En los pacientes en los que debe evitarse por completo la
caída de la presión sanguínea, como en pacientes con cardiopatía coronaria
severa o con estenosis relevante de los vasos sanguíneos que irrigan el
cerebro, el metamizol debe ser usado solamente bajo monitoreo hemodinámico
estrecho.
Para asegurar que la inyección pueda ser interrumpida ante
el primer signo de una reacción anafiláctica/anafilactoide (véase Reacciones
secundarias y adversas), y para minimizar el riesgo de reacciones de
hipotensión aisladas, la inyección intravenosa debe ser administrada muy
lentamente (sin exceder 1 ml por minuto de la solución diluida 1:10). Para
mayor información véase Dosis y vía de administración.
No administre NEO-MELUBRINA® en molestias triviales, ni por periodos prolongados.
No administre NEO-MELUBRINA® en dosis mayores a las recomendadas.
Para evitar sobredosis de la presentación de NEO-MELUBRINA® en gotas (sobre todo en niños), no
administre el medicamento directamente en la boca del paciente. Vierta el
medicamento primero, en la cantidad correspondiente al peso y edad del
paciente, en un recipiente que contenga ¼ a ½ vaso con agua y después dé a
tomar esta solución al paciente.
Cuando administre NEO-MELUBRINA® Solución inyectable por vía
intravenosa, diluya siempre el contenido de la ampolleta a razón de 1:10 en
solución de glucosa al 5%, solución de cloruro de sodio al 0.9% o solución
de Ringer-lactato, y adminístrelo
lentamente (véase Dosis y vía de administración).
El metamizol puede causar
reducción de las concentraciones séricas de ciclosporina; por lo tanto, deben
ser monitoreadas las concentraciones de ciclosporina cuando el metamizol se
administra concomitantemente.
Para el intervalo de dosis
recomendadas, no se conoce ningún efecto adverso sobre la capacidad de
concentración y de reacción. Sin embargo, por lo menos para las dosis altas,
debe tenerse en cuenta que pueden disminuirse la capacidad de concentración y
de reacción, lo que representa un riesgo en las situaciones en que estas
habilidades son de especial importancia (por ejemplo, conducir vehículos u
operar maquinaria), especialmente cuando se ha consumido alcohol.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El metamizol atraviesa la barrera
placentaria. Sin embargo, no existe evidencia de que sea dañino para el feto.
De cualquier manera, debe evitarse el empleo de NEO-MELUBRINA® durante el primer trimestre del
embarazo. Posteriormente, puede usarse en los tres meses siguientes, sólo
después de que el médico haya valorado cuidadosamente el beneficio potencial
con respecto a los riesgos.
NEO-MELUBRINA® no debe administrarse durante el último
trimestre del embarazo. Esto es porque, aunque el metamizol es solamente un
inhibidor débil de la síntesis de prostaglandinas, no puede excluirse la
posibilidad de cierre prematuro del conducto arterioso, y de complicaciones
perinatales debidas al deterioro de la agregación plaquetaria tanto neonatal
como materna.
Lactancia: Los metabolitos del metamizol son
excretados en la leche materna. Debe evitarse la lactación durante y por las 48
horas siguientes a la administración de NEO-MELUBRINA®.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
Reacciones anafilácticas/anafilactoides: En raras
circunstancias, el metamizol puede causar
reacciones anafilácticas/anafilactoides que –en casos muy raros– pueden
ser graves y poner en riesgo la vida. Estas reacciones pueden presentarse aún
después de que la NEO-MELUBRINA ya haya sido usada previamente en muchas
ocasiones y sin complicaciones.
Tabletas: Tales reacciones pueden presentarse
inmediatamente después de la administración del metamizol u horas más tarde;
sin embargo, el patrón usual es que se presenten dentro de la primera hora
después de la administración.
Solución inyectable: Tales reacciones pueden
presentarse durante la administración de metamizol u horas más tarde; sin
embargo, el patrón usual es que se presenten dentro de la primera hora después
de la administración.
Todas las formas farmacéuticas: Por lo general, las
reacciones anafilácticas/anafilactoides leves se manifiestan por sí mismas como
síntomas cutáneos y de mucosas (comezón, ardor, rubefacción, urticaria,
hinchazón), disnea y –con menos frecuencia– malestar gastrointestinal. Las
reacciones leves pueden progresar hasta formas severas con urticaria
generalizada, angioedema grave (aún en laringe), broncospasmo grave, arritmias
cardiacas, caída de la presión sanguínea (algunas veces precedida por un
aumento en la presión sanguínea), y choque circulatorio.
En los pacientes con síndrome de
asma analgésica, estas reacciones típicamente aparecen en forma de ataques de
asma.
Otras reacciones cutáneas y de mucosas: Además de las
manifestaciones cutáneas y de mucosas de las reacciones
anafilácticas/anafilactoides mencionadas anteriormente, pueden presentarse
ocasionalmente erupciones fijas por fármacos, rara vez eritema y, en casos
aislados, síndrome de Stevens-Johnson o síndrome de Lyell.
Reacciones de hipotensión aisladas:
Tabletas: En ocasiones,
pueden presentarse reacciones de hipotensión transitorias (posiblemente
mediadas por fármacos y no acompañadas por otros signos de una reacción
anafiláctica/anafilactoide) después de la administración; en casos raros, esta
reacción toma forma de una caída crítica de la presión sanguínea.
Solución inyectable: En
ocasiones, pueden presentarse reacciones hipotensivas transitorias aisladas
(posiblemente mediadas por fármacos y no acompañadas por otros signos de una
reacción anafiláctica/anafilactoide) durante o después de la administración; en
casos raros, esta reacción toma la forma de una caída crítica de la presión
sanguínea. La inyección intravenosa rápida puede incrementar el riesgo de tal
reacción de hipotensión.
Reacciones
hematológicas: En raras ocasiones puede desarrollarse leucopenia y,
en muy raros casos, agranulocitosis o trombocitopenia. Estas reacciones son
consideradas como de naturaleza inmunológica. Pueden presentarse aún después de
que la NEO-MELUBRINA® ya haya
sido usada previamente en muchas ocasiones y sin complicaciones. La
agranulocitosis puede poner en riesgo la vida. Los signos típicos de la
agranulocitosis incluyen: lesiones mucosas inflamatorias (por ejemplo,
orofaríngeas, anorrectales, genitales), garganta irritada, fiebre (aún fiebre
recurrente o persistente inexplicable). La velocidad de sedimentación globular
se incrementa mucho, sin aumento o aumento ligero del tamaño de los nódulos
linfáticos. En los pacientes que reciben terapia antibiótica los signos
típicos de agranulocitosis pueden ser mínimos.
Los signos típicos de trombocitopenia incluyen una tendencia
incrementada al sangrado y petequias sobre la piel y membranas mucosas.
Otras reacciones: En casos muy raros, especialmente
en pacientes con historia de enfermedad renal, puede presentarse empeoramiento
agudo de la función renal (insuficiencia renal aguda), en ocasiones junto con
oliguria, anuria o proteinuria. En casos aislados puede presentarse nefritis
intersticial aguda.
Puede presentarse dolor y reacciones locales en el sitio de
inyección, algunas veces con flebitis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: NEO-MELUBRINA®
no se debe mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos. Se puede
presentar interacción con ciclosporinas, que consiste en disminución de la
concentración sanguínea de la ciclosporina. NEO-MELUBRINA® y el alcohol pueden tener una influencia
recíproca, uno sobre los efectos del otro.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS
DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras ocasiones puede desarrollarse
leucopenia y, en muy raros casos, agranulocitosis y trombocitopenia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON
EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No hay evidencia de que el fármaco sea dañino para el feto: el metamizol no
mostró efectos teratogénicos en ratas y conejos, mientras que la fetotoxicidad
sólo fue observada a dosis altas que fueron tóxicas para la madre.
En los estudios realizados en animales de experimentación,
el metamizol no mostró ser mutagénico ni carcinogénico.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: En principio, la dosis y vía de
administración dependen del efecto analgésico deseado y de la condición del
paciente. En muchos casos, la administración oral o rectal es suficiente para
alcanzar un efecto analgésico satisfactorio.
Cuando se requiere un efecto
analgésico rápido o cuando no está indicada la administración oral o rectal, se
recomienda la administración intramuscular o intravenosa. Cuando se elija la
vía de administración, debe tomarse en cuenta que la administración parenteral
está relacionada con un más alto riesgo de reacciones ana-
filácticas/anafilactoides. Si la administración parenteral es considerada para
infantes entre 3 a 11 meses de edad, es necesario señalar que el metamizol debe
ser administrado únicamente por vía intramuscular en el infante.
Para la administración oral o
rectal, en adultos, se recomienda administrar 8 mg a 16 mg/kg de peso corporal
por dosis, y para la administración parenteral se recomienda administrar 6 mg a
16 mg/kg de peso corporal por dosis.
Para el tratamiento de fiebre en
niños, por lo general, es suficiente una dosis de 10 mg/kg de peso corporal.
Las formulaciones líquidas son
especialmente aptas para uso pediátrico y deben administrarse a razón de 10 a
17 mg/kg/toma, hasta 4 tomas al día. No deberá prescribirse NEO-MELUBRINA® a infantes menores de 3 meses o con un
peso inferior a 5 kg.
En el caso de niños mayores de tres
meses y niños pequeños, se recomienda vigilancia médica. Para todas las formas
farmacéuticas, el efecto analgésico y antipirético puede esperarse 30 a 60
minutos después de la administración y, por lo general, persiste por
aproximadamente 4 horas.
Debido a que las reacciones de hipotensión posteriores a la
administración pueden ser dependientes de la dosis, la indicación de uso de
dosis únicas administradas por vía parenteral, que sean mayores a 1 g de
metamizol, deben ser consideradas con cuidado (véase Modo de administración).
Si el efecto de esta dosis única es insuficiente, o se desea repetir la dosis
después de que ha pasado el efecto, la administración se puede repetir hasta la
dosis diaria máxima que se encuentra en la tabla siguiente. La siguiente tabla
de dosificación hace referencia a
la dosis única y máxima diaria de cada forma farmacéutica y vía de
administración que son recomenda-
das para cada tipo de paciente, de acuerdo a su edad y peso:
|
|
Infantes
|
Niños
|
Adultos
y
|
|
|
|
|
adolescentes
|
|
|
5
a 8 kg
|
9 a 15 kg
|
16 a 23 kg
|
24 a 30 kg
|
31 a 45 kg
|
46
a 53 kg
|
a
partir de
|
|
Presentación
|
3
a 11 meses
|
1
a 3 años
|
4
a 6 años
|
7
a 9 años
|
10
a 12 años
|
13
a 14 años
|
los
15 años
|
|
Gotas
|
Dosis
|
|
|
|
|
|
|
|
(20 gotas =
|
individual:
|
|
|
|
|
|
|
|
1 ml = 500 mg)
|
2 a 5
|
3 a 10
|
5 a 15
|
8 a 20
|
10 a 30
|
15 a 35
|
20 a 40
|
|
|
gotas
|
gotas
|
gotas
|
gotas
|
gotas
|
gotas
|
gotas
|
|
|
Dosis diaria
|
|
|
|
|
|
|
|
|
máxima:
|
|
|
|
|
|
|
|
|
5 gotas
|
10 gotas
|
15 gotas
|
20 gotas
|
30 gotas
|
35 gotas
|
40 gotas
|
|
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
|
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
|
Jarabe
|
Dosis
|
|
|
|
|
|
|
|
(1 ml = 50 mg)
|
individual:
|
|
|
|
|
|
|
|
|
1.25-2.5 ml,
|
2.5 a 5 ml,
|
3.75 a 7.5 ml,
|
5 a 10 ml,
|
7.5 a 15 ml,
|
9 a 17.5 ml,
|
10 a 20 ml,
|
|
|
¼ a ½
|
½ a 1
|
¾ a 1½
|
1 a 2
|
1½ a
3
|
1¾ a
3½
|
2 a 4
|
|
|
medidaþ
|
medidaþ
|
medidasþ
|
medidasþ
|
medidasþ
|
medidasþ
|
medidasþ
|
|
|
Dosis diaria
|
|
|
|
|
|
|
|
|
máxima:
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2.5 ml
|
5 ml
|
7.5 ml
|
10 ml
|
15 ml
|
17.5 ml
|
20 ml
|
|
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
hasta 4
|
|
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
veces al día
|
|
Supositorio
infantil
|
Dosis
|
|
|
|
|
|
|
|
(1 supositorio
|
individual:
|
|
1*
|
1*
|
1*
|
1*
|
|
|
= 300 mg)
|
Dosis diaria
|
|
1*
|
1*
|
1*
|
1*
|
|
|
|
máxima:
|
|
supositorio
|
supositorio
|
supositorio
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supositorio
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hasta 4
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hasta 4
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hasta 4
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hasta 4
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veces al día
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veces al día
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veces al dia
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veces al día
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**
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**
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**
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Supositorio adulto
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Dosis
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(1 supositorio
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individual:
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1*
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= 1,000 mg)
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Dosis diaria
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máxima:
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1* supositorio
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hasta 4
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veces al día
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Solución
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Dosis
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inyectable
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individual:
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Ampolleta
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0.1 a 0.2 ml
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0.2 a 0.5 ml
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0.3 a 0.8 ml
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0.4 a 1 ml
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0.5 a 1.5 ml
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0.8 a 1.8 ml
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2 a 5 ml
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(1 ml = 500 mg)
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I.M.
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I.M. o I.V.
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I.M. o I.V.
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I.M. o I.V.
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I.M. o I.V.
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I.M. o I.V.
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I.M. o I.V.
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Dosis diaria
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máxima:
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0.2 ml
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0.5 ml
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0.8 ml
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1 ml
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1.5 ml
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1.8 ml
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hasta 10 ml
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hasta 4
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hasta 4
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hasta 4
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hasta 4
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hasta 4
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hasta 4
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veces al día
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veces al día
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veces al día
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veces al día
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veces al día
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veces al día
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Tabletas
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Dosis
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(1 tableta =
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individual:
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1 a 2
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500 mg)
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tabletas
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Dosis diaria
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máxima:
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2 tabletas
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hasta 4
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veces al día
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þ Una medida = 5 ml.
* Para mayor flexibilidad en la administración de
la dosis individual, pueden usarse otras formas farmacéuticas (gotas, jarabe,
solución inyectable).
** Si se requiere una dosis mayor, se
recomienda usar el jarabe o las gotas.
Poblaciones especiales: En pacientes con deterioro de
la función renal o hepática, se recomienda evitar las dosis más altas de
metamizol, ya que la velocidad de eliminación se reduce en estos pacientes.
Sin embargo, no es necesaria ninguna reducción de la dosis
para los tratamientos de corta duración.
No se tiene experiencia en relación con el tratamiento
prolongado de pacientes con insuficiencia renal o hepática. En los pacientes de
edad avanzada y en los pacientes con una mala condición de salud general, debe
tomarse en cuenta un posible deterioro renal o hepático.
Para los pacientes diabéticos se recomienda administrar las
tabletas o las gotas en lugar del jarabe.
Los carbohidratos contenidos en 5 ml (1 cucharada medida
llena) de jarabe corresponden a 3.5 g de glucosa.
Modo de administración:
Tabletas: Se recomienda
deglutir las tabletas sin masticarlas y con suficiente cantidad de líquido
(aproximadamente ½ a 1 vaso con agua).
Solución: Las gotas deben
tomarse con aproximadamente ¼ a ½ vaso con líquido.
Solución inyectable: Para
asegurar que la inyección pueda ser interrumpida ante el primer signo de
reacción anafiláctica/anafilactoide (véase Reacciones secundarias y adversas) y
para minimizar el riesgo de reacciones de hipotensión aisladas, es necesario
asegurar que los pacientes estén acostados y bajo vigilancia médica estrecha.
Además, las inyecciones intravenosas deben aplicarse muy lentamente, como se
describe a continuación.
La solución deberá calentarse a temperatura corporal antes
de aplicar la inyección. Se debe estar preparado para el tratamiento de choque.
La causa más común de una caída crítica de la presión sanguínea y choque es la
excesiva velocidad de inyección.
Para disminuir este riesgo, se recomienda administrar las
inyecciones intravenosas habiendo diluido previamente el contenido de una
ampolleta (2 ml de NEO-MELUBRINA®
en 20 ml de solución salina o 5 ml de NEO-MELUBRINA® en 50 ml de solución salina; esto es, una dilución 1:10)
a una velocidad no mayor de 1 ml/minuto, con el paciente en decúbito, como se
indicó anteriormente. Deben monitorearse la presión sanguínea, la frecuencia
cardiaca, la respiración y el bienestar subjetivo del paciente. En virtud de
que se sospecha que la caída de presión sanguínea no alérgica es
dosis-dependiente, la indicación para la administración de dosis superiores a 1
g debe ser considerada cuidadosamente.
NEO-MELUBRINA®
puede ser disuelta en solución de glucosa al 5%, en solución de cloruro de
sodio al 0.9% o en solución Ringer-lactato. Sin embargo, tales soluciones deben
ser administradas inmediatamente, ya que su estabilidad es limitada.
NEO-MELUBRINA®
no debe mezclarse con otros fármacos en la misma jeringa, debido a la
posibilidad de incompatibilidades. En los niños mayores de 3 meses y menores de
1 año, que pesen entre 5 y 8 kg, la inyección no deberá aplicarse por vía
intravenosa, sino exclusivamente por vía intramuscular.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas: Después de una sobredosis aguda se han
reportado reacciones como náusea, vómito, dolor abdominal, deterioro de la
función renal/insuficiencia renal aguda (por ejemplo, debida a nefritis
intersticial) y, en muy raras ocasiones, síntomas del sistema nervioso central
(vértigo, somnolencia, coma, convulsiones) y caída de la presión sanguínea (que
algunas veces progresa hasta choque), así como arritmias cardiacas
(taquicardia).
Después de administrar dosis muy
altas, la excreción de un metabolito inocuo (ácido rubazónico) puede causar
coloración rojiza de la orina.
Manejo: No se conoce ningún
antídoto específico para el metamizol. Si la ingestión acaba de ocurrir, debe
intentarse limitar la absorción sistémica del principio activo a través de
medidas de desintoxicación primaria (por ejemplo, lavado gástrico) o aquéllas
designadas para reducir la absorción (por ejemplo, carbón activado). El
metabolito principal del metamizol, la 4-N-metilaminoantipirina, puede ser
eliminado mediante hemodiálisis, hemofiltración, hemoperfusión o filtración del
plasma.
PRESENTACIONES:
NEO-MELUBRINA® Jarabe: Caja con frasco con 100
ml.
NEO-MELUBRINA® Solución gotas: Caja con frasco
con 15 ml.
NEO-MELUBRINA® Solución inyectable: Caja con 5 y
10 ampolletas con 1 g/2 ml.
NEO-MELUBRINA® Solución inyectable: Caja con 5
ampolletas con 2.5 g/5 ml.
NEO-MELUBRINA® Supositorios adulto: Caja con 5
supositorios con 1 g.
NEO-MELUBRINA® Supositorios infantil: Caja con 5
supositorios con 300 mg.
NEO-MELUBRINA® Tabletas: Caja con 10 tabletas
con 500 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO:
NEO-MELUBRINA® Tabletas y supositorios (adulto e
infantil): Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
NEO-MELUBRINA® Solución inyectable, solución (gotas) y
jarabe: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. No se administre durante el embarazo
y la lactancia, ni por periodos prolongados.
Literatura exclusiva para médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 5909, 7309, 72159, 53893
y 72220, S. S. A. IV
IEAR-108130/RM2001, IEAR-108133/RM2001,
IEAR-108132/RM2001, HEAR-106507/2001
e IEAR-108131/RM2001
