Nemestran®
Cápsulas
Antigonadotrópico y
antiestrogénico
(Gestrinona)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Gestrinona 2.5 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS: Endometriosis acompañada o no de esterilidad,
miomatosis uterina, mastopatía fibroquística y metrorragia disfuncional.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA: La gestrinona es un esteroide sintético antigonadotrópico,
agonista o antagonista de la progesterona, dependiendo del modelo animal
ensayado, ligeramente androgénico y antiestrogénico.
La farmacocinética de la gestrinona es lineal después de la
administración oral de 1.25, 2.5 ó 5 mg.
La Cmáx es de 19 µg/l y se alcanza en un promedio de
2 horas después de la administración oral de 2.5 mg.
El volumen de distribución es de 67 litros y la vida media
plasmática de aproximadamente 27 horas.
El metabolismo se efectúa principalmente en el hígado
mediante hidroxilación, resultando tres metabolitos conjugados principales: un
derivado 16-monohidroxilado, un derivado (1-OH)-13-etilo y un derivado 17-a-ceto-homo.
La gestrinona se elimina 40 a 45% por vía urinaria (el 1%
como esteroide libre) y 30 a 35% por las heces.
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad
a cualquiera de los componentes de la fórmula.
• Embarazo y
lactancia.
• Insuficiencia
cardiaca, renal o hepática grave.
• Trastornos
metabólicos y/o historia de tromboflebitis durante una terapia estrogénica y/o
progestogénica previa.
PRECAUCIONES
GENERALES:
• Antes de
iniciar el tratamiento debe excluirse un posible embarazo.
• Durante todo el
tratamiento debe emplearse un método anticonceptivo de barrera.
• El tratamiento
debe iniciarse el primer día de la menstruación.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque la gestrinona no es teratogénica
en animales, los estudios de reproducción mostraron efectos hormonales en los
embriones de algunas especies, por lo que la administración de gestrinona está
contraindicada durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Manchado o “spotting” al inicio del tratamiento, sobre
todo cuando la administración del producto no se inició el primer día de la
menstruación.
Acné, seborrea, retención de líquidos, aumento de peso,
hirsutismo, pérdida del cabello, disminución del volumen de los senos,
modificación de la voz y otros signos de tipo androgénico.
Otros efectos indeseables: cambios en la libido, bochornos,
cefaleas, irritabilidad, trastornos gastrointestinales, aumento de las
transaminasas hepáticas, calambres, artralgia, casos aislados de hipertensión
intracraneal benigna.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de
antiepilépticos o rifampicina puede acelerar el metabolismo de la gestrinona.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede presentarse un
aumento de las transaminasas hepáticas.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Estudios de toxicidad con duración de hasta 5 años en
ratas, perras y monas no mostraron evidencia de carcinogénesis.
A las dosis indicadas no se reportaron efectos de
mutagenicidad ni de genotoxicidad en una amplia gama de estudios.
Aunque no es teratogénica en animales, estudios de
reproducción mostraron efectos hormonales embriotóxicos en algunas especies.
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La posología es de una cápsula de 2.5 mg
dos veces por semana, o sea, 5 mg de gestrinona por semana.
La primera dosis se tomará
forzosamente el primer día del ciclo menstrual, después de una prueba de embarazo
negativa. La segunda dosis deberá tomarse tres días después. De allí en
adelante las cápsulas de gestrinona deberán tomarse siempre los mismos dos
días de la semana.
Durante todo el tratamiento debe
emplearse un método anticonceptivo de barrera.
El tratamiento debe seguirse, sin
interrupción, durante 6 meses.
En algunos casos la dosis puede
aumentarse a 3 cápsulas por semana, especialmente en el caso de “spotting”.
En caso de olvido:
• De
una cápsula, tomar una cápsula al día siguiente, después regresar al ritmo de
administración original.
• De dos o más
cápsulas: suspender el tratamiento y reiniciarlo el primer día del siguiente
ciclo menstrual (1er. día de la menstruación), siguiendo el esquema propuesto.
En caso de amenorrea, excluir la posibilidad de un embarazo.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se dispone
de información referente a sobredosificación de gestrinona.
En caso de ingestión de una dosis
masiva conviene practicar un lavado gástrico.
PRESENTACIÓN:
Caja con 8 cápsulas, en
envase de burbuja.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para
médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 412M90, S. S. A. IV
AEAR-210588/RM2001
