Daonil®
Tabletas
(Glibenclamida)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Glibenclamida 5
mg
Excipiente,
c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipoglucemiante
oral para el manejo de la diabetes mellitus estable sin tendencia a la cetosis,
tipo II (no insulinodependiente).
Pacientes adultos con o
sin sobrepeso que no se controlan solo con dieta, recién diagnosticados y/o con
fallas primarias o secundarias a otros hipoglucemiantes orales del grupo de las
sulfonilureas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La absorción es rápida y
total después de la administración oral. Se alcanza el nivel máximo en el suero
(100 ng/ml después de 1.75 mg) en 1 a 2 horas, el cual desciende a 5-10 ng/ml
después de 8 a 10 horas, según la dosis. La vida media sérica es de 1.3 a 2.6
horas. La unión a las proteínas séricas asciende a más de 97%.
Se produce un metabolismo
hepático total en complejos hidroxilados (en las posiciones 4-trans y 3-cis)
del grupo ciclohexilo. La excreción ocurre en partes más o menos iguales por
los riñones y la bilis. La excreción es total después de 45 a 72 horas. En la
insuficiencia renal la excreción biliar aumenta en forma compensatoria, por lo
que en los casos de clara insuficiencia renal, la glibenclamida está
contraindicada. La biodisponibilidad de la glibenclamida en DAONIL® es de casi 100%.
Características farmacológicas:
La actividad hipoglucemiante conduce a un ahorro del metabolismo de
carbohidratos.
• Los efectos
beta-citotrópicos en el páncreas producen un aumento de la secreción de
insulina y una reducción del umbral de sensibilidad a la glucosa de las células
B o a un aumento de su reactividad a la glucosa.
• Los efectos
extrapancreáticos, mediante una reducción de la insulinodependencia de los
tejidos periféricos (resistencia a la insulina), producen en los tejidos
“objetivo” un aumento de la unión de insulina y de la sensibilidad a la misma.
CONTRAINDICACIONES: Diabetes
juvenil, insulinodependiente (tipo I), coma diabético, insuficiencia de origen
diabético (cetoacidosis, precoma), insuficiencia renal grave, hipersensibilidad
a la glibenclamida.
Embarazo, lactancia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE
EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y
la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Al inicio del tratamiento pueden presentarse trastornos de
la visión. Pueden presentarse trastornos gastrointestinales: Náuseas, pesadez
gástrica, sensación de plenitud, diarrea. Reacciones de hipersensibilidad,
especialmente cutáneas, fotosensibilidad. Puede haber alergia cruzada a las
sulfonamidas y sus derivados.
Los efectos secundarios descritos a continuación son raros o
muy raros, pero en ocasiones pueden poner en peligro la vida del paciente.
Raramente se puede presentar trombocitopenia leve o severa. Muy raros son otros
desórdenes del sistema hematopoyético como: reducción leve a severa de los eritrocitos
y leucocitos que puede progresar hasta una agranulocitosis, pancitopenia,
anemia hemolítica o estasis biliar y hepatitis, así como vasculitis,
hipoglucemia, bajo ciertas circunstancias con trastornos neurológicos
transitorios (como alteraciones del habla y visuales, signos de parálisis o
trastornos sensitivos) debidos a un marcado descenso de la glucosa sin que se
adopten medidas compensadoras (véase Dosis y vía de administración,
Observaciones especiales).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Y DE OTRO GÉNERO: Se deberán tomar precauciones en pacientes
tratados simultáneamente con otros medicamentos que potencian su efecto
hipoglucemiante, como inhibidores de la ECA, preparados anabólicos, antibióticos
tipo quinolonas, betabloqueadores, preparados biguanídicos, inhibidores de
la MAO, bezafibrato, cloramfenicol, clofibrato, derivados cumarínicos,
disopiramida, fenfluramina, feniramidol, fosfamidas, sulfinpirazona,
tetraciclinas, miconazol, pentoxifilina parenteral en dosis altas,
fenilbutazona, salicilatos, sulfonamidas, tritoqualina.
Asimismo, puede atenuarse el efecto hipoglucemiante en
pacientes bajo tratamiento con laxantes, derivados fenotiacínicos, diuréticos,
corticosteroides, agentes simpaticomiméticos, dosis elevadas de ácido
nicotínico, estrógenos, progestágenos, hormonas tiroideas, acetazolamida,
diazóxido y glucagón. Los betabloqueadores, la clonidina, guanetidina y
reserpina pueden enmascarar los síntomas de una hipoglucemia. Se pudo observar
en pocos casos que la administración simultánea de los antagonistas de los
receptores H2 pueden potenciar
o disminuir el efecto hipoglucemiante.
En el tratamiento simultáneo con clonidina y reserpina se ha
descrito tanto una intensificación como una reducción de la acción.
El consumo conjunto con alcohol puede intensificar el efecto
hipoglucemiante de DAONIL® y en
caso de alcoholismo crónico puede dar lugar a una agravación del estado
metabólico.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen hasta la fecha.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Estudios en ratas mostraron que la glibenclamida no
tiene efectos embriotóxicos fuera de los efectos de la hipoglucemia en la fase
sensible de organogénesis. Solamente a dosis muy altas (varios cientos de mg
por peso corporal) se observaron malformaciones oculares durante el periodo
sensible de organogénesis; este efecto es como consecuencia del efecto
farmacodinámico excesivo (hipoglucemia).
En conejos, con dosis excesivas,
se presentaron mayor número de muertes intrauterinas de productos, más que en
el grupo control.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La
estabilización de los diabéticos con DAONIL®
debe realizarse solamente por el médico.
Dosis
única diaria: Iniciar con media tableta (2.5 mg), antes del desayuno o de
la comida principal, si después de 3 a 5 días, los resultados de la prueba de
glucemia son satisfactorios, mantener esta dosificación.
De no
ser así se incrementará la dosis a razón de ½ en ½ tableta cada 3 a 5 días
hasta un máximo de 2 tabletas (10 mg) como dosis única diaria.
Dosis
fraccionada: En caso de requerirse más de 2 tabletas (10 mg) diarias, la
dosis excedente debe repartirse durante el día (después de la comida o cena) incrementando
ésta en caso de ser necesario, a razón de ½ tableta (2.5 mg) cada vez, bajo
estricto control médico, hasta una dosis máxima de 3 a 4 tabletas al día.
La
oportuna instalación de un régimen dietético adecuado es la base del
tratamiento con hipoglucemiantes orales.
Cambio
de otro hipoglucemiante a DAONIL®:
Se deberá iniciar el tratamiento a las 24 horas de la última toma del producto
anterior, empezando con media tableta (2.5 mg) y continuar con el esquema de
dosificación antes descrito. Si el hipoglucemiante a sustituir es clorpropamida
se deberá esperar 48 horas, salvo mejor opinión del médico.
Observaciones
especiales: Se recomienda dar instrucciones precisas relativas al régimen
dietético.
Vigilar
síntomas de alteraciones glucémicas indeseadas durante esfuerzos graves del
organismo.
En
situaciones de estrés poco corrientes y durante el periodo de la lactancia
puede ser necesario el tratamiento provisional con insulina.
Vigilancia
estrecha en caso de disfunciones hepáticas graves y durante trastornos graves
del sistema endocrino con repercusión en la contrarregulación de hipoglucemia.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: Al igual que con otros hipoglucemiantes, pueden
presentarse reacciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación, por una
función renal o hepática limitada, por interacción con otros medicamentos o por
errores dietéticos (omisión de comidas). Asimismo, el alcohol puede aumentar o
disminuir el efecto hipoglucemiante.
Ante la
presencia de manifestaciones hipoglucémicas (hambre, ansiedad, calor y sudor,
temblores, irritabilidad, inquietud, confusión, labilidad emocional,
palpitaciones, palidez, comportamiento anormal, fatiga, parestesias e
hiperestesias de los labios, nariz, dedos), se deberán implementar las medidas
terapéuticas correspondientes.
Manejo:
Administrar de inmediato hidratos de carbono (azúcar, jugos de fruta o
bebidas azucaradas).
PRESENTACIÓN: DAONIL®, caja con 50 tabletas oblongas
ranuradas de 5 mg en envase de burbuja.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se use el
medicamento una vez vencida su
fecha de caducidad. Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 63050, S. S. A.
IEAR-21922/95
