Fisopred®
Solución
(Prednisolona)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
Fosfato sódico de prednisolona
equivalente a 100 mg
de prednisolona base
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
FISOPRED® está indicado en todas aquellas situaciones en las que se
requiera del empleo de la terapia con corticosteroides.
Está indicado en padecimientos como:
Enfermedades de la piel: Pénfigo, dermatitis herpetiforme,
dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, dermatomiositis, psoriasis,
micosis fungoides, dermatitis seborreica.
Estados alérgicos: Dermatitis atópica, reacciones de
hipersensibilidad medicamentosa, asma bronquial severa, estado de mal asmático,
rinitis alérgica perenne.
Enfermedades de la colágena: Lupus eritematoso
sistémico, fiebre reumática, dermatomiositis.
Enfermedades pulmonares: Enfisema pulmonar, fibrosis
pulmonar, beriliosis, sarcoidosis sintomática, tuberculosis fulminante.
Alteraciones endocrinas: Síndrome adrenogenital (hiperplasia
adrenal), tiroiditis no purulenta.
Trastornos hematológicos:
Púrpura trombocitopénica idiopática, anemia hemolítica adquirida, anemia
hipoplásica.
Enfermedades neoplásicas:
Leucemia aguda y linfomas.
Estados edematosos: Síndrome nefrótico.
Enfermedades oftálmicas: Iridocoroiditis,
conjuntivitis alérgica, queratitis, herpes zoster oftálmico, úlceras marginales
corneales de tipo alérgico, coriorretinitis, neuritis óptica.
Enfermedades reumáticas: Artritis reumatoide, espondilitis
anquilosante, gota (artritis gotosa), periartritis del hombro, artritis
psoriásica, tenosinovitis aguda inespecífica, osteoartritis postraumática,
epicondilitis.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: La prednisolona es un glucocorticoide sintético que
reúne todas las propiedades generales de los corticosteroides. Posee una
actividad antiinflamatoria y glucocorticoide mayor que la hidrocortisona, es
tres veces más potente que la hormona proveniente de la corteza suprarrenal y
manifiesta una marcada disminución en la actividad mineralocorticoide en
relación con la hidrocortisona.
La prednisolona es un potente
agente terapéutico muy similar a la hidrocortisona, que ejerce su efecto
bioquímico a nivel celular y no en el plasma.
Debido a que la prednisolona
tiene tendencia a retener agua y sodio en el organismo, la manifestación
clínica más temprana de una sobredosis de hidrocortisona, por ejemplo: el
aumento de peso corporal debido a retención de líquido no es un parámetro
confiable para poder determinar una sobredosis de prednisolona. Sin embargo,
las dosis recomendadas no deberán excederse y todos los pacientes deberán
ajustarse a las dosis de prednisolona bajo un estricto control médico.
Todas las precauciones que se
recomiendan para el empleo de la hidrocortisona son también aplicables a la
prednisolona.
La prednisolona es un esteroide
que se absorbe fácilmente en la luz gastrointestinal cuando se administra por
vía oral.
Sin embargo, cuando FISOPRED® se
administra en forma de solución, la concentración sérica de prednisolona es 20%
a la que se alcanza cuando el medicamento se administra en forma de tabletas, y
esto ocurre aproximadamente 15 minutos más temprano con la administración de la
solución.
La prednisolona se encuentra unida a las proteínas
plasmáticas en un 70 a 90% y su vida media es de dos a cuatro horas. Se
metaboliza principalmente en el hígado y se elimina por la orina en forma de
sulfatos y glucurónidos conjugados.
CONTRAINDICACIONES:
FISOPRED® está contraindicado en procesos infecciosos sistémicos de
cualquier etiología e hipersensibilidad conocida a la prednisona o
prednisolona.
PRECAUCIONES
GENERALES: El uso prolongado de corticosteroides puede producir
supresión y atrofia de las glándulas suprarrenales, así como una marcada disminución
en la secreción de corticotropina.
La suspensión súbita del
tratamiento con corticosteroides puede causar la aparición de insuficiencia
adrenocortical aguda caracterizada por debilidad muscular, hipotensión,
hipoglucemia, cefalea, mioartralgias y astenia.
La debilidad muscular y mioartralgias pueden persistir de
tres a seis meses después de haber descontinuado el tratamiento.
En algunos casos, la suspensión de los síntomas puede
simular un episodio de recaída de la enfermedad, por lo cual el paciente puede
ser sometido nuevamente a tratamiento.
La duración del tratamiento y la dosis parecen ser factores
muy importantes en la inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, así como
en la respuesta al factor estrés.
La respuesta del paciente a la suspensión del corticoide es
muy variable; algunos pacientes pueden recobrar su función normal en forma
rápida, mientras que en otros, la producción de hidrocortisona en respuesta a
situaciones de estrés, infecciones, procedimientos quirúrgicos o accidentes,
puede ser insuficiente causando la muerte del paciente. Por lo tanto, la
suspensión del tratamiento con corticosteroides no deberá hacerse bruscamente,
sino en forma gradual.
Cuando se emplean los
corticosteroides por periodos prolongados, se aconseja efectuar estudios
metabólicos y de laboratorio durante el tiempo que dure la corticoterapia. La
retención de líquidos deberá vigilarse diariamente a través del peso corporal.
La ingesta de sodio puede
restringirse durante el día y en caso necesario, pueden llegarse a requerir
suplementos de potasio.
La prednisolona debe usarse con
precaución en pacientes con daño en la función hepática, ya que pueden llegar a
requerir dosis menores a las indicadas. Asimismo deberá utilizarse con
precaución en pacientes con hepatopatías crónicas, ya que pueden llegar a
presentarse reacciones adversas como diabetes, hipertensión, cataratas,
síndrome de Cushing y compresión vertebral hasta en un 30% de los casos.
También deberá tenerse cuidado con
el empleo de este medicamento en pacientes de la tercera edad, ya que estos
pacientes son más susceptibles a presentar cualquiera de las reacciones
adversas mencionadas.
A su vez, se deberá tener
precaución de usar los corticosteroides en los pacientes que presenten
osteoporosis especialmente en mujeres posmenopáusicas y en diabetes mellitus
(véase Reacciones secundarias y adversas).
Mientras un paciente se encuentre
recibiendo terapia a base de corticosteroides, no deberán administrarse vacunas
a base de virus vivos atenuados.
En relación a otros procedimientos
de vacunación (vacunas virales o bacterianas inactivadas), éstas no deberán
aplicarse especialmente en aquellos pacientes que estén recibiendo dosis
elevadas de corticosteroides, debido a las posibles complicaciones neurológicas
y a la disminución en la respuesta inmune humoral que puedan llegar a
presentarse.
En caso de que esté indicado el
uso de corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o prueba de
tuberculina positiva, es necesario llevar a cabo una estrecha observación ya
que podría ocurrir una reactivación de la enfermedad. En caso de que estos
pacientes requieran de una terapia prolongada a base de corticosteroides, ellos
deberán recibir quimioprofilaxis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Estudios
llevados a cabo en animales de experimentación han demostrado que los
corticosteroides, cuando se administran a la madre a dosis elevadas, pueden
causar malformaciones fetales.
Se ha observado que cuando
los corticosteroides se administran por un periodo prolongado pueden provocar
productos de bajo peso al nacer tanto en animales como en humanos.
Los recién nacidos de
madres que recibieron dosis sustanciales de corticosteroides durante el
embarazo, deberán ser cuidadosamente observados para evaluar la aparición de
manifestaciones clínicas de insuficiencia adrenocortical. Sin embargo, el uso
de los corticosteroides por periodos cortos en el embarazo para prevenir el
síndrome de dificultad respiratoria, no parece tener efectos nocivos.
La prednisolona es
excretada en la leche materna, por lo que su administración no se recomienda en
mujeres que se encuentren en periodo de lactación.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas
de los corticosteroides son el resultado de la interrupción súbita o de su uso
prolongado a dosis elevadas.
El uso prolongado de
corticosteroides en los niños puede provocar reacciones adversas como obesidad,
osteoporosis, supresión adrenal y retardo del crecimiento.
Reacciones más comunes:
Hirsutismo, facies lunar, estrías cutáneas, acné, hiperglucemia, hipertensión.
Mayor susceptibilidad a las infecciones, úlcera péptica, miopatía, trastornos
de la conducta, catarata subcapsular posterior, osteoporosis, fracturas
vertebrales por compresión, inhibición o detención del crecimiento en niños.
Hipopotasemia, náuseas y
catabolismo proteico. Insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes
susceptibles, aumento de la presión intracraneal con papiledema, aumento de la
presión intraocular, glaucoma, debilidad muscular, pérdida de la masa
muscular, necrosis aséptica de las cabezas humeral y femoral, fracturas
patológicas de huesos largos, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis
ulcerativa, impedimento en la cicatrización de heridas, petequias y
equimosis, reacciones alérgicas, eritema facial, aumento en la sudación,
convulsiones, vértigo, cefalea, irregularidades menstruales, falta de respuesta
adrenocortical de la hipófisis, particularmente en periodos de estrés, así
como en trauma, cirugía o enfermedad, disminución de la tolerancia a los
carbohidratos, manifestaciones latentes de diabetes mellitus, aumento de
requerimientos para insulina o hipoglucemiantes orales en diabéticos,
exoftalmos.
Las siguientes reacciones
secundarias están relacionadas con la terapia a base de corticosteroides
parenterales: reacciones anafilácticas o reacciones alérgicas, hiperpigmentación
o hipopigmentación, atrofia cutánea o subcutánea, artropatía tipo Charcot,
infecciones en el sitio de inyección cuando no se siguen técnicas estériles,
abscesos estériles y exacerbaciones del padecimiento postaplicación, cuando se
usa en forma intrasinovial.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los medicamentos administrados
antes y durante el tratamiento, y que inducen a la activación de enzimas
microsomales a nivel hepático como la rifampicina, barbitúricos y fenitoína,
pueden acortar la vida media de eliminación de la prednisona o prednisolona.
El tratamiento prolongado con
corticosteroides también puede acortar la vida media de estas sustancias.
Se ha reportado que el uso de los
anticonceptivos orales puede llegar a prolongar la vida media de la prednisona
o prednisolona.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado
hasta el momento.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No existen evidencias que nos demuestren que los
corticosteroides sean carcinogénicos, mutagénicos o que impidan la fertilidad
en la mujer.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Tratamiento de ataque: 1 a
2 mg/kg/día.
Tratamiento de mantenimiento: 0.1
a 0.5 mg/kg/día.
La dosis inicial de FISOPRED®
variará de 5 a 60 ml (5 a 50 mg de prednisolona base) por día, y dependerá del
padecimiento que se trate.
En situaciones leves se podrán
utilizar dosis bajas del medicamento, mientras que en pacientes selectivos
pueden requerirse dosis mayores para su manejo.
La dosis inicial deberá mantenerse
o ajustarse hasta obtener una respuesta satisfactoria.
Se debe enfatizar que las dosificaciones
requeridas son variables y se deben individualizar de acuerdo al padecimiento
y a la respuesta del paciente.
Después de observarse una
respuesta favorable, se deberá determinar la dosis de mantenimiento adecuada
hasta encontrar la dosis mínima capaz de mantener una respuesta clínica
favorable.
La exposición del paciente a
situaciones de estrés ajenas a cualquier enfermedad existente, pueden requerir
dosis mayores de FISOPRED®. Si el fármaco va a descontinuarse después de un
tratamiento prolongado, la dosis deberá disminuirse en forma gradual.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El
tratamiento de la sobredosis será sintomático, siempre y cuando, se disminuya
gradualmente la dosis del medicamento, o bien, cuando éste sea suspendido en
forma definitiva. En caso de que la ingesta accidental de grandes cantidades
sea en el momento, se sugiere inducir inmediatamente el vómito y efectuar
lavado gástrico.
PRESENTACIÓN:
Frasco con 100 ml.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30°C. Protéjase de la luz. El producto contiene 39.76% de carbohidratos.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
AVENTIS PHARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 257M94, S. S. A. IV
GEAR-107138/RM2002
