Oblant
Tabletas
(Cinarizina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada TABLETA
contiene:
Cinarizina 75.0
g
Excipiente, c.b.p. 1
tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Vasodilatador periférico:
terapia de mantenimiento para síntomas de alteraciones laberínticas, incluyendo
vértigo, mareo, tinnitus, nistagmus, náuseas y vómito.
Profilaxis en la
cinetosis.
Terapia de mantenimiento
para síntomas de origen cerebrovascular, incluyendo vértigo, zumbido de oídos
(tinnitus), jaqueca vascular, trastornos de conducta e irritabilidad,
pérdida de la memoria y falta de concentración.
Terapia de mantenimiento
para síntomas de alteraciones en la circulación periférica, incluyendo fenómeno
de Raynaud, acrocianosis, claudicación intermitente, alteraciones tróficas,
úlceras tróficas y varicosas, parestesia, calambres nocturnos y enfriamiento de
las extremidades.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cinarizina es un
bloqueador selectivo a la entrada del calcio, perteneciente al grupo IV de los
calcio antagonistas, tiene un efecto antihistamínico H1.
La
cinarizina inhibe la contracción de las células de la musculatura vascular lisa
por bloqueo de los canales de calcio. En adición a este calcio antagonista
directo, cinarizina disminuye la actividad contráctil de las sustancias
vasoactivas, como la norepinefrina y la serotonina, por bloqueo a los receptores
operados por los canales del calcio. El bloqueo a la afluencia celular del
calcio es selectiva a los tejidos, y da como resultado propiedades antivasoconstrictoras
sin efecto sobre la presión arterial y la frecuencia cardiaca.
La
cinarizina puede además mejorar la deficiente microcirculación por un aumento
en la deformación del eritrocito y una disminución en la viscosidad sanguínea.
La resistencia celular a la hipoxia se ve aumentada.
Cinarizina
inhibe la estimulación sobre el sistema vestibular, lo cual resulta en una
disminución del nistagmo y de otras alteraciones autonómicas. Los episodios
agudos de vértigo pueden ser prevenidos o reducidos por la cinarizina.
La
cinarizina es rápida y extensamente absorbida por el tubo digestivo y se alcanzan
los niveles plasmáticos máximos entre las 2 y 4 horas postoma para alcanzar los
niveles en meseta a las 5 ó 6 semanas. Su metabolismo se lleva a cabo casi en
su totalidad en el hígado y los metabolitos son excretados a través de la
bilis. Su vida media terminal es de 18 días y su unión a proteínas es de 90%.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula. Está contraindicado en casos de hemorragia cerebral
reciente y síntomas extrapiramidales.
PRECAUCIONES GENERALES: Como otros antihistamínicos,
cinarizina puede causar irritación gástrica que disminuye si se toma después de
las comidas.
En
pacientes con enfermedad de Parkinson, deben administrarse sólo si los
beneficios terapéuticos potenciales superan el riesgo de agravamiento de la
enfermedad. Puede causar somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento y
deben tomarse las precauciones necesarias cuando se toma al mismo tiempo que
alcohol o depresores del SNC.
Ante la
posibilidad de producir somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento,
deben tomarse las debidas precauciones en personas que tengan que conducir o
manejar maquinaria.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Uso
durante el embarazo y la lactancia: Sólo deberá usarse durante el embarazo
si los beneficios terapéuticos justifican los riesgos potenciales para el feto.
Existe
poca información sobre la excreción de cinarizina en leche materna, por tanto,
no deberá administrarse en mujeres lactantes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede
presentarse somnolencia y trastornos gastrointestinales. Estos son normalmente
transitorios y pueden ser prevenidos por el aumento gradual hasta la dosis
óptima. En raros casos se ha observado cefaleas, resequedad de boca, aumento de
peso, transpiración o reacciones alérgicas. Del mismo modo, han sido
reportados casos muy raros de liquen plano y síntomas semejantes al lupus. En
la literatura médica ha sido reportado un caso aislado de ictericia
colestásica. En ancianos, han sido descritos aparición o aumento de síntomas
extrapiramidales, a veces asociados con sentimientos depresivos, durante la
terapia prolongada. El tratamiento debe ser interrumpido en estos casos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Alcohol/depresores
del SNC/antidepresivos tricíclicos: El uso concomitante puede potenciar el
efecto sedante de cada uno de estos medicamentos.
La
interferencia diagnóstica: Por los efectos antihistamínicos la cinarizina,
puede prevenir de otra manera la reacción positiva a las pruebas alergénicas en
piel si es utilizado hasta 4 días antes de la prueba cutánea.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Ninguna conocida.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios en
animales la cinarizina no ha mostrado efectos teratogénicos. Sólo deberá
usarse durante el embarazo si los beneficios terapéuticos justifican los
riesgos potenciales para el feto.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Cinetosis:
Adultos:
1 tableta cada 12 horas.
Niños:
La mitad de la dosis recomendada para adultos.
Se debe
administrar preferentemente después de los alimentos. La dosis máxima
recomendada no debe exceder de 225 mg (3 tabletas de 75 mg) al día.
Como el
efecto de la cinarizina en el vértigo es dependiente de la dosis, la
dosificación debe ser aumentada gradualmente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Síntomas:
En caso de sobredosis aguda (2,100 mg) en un niño de 4 años, fueron observadas
las siguientes manifestaciones: vómitos, somnolencia, coma, temblor fino,
hipotonía. La recuperación fue sin consecuencias. No hay un antídoto
específico.
Dentro
de la primera hora después de la ingestión, puede realizarse un lavado
gástrico. El carbón activado
puede ser administrado si se considera apropiado.
PRESENTACIONES: Caja con 30 y 60 tabletas en tira de celopolial.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
Protéjase de la luz.
DEGORT’S CHEMICAL, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 319M2003, S. S. A. IV
GEAR-03390700203/R2003
