Indozul
Tabletas
(Fluoxetina)
FORMA
FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de fluoxetina
equivalente a 20.0 mg
de fluoxetina
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS:
Depresión: El clorhidrato de
fluoxetina está indicado para el tratamiento de la depresión.
Depresión con ansiedad asociada:
Tratamiento de la depresión con ansiedad asociada.
Trastorno obsesivo-compulsivo:
Tratamiento de los síntomas del TOC.
Bulimia nerviosa: Para la
reducción de los excesos en el comer y purgas relacionadas con bulimia
nerviosa.
Trastorno disfórico premenstrual
(TDPM): El clorhidrato de fluoxetina está indicado para el tratamiento del
trastorno disfórico premenstrual. Las características diagnósticas esenciales
de TDPM consisten en síntomas con un ciclo perfectamente establecido (ocurren
durante la última semana de la fase lútea en la mayoría de los ciclos menstruales)
como estado de ánimo deprimido, ansiedad, labilidad afectiva, acompañados por
alteraciones en la función social y/o ocupacional, y por síntomas físicos (como
malestar o edema mamario, cefaleas, dolor articular o muscular, distensión
abdominal, incremento de peso), los cuales en su totalidad deben ser severos.
Este síndrome debe diferenciarse del “síndrome de tensión premenstrual”, que es
mucho más frecuente (se distingue del TDPM por síntomas más leves y menor
impacto sobre las actividades normales), y de otros trastornos psiquiátricos
coexistentes.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: La acción de
la fluoxetina está relacionada a la inhibición de la recaptura de serotonina.
La fluoxetina prácticamente no tiene afinidad por otros receptores como a1,
a2
y ß-adrenérgicos; serotoninérgicos; dopaminérgicos; histaminérgicos1, muscarínicos y GABA.
En estudios clínicos, el
clorhidrato de fluoxetina mostró ser eficaz para aliviar tanto los cambios en
el estado de ánimo (tensión, irritabilidad y disforia) como los síntomas
físicos (cefalea, edema y sensibilidad mamaria) del trastorno disfórico
premenstrual.
La etiología del trastorno disfórico premenstrual se
desconoce, pero los esteroides endógenos (neuro y/o ováricos) involucrados en
el ciclo menstrual pueden interactuar con la actividad serotoninérgica
neuronal.
Farmacocinética:
Absorción y distribución: La
fluoxetina se absorbe bien después de su administración oral. La concentración
máxima se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuye
ampliamente. Se alcanzan concentraciones estables en plasma después de su
administración por varias semanas. Las concentraciones estables en plasma
después de su administración por tiempo prolongado son similares a las
concentraciones observadas a las 4 ó 5 semanas.
Metabolismo y excreción: La
fluoxetina es metabolizada extensamente en el hígado a norfluoxetina y a una
variedad de otros metabolitos no identificados que son excretados en la orina.
La vida media de eliminación de fluoxetina es de 4 a 6 días y la de su
metabolito activo es de 4 a 16 días.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad: La
fluoxetina está contraindicada en pacientes que se sabe son hipersensibles al
medicamento.
Inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAOs): La fluoxetina no debe usarse en combinación con
un inhibidor de la monoaminooxidasa ni dentro de los 14 días siguientes a la
suspensión del tratamiento con un IMAO. Cuando menos se deberá esperar 5
semanas después de suspender la fluoxetina para poder iniciar tratamiento con
un IMAO. Si la fluoxetina se ha prescrito en forma crónica y/o a dosis más
elevadas considerarse un intervalo más largo. Se han reportado casos graves y
fatales de síndrome serotoninérgico (los cuales asemejan y pueden ser
diagnosticados como síndrome neuroléptico maligno) en pacientes tratados con
fluoxetina y un IMAO en un tiempo menor al que se recomienda esperar para el
uso consecutivo de ambos fármacos.
PRECAUCIONES
GENERALES:
Convulsiones: Al igual que
con otros antidepresivos, el clorhidrato de fluoxetina debe ser iniciado con
cuidado en pacientes con antecedentes de convulsiones.
Hiponatremia: Se han
reportado varios casos de hiponatremia (algunos con sodio sérico menor de 110
mmol/l). La mayoría de estos casos se presentaron en pacientes de edad avanzada
y en pacientes que estaban tomando diuréticos o que tenían depleción previa de
volumen circulante.
Control glucémico: En
pacientes con diabetes ha ocurrido hipoglucemia durante el tratamiento con
fluoxetina y se ha desarrollado hiperglucemia después de la suspensión del
medicamento. Quizá sea necesario ajustar la dosificación de insulina y/o
hipoglucemiantes orales al iniciar o suspender el tratamiento con clorhidrato
de fluoxetina.
Efectos sobre la habilidad para
manejar y utilizar maquinaria: Cualquier medicamento psicoactivo puede
afectar el juicio, el pensamiento o la habilidad motriz. Se debe recomendar a
los pacientes que eviten manejar un automóvil u operar maquinarias peligrosas,
hasta que tengan una certeza razonable de que su desempeño no está afectado.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Los estudios
experimentales en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos
sobre el desarrollo del embrión, del feto o del curso de la gestación. Debido a
que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las posibles
respuestas en el ser humano, este medicamento no debe ser utilizado durante el
embarazo, a menos que sea estrictamente necesario.
Madres amamantando: La
fluoxetina se secreta en la leche materna; por lo tanto, debe tenerse
precaución cuando se administre a madres que estén amamantando.
Trabajo de parto y parto: El
efecto del clorhidrato
de fluoxetina sobre el trabajo de parto en humano no se conoce.
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos están asociados con
fluoxetina y otros inhibidores selectivos de recaptura de serotonina (ISRSs).
Generales: Síntomas
autonómicos (sequedad de boca, sudación, vasodilatación, escalofríos);
hipersensibilidad (prurito, erupción cutánea, urticaria, reacción
anafilactoide, vasculitis, reacción parecida a la enfermedad del suero) (véase
Contraindicaciones y Advertencias); síndrome neuroléptico maligno (véase
Contraindicaciones y Advertencias); síndrome serotoninérgico (caracterizado por
un grupo de manifestaciones clínicas o cambios en el estado mental y en la
actividad neuromuscular, en combinación con disfunción autonómica del sistema
nervioso), fotosensibilidad.
Aparato digestivo:
Alteraciones gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito, disfagia, dispepsia,
alteraciones del gusto), muy rara vez hepatitis idiosincrásica.
Sistema endocrino:
Secreción inadecuada de hormona antidiurética.
Sistema hemolinfático:
Equimosis.
Sistema nervioso:
Movimientos anormales/temblor (incluyendo espasmos musculares, ataxia, síndrome
bucogloso, mioclonus;); anorexia, pérdida de peso; ansiedad y síntomas
asociados (incluyendo palpitaciones, ner-
viosismo, intranquilidad psicomotora); mareos; fatiga (incluyendo somnolencia,
astenia); alteración de la concentración o del proceso de pensamiento
(incluyendo despersonalización); reacción maniaca, alteraciones del sueño
(incluyendo sueños anormales, insomnio).
Sistema respiratorio:
Bostezos.
Piel y anexos: Alopecia.
Sentidos especiales: Visión
anormal (incluyendo visión borrosa, midriasis).
Sistema urogenital:
Alteraciones de la micción (incluyendo frecuencia urinaria); priapismo/erección
prolongada, disfunción sexual (incluyendo disminución de la libido, disminución
o ausencia de eyaculación, anorgasmia, impotencia).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Medicamentos metabolizados por
la isoenzima del citocromo P-450 IID6: Debido a que la fluoxetina tiene el
potencial de inhibir la isoenzima del citocromo P-450 IID6, el tratamiento con
medicamentos que son metabolizados primordialmente por el sistema P-450 IID6 y
que tienen un índice terapéutico relativamente estrecho, debe iniciarse el
límite inferior del rango de dosificación si el paciente está recibiendo
fluoxetina en forma concomitante o si la ha tomado durante las 5 semanas
anteriores. Si fluoxetina se va a agregar al régimen de tratamiento de un
paciente que ya está recibiendo un medicamento con dichas características se
debe considerar la necesidad de reducir la dosis del medicamento original.
Medicamentos con acción a nivel
del sistema nervioso central: Se han observado cambios en los niveles
sanguíneos de fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina, diazepam,
alprazolam, litio, imipramina y desipramina; incluyendo en algunos casos
manifestaciones clínicas de toxicidad. Se debe considerar utilizar regímenes de
dosificación conservadores de los medicamentos concomitantes y vigilancia del
estado clínico.
Unión a proteínas: Debido a
que la fluoxetina se une firmemente a las proteínas plasmáticas, la administración
de fluoxetina a un paciente que esté tomando otro medicamento que también se
una fuertemente a las proteínas, puede causar un cambio en las concentraciones
plasmáticas de cualquiera de ellos.
Warfarina: Con poca
frecuencia se han reportado alteraciones en el efecto anticoagulante (valores
de laboratorio y/o signos y síntomas clínicos), sin un patrón consistente, pero
que incluyeron incremento del sangrado, cuando se coadministraron fluoxetina y
warfarina. Como se recomienda para el uso concomitante de warfarina y muchos
otros medicamentos, la coagulación de los pacientes que reciban tratamiento con
warfarina y a quienes se inicie o suspenda fluoxetina debe ser vigilada
estrechamente.
Tratamiento electroconvulsivo (TEC): Han habido
reportes raros de convulsiones prolongadas en pacientes tomando fluoxetina que
estaban recibiendo tratamiento electroconvulsivo.
Vida media de eliminación:
Lo prolongado de las vidas medias de fluoxetina y su metabolito principal,
norfluoxetina, potencialmente pueden tener consecuencias cuando se prescriben
medicamentos que puedan interactuar con alguno de ellos, después de la
suspensión de fluoxetina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ha habido reportes
raros
de alteraciones en la función plaquetaria y/o resultados anormales en los
estudios de laboratorio en pacientes recibiendo fluoxetina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No existe evidencia de carcinogénesis, mutagénesis o
alteraciones de la fertilidad en estudios in vitro o en estudios en animales.
ADVERTENCIAS:
Erupción cutánea: Erupción
cutánea, eventos anafilactoides y eventos sistémicos progresivos, en ocasiones
graves involucrando la piel, riñón, hígado o pulmón, se han reportado en
pacientes que estaban tomando fluoxetina. La fluoxetina se debe interrumpir
cuando se presente una erupción cutánea u otros fenómenos aparentemente
alérgicos para los que no se haya identificado otra etiología posible.
Trastorno disfórico premenstrual
(TDPM): El efecto de clorhidrato de fluoxetina sobre los síntomas del TDPM
es habitualmente rápido, con mejoría por lo general desde el primer ciclo de
tratamiento, a diferencia del tratamiento de la depresión. Los resultados de
los estudios clínicos y otras observaciones sugieren que los síntomas del TDPM
tienden a reaparecer rápidamente, habitualmente de 1 a 2 ciclos después de
haber suspendido el tratamiento. Antes de iniciar el tratamiento del TDPM, se
deben discutir con el paciente los riesgos y beneficios del clorhidrato de
fluxetina (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Depresión con o sin ansiedad
asociada: La dosis inicial recomendada es de 20 mg/día.
Trastorno obsesivo-compulsivo:
Se recomienda una dosis de 20 a 60 mg/día.
Bulimia nerviosa: Se
recomienda una dosis de 60 mg/día.
Trastorno disfórico
premenstrual: Se recomienda una dosis de 20 mg por día. El tratamiento
inicial debe limitarse a 6 meses, después de los cuales los pacientes deben ser
valorados nuevamente con respecto al beneficio de continuar la terapia.
Ajuste de la dosis: En
todas las indicaciones la dosis recomendada puede aumentarse o disminuirse. Las
dosis por arriba de 80 mg/día no han sido evaluadas en forma sistemática.
Edad: No hay datos que
sugieran que se requiere una dosis diferente únicamente con base en la edad.
Uso en niños: La seguridad
y eficacia de este medicamento en niños no se han establecido.
Administración con alimentos:
La fluoxetina puede administrarse con o sin alimentos.
Enfermedades concurrentes y/o
tratamiento concomitante: Se debe considerar una dosis menor o menos
frecuente en pacientes con alteraciones hepáticas, enfermedades concurrentes o
que estén recibiendo múltiples medicamentos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los casos de
sobredosis de fluoxetina sola habitualmente tienen una evolución leve. Los
síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómito, convulsiones disfunción
cardiovascular que varía desde arritmias asintomáticas hasta falla cardiaca,
disfunción pulmonar y signos de alteraciones del SNC que varía de la excitación
al coma. Los reportes de muerte atribuida a sobredosis de fluoxetina sola han
sido
extremadamente raros.
Manejo de la sobredosis: Es recomendable vigilar los
signos vitales y el ritmo cardiaco conjuntamente con otras medidas generales,
sintomáticas y de sostén. No existen antídotos específicos. La diuresis
forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de recambio es poco probable
que sean de utilidad. En el manejo de la sobredosis se debe considerar la
posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples medicamentos.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 7, 14, 28 y/o 50 tabletas.
Caja con 7, 14 y/o 28 tabletas en tira de celopolial.
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y
en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
DEGORT’S
CHEMICAL, S. A. de C. V.
Reg. Núm.
583M2002, S. S. A.
LEAR-113106/R2002
