Indozul
Solución
(Fluoxetina)
FORMA FARMACÉUTICA Y
FORMULACIÓN:
Cada 100 ml contienen:
Clorhidrato de fluoxetina
equivalente a 400 mg
de fluoxetina
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Depresión: El clorhidrato de fluoxetina está indicado
para el tratamiento de la depresión.
Depresión con ansiedad asociada: Tratamiento de la
depresión con ansiedad asociada.
Trastorno obsesivo-compulsivo: Tratamiento de los
síntomas del TOC.
Bulimia nerviosa: Para la reducción de los excesos en
el comer y purgas relacionadas con bulimia nerviosa.
Trastorno disfórico
premenstrual (TDPM): El clorhidrato de fluoxetina está indicado para el
tratamiento del trastorno disfórico premenstrual. Las características
diagnósticas esenciales de TDPM consisten en síntomas con un ciclo
perfectamente establecido (ocurren durante la última semana de la fase lútea en
la mayoría de los ciclos menstruales) como estado de ánimo deprimido, ansiedad,
labilidad afectiva, acompañados por alteraciones en la función social y/o
ocupacional, y por síntomas físicos (como malestar o edema mamario, cefaleas,
dolor articular o muscular, distensión abdominal, incremento de peso), los
cuales en su totalidad deben ser severos. Este síndrome debe diferenciarse del
“síndrome de tensión premenstrual”, que es mucho más frecuente (se distingue
del TDPM por síntomas más leves y menor impacto sobre las actividades normales),
y de otros trastornos psiquiátricos coexistentes.
FARMACOCINÉTICA
Y FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia: La acción
de la fluoxetina está relacionada a la inhibición de la recaptura de
serotonina. La fluoxetina prácticamente no tiene afinidad por otros receptores
como a1,
a2
y ß-adrenérgicos; serotoninérgicos; dopaminérgicos; histaminérgicos1, muscarínicos y GABA.
En estudios clínicos, el clorhidrato de fluoxetina mostró
ser eficaz para aliviar tanto los cambios en el estado de ánimo (tensión,
irritabilidad y disforia) como los síntomas físicos (cefalea, edema y
sensibilidad mamaria) del trastorno disfórico premenstrual.
La etiología del trastorno
disfórico premenstrual se desconoce, pero los esteroides endógenos (neuro y/o
ováricos) involucrados en el ciclo menstrual pueden interactuar con la
actividad serotoninérgica neuronal.
Farmacocinética:
Absorción y distribución:
La fluoxetina se absorbe bien después de su administración oral. La
concentración máxima se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se
distribuye ampliamente. Se alcanzan concentraciones estables en plasma después
de su administración por varias semanas. Las concentraciones estables en plasma
después de su administración por tiempo prolongado son similares a las
concentraciones observadas a las 4 ó 5 semanas.
Metabolismo y excreción: La
fluoxetina es metabolizada extensamente en el hígado a norfluoxetina y a una
variedad de otros metabolitos no identificados que son excretados en la orina.
La vida media de eliminación de fluoxetina es de 4 a 6 días y la de su
metabolito activo es de 4 a 16 días.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad: La
fluoxetina está contraindicada en pacientes que se sabe son hipersensibles al
medicamento.
Inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAOs): La fluoxetina no debe usarse en combinación con
un inhibidor de la monoaminooxidasa ni dentro de los 14 días siguientes a la
suspensión del tratamiento con un IMAO. Cuando menos se deberá esperar 5
semanas después de suspender la fluoxetina para poder iniciar tratamiento con
un IMAO. Si la fluoxetina se ha prescrito en forma crónica y/o a dosis más
elevadas considerarse un intervalo más largo. Se han reportado casos graves y
fatales de síndrome serotoninérgico (los cuales asemejan y pueden ser
diagnosticados como síndrome neuroléptico maligno) en pacientes tratados con
fluoxetina y un IMAO en un tiempo menor al que se recomienda esperar para el
uso consecutivo de ambos fármacos.
PRECAUCIONES
GENERALES:
Convulsiones:
Al igual que con otros antidepresivos, el clorhidrato de fluoxetina debe ser
iniciado con cuidado en pacientes con antecedentes de convulsiones.
Hiponatremia: Se han
reportado varios casos de hiponatremia (algunos con sodio sérico menor de 110
mmol/l). La mayoría de estos casos se presentaron en pacientes de edad avanzada
y en pacientes que estaban tomando diuréticos o que tenían depleción previa de
volumen circulante.
Control glucémico: En
pacientes con diabetes ha ocurrido hipoglucemia durante el tratamiento con
fluoxetina y se ha desarrollado hiperglucemia después de la suspensión del
medicamento. Quizá sea necesario ajustar la dosificación de insulina y/o
hipoglucemiantes orales al iniciar o suspender el tratamiento con clorhidrato
de fluoxetina.
Efectos sobre la habilidad para
manejar y utilizar maquinaria: Cualquier medicamento psicoactivo puede
afectar el juicio, el pensamiento o la habilidad motriz. Se debe recomendar a
los pacientes que eviten manejar un automóvil u operar maquinarias peligrosas,
hasta que tengan una certeza razonable de que su desempeño no está afectado.
RESTRICCIONES
DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo: Los estudios
experimentales en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos
sobre el desarrollo del embrión, del feto o del curso de la gestación. Debido a
que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen las posibles
respuestas en el ser humano, este medicamento no debe ser utilizado durante el
embarazo, a menos que sea estrictamente necesario.
Madres amamantando: La
fluoxetina se secreta en la leche materna; por lo tanto, debe tenerse
precaución cuando se administre a madres que estén amamantando.
Trabajo de parto y parto:
El efecto del clorhidrato de fluoxetina sobre el trabajo de parto en humanos no
se conoce.
REACCIONES
SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los siguientes efectos adversos están
asociados con fluoxe-
tina y otros inhibidores selectivos de recaptura de serotonina (ISRSs).
Generales: Síntomas
autonómicos (sequedad de boca,
sudación, vasodilatación, escalofríos); hipersensibilidad (prurito, erupción
cutánea, urticaria, reacción anafilactoide, vasculitis, reacción parecida a la
enfermedad del suero) (véase Contraindicaciones y Advertencias); síndrome
neuroléptico maligno (véase Contraindicaciones y Adverten-
cias); síndrome serotoninérgico (caracterizado por un grupo de manifestaciones
clínicas o cambios en el estado mental
y en la actividad neuromuscular, en combinación con disfunción autonómica del
sistema nervioso), fotosensibilidad.
Aparato digestivo:
Alteraciones gastrointestinales (diarrea, náusea, vómito, disfagia, dispepsia,
alteraciones del gusto), muy rara vez hepatitis idiosincrásica.
Sistema endocrino:
Secreción inadecuada de hormona antidiurética.
Sistema hemolinfático:
Equimosis.
Sistema nervioso:
Movimientos anormales/temblor (incluyendo espasmos musculares, ataxia, síndrome
bucogloso, mioclonus;); anorexia, pérdida de peso; ansiedad y síntomas
asociados (incluyendo palpitaciones, nerviosismo, intranquilidad psicomotora);
mareos; fatiga
(incluyendo somnolencia, astenia); alteración de la concentración o del proceso
de pensamiento (incluyendo despersonalización); reacción maniaca, alteraciones
del sueño (incluyendo sueños anormales, insomnio).
Sistema respiratorio:
Bostezos.
Piel y anexos: Alopecia.
Sentidos especiales: Visión
anormal (incluyendo visión borrosa, midriasis).
Sistema
urogenital: Alteraciones de la micción (incluyendo frecuencia urinaria);
priapismo/erección prolongada, disfunción sexual (incluyendo disminución de la
libido, disminución o ausencia de eyaculación, anorgasmia, impotencia).
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Medicamentos metabolizados por
la isoenzima del citocromo P-450 IID6: Debido a que la fluoxetina tiene el
potencial de inhibir la isoenzima del citocromo P-450 IID6, el tratamiento con
medicamentos que son metabolizados primordialmente por el sistema P-450 IID6 y
que tienen un índice terapéutico relativamente estrecho, debe iniciarse el
límite inferior del rango de dosificación si el paciente está recibiendo
fluoxetina en forma concomitante o si la ha tomado durante las 5 semanas
anteriores. Si fluoxetina se va a agregar al régimen de tratamiento de un
paciente que ya está recibiendo un medicamento con dichas características se
debe considerar la necesidad de reducir la dosis del medicamento original.
Medicamentos
con acción a nivel del sistema nervioso central: Se han observado cambios
en los niveles sanguíneos de fenitoína, carbamazepina, haloperidol, clozapina,
diazepam, alprazolam, litio, imipramina y desipramina; incluyendo en algunos
casos manifestaciones clínicas de toxicidad.
Se debe
considerar utilizar regímenes de dosificación conservadores de los medicamentos
concomitantes y vigilancia del estado clínico.
Unión
a proteínas: Debido a que la fluoxetina se une firmemente a las proteínas plasmáticas,
la administración de fluxetina a un paciente que esté tomando otro medicamento
que también se una fuertemente a las proteínas, puede causar un cambio en las
concentraciones plasmáticas de cualquiera de ellos.
Warfarina: Con poca
frecuencia se han reportado alteraciones en el efecto anticoagulante (valores
de laboratorio y/o signos y síntomas clínicos), sin un patrón consistente, pero
que incluyeron incremento del sangado, cuando se coadministraron fluxetina y
warfarina. Como se recomienda para el uso concomitante de warfarina y muchos
otros medicamentos, la coagulación de los pacientes que reciban tratamiento con
warfarina y a quienes se inicie o suspenda fluoxetina debe ser vigilada
estrechamente.
Tratamiento electroconvulsivo
(TEC): Ha habido reportes raros de convulsiones prolongadas en pacientes
tomando fluoxetina que estaban recibiendo tratamiento electroconvulsivo.
Vida media de eliminación:
Lo prolongado de las vidas medias de fluoxetina y su metabolito principal,
norfluoxetina, potencialmente pueden tener consecuencias cuando se prescriben
medicamentos que puedan interactuar con alguno de ellos, después de la
suspensión de fluoxetina.
ALTERACIONES
EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ha habido reportes
raros
de alteraciones en la función plaquetaria y/o resultados anormales en los
estudios de laboratorio en pacientes recibiendo fluoxetina.
PRECAUCIONES
EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: No existe evidencia de carcinogénesis, mutagénesis o
alteraciones de la fertilidad en estudios in vitro o en estudios en animales.
ADVERTENCIAS:
Erupción cutánea: Erupción
cutánea, eventos anafilactoides y eventos sistémicos progresivos, en ocasiones
graves involucrando la piel, riñón, hígado o pulmón, se han reportado en
pacientes que estaban tomando fluoxetina. La fluoxetina se debe interrumpir
cuando se presente una erupción cutánea u otros fenómenos aparentemente
alérgicos para los que no se haya identificado otra etiología posible.
Trastorno disfórico premenstrual
(TDPM): El efecto de clorhidrato de fluoxetina sobre los síntomas del TDPM
es habitualmente rápido, con mejoría por lo general desde el primer ciclo de
tratamiento, a diferencia del tratamiento de la depresión. Los resultados de los
estudios clínicos y otras observaciones sugieren que los síntomas del TDPM
tienden a reaparecer rápidamente, habitualmente del 1 a 2 ciclos después de
haber suspendido el tratamiento. Antes de iniciar el tratamiento del TDPM, se
deben discutir con el paciente los riesgos y beneficios del clorhidrato de
fluxetina (véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).
DOSIS
Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Depresión con o sin ansiedad
asociada: La dosis inicial recomendada es de 20 mg/día.
Trastorno obsesivo-compulsivo:
Se recomienda una dosis de 20 a 60 mg/día.
Bulimia nerviosa: Se
recomienda una dosis de 60 mg/día.
Trastorno disfórico
premenstrual: Se recomienda una dosis de 20 mg por día. El tratamiento
inicial debe limitarse a 6 meses, después de los cuales los pacientes deben ser
valorados nuevamente con respecto al beneficio de continuar la terapia.
Ajuste de la dosis: En todas
las indicaciones la dosis recomendada puede aumentarse o disminuirse. Las dosis
por arriba de 80 mg/día no han sido evaluadas en forma sistemática.
Edad: No hay datos que
sugieran que se requiere una dosis diferente únicamente con base en la edad.
Uso en niños: La seguridad
y eficacia de este medicamento en niños no se han establecido.
Administración con alimentos:
La fluoxetina puede administrarse con o sin alimentos.
Enfermedades concurrentes y/o
tratamiento concomitante: Se debe considerar una dosis menor o menos
frecuente en pacientes con alteraciones hepáticas, enfermedades concurrentes o
que estén recibiendo múltiples medicamentos.
MANIFESTACIONES
Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los casos de
sobredosis de fluoxetina sola habitualmente tienen una evolución leve. Los
síntomas de sobredosis incluyen náuseas, vómito, convulsiones disfunción
cardiovascular que varía desde arritmias asintomáticas hasta falla cardiaca,
disfunción pulmonar y signos de alteraciones del SNC que varía de la excitación
al coma. Los reportes de muerte atribuida a sobredosis de fluoxetina sola han
sido extremadamente raros.
Manejo de la sobredosis: Es
recomendable vigilar los signos vitales y el ritmo cardiaco conjuntamente con
otras medidas generales, sintomáticas y de sostén. No existen antídotos
específicos. La diuresis forzada, diálisis, hemoperfusión o la transfusión de
recambio es poco probable que sean de utilidad. En el manejo de la sobredosis
se debe considerar la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples
medicamentos.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 70 ml con
cucharita dosificadora.
Caja con frasco con 120 ml y vasito
dosificador.
RECOMENDACIONES
SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de
30ºC.
LEYENDAS
DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
DEGORT’S CHEMICAL, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 500M2002, S. S. A.
JEAR-310525/R2002
